Thuốc lợi tiểu được sử dụng kết hợp với các loại thuốc điều trị trong phù nề do suy tim, sung huyết, xơ gan, điều trị corticosteroid và estrogen, đặc biệt hữu ích trong trường hợp phù do rối loạn chức năng thận. Mặc dù an toàn nhưng thuốc lợi tiểu cũng có thể gây ra những tác dụng phụ không mong muốn.

Thuốc lợi tiểu giúp loại bỏ natri và nước trong cơ thể. Kết quả của hoạt động này là làm cho thận thải ra nhiều natri hơn vào nước tiểu. Sau đó, natri lấy nước từ máu sẽ làm giảm thể tích tuần hoàn, do đó làm giảm huyết áp. Thuốc lợi tiểu được sử dụng hiệu quả trong điều trị tăng huyết áp, và thường được kê đơn vì hiệu quả, chi phí thấp và ít tác dụng phụ.