Vancomycin là kháng sinh glycopeptid đầu tiên được phân lập từ Amycolatopsis orientalis từ giữa những năm 1950. Năm 1958, vancomycin được sử dụng trên lâm sàng để điều trị Staphylococcus aureus kháng penicillin. Tuy nhiên, vài năm sau, kháng sinh này không được ưu tiên dùng nữa do xuất hiện nhiều độc tính do chế phẩm không tinh khiết. Sau khi thay đổi quy trình sản xuất nâng cao độ tinh khiết của chế phẩm, vancomycin lại được sử dụng rộng rãi trở lại từ những năm 1980.