Efavirenz được chấp thuận đưa vào sử dụng từ năm 1998 tại Mỹ. Efavirenz thuộc nhóm ức chế men sao chép ngược non-nucleotide. Sau khi vi rút HIV xâm nhập vào tế bào vật chủ, sợi RNA của vi rút HIV được giải phóng, sợi đơn RNA sẽ được sao chép ngược để hình thành DNA nhờ men sao chép ngược. Thuốc ức chế men sao chép ngược, ngăn cản sự sao chép RNA của vi rút thành DNA , làm HIV không nhân lên được.