Thuốc Cloxacillin thuộc nhóm thuốc kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn, ức chế quá trình sinh tổng hợp thành tế bào vi khuẩn chẳng hạn như benzylpenicilin, nhưng kháng lại được penicilinase của Staphylococcus.