Nhóm chẹn beta giao cảm ức chế các thụ thể beta adrenergic, bao gồm: beta1, beta2, beta3, trong đó áp dụng trên lâm sàng nhiều nhất là thụ thể beta1 và beta 2. Thụ thể beta 1 có nhiều trên tim và thận. Thụ thể beta 2 có nhiều trên phế quản, cơ trơn mạch máu, tiêu hóa, cơ xương khớp... beta3 có trên mô mỡ, bàng quang, ruột.