Zidorapin là thuốc kháng virus kết hợp của 3 thành phần Zidovudine Lamivudine và Nevirapine Anhydrous, được chỉ định trong điều trị HIV.
1. Zidorapin là thuốc gì?
Thuốc Zidorapin chứa các hoạt chất: Zidovudine 300 mg, Lamivudine 150 mg và Nevirapine Anhydrous 200 mg, đều là những thuốc ức chế virus. Zidorapin được chỉ định điều trị trong các trường hợp nhiễm HIV ở đối tượng người lớn và trẻ em từ 12 tuổi. Bệnh nhân ở giai đoạn AIDS hay các trường hợp nhiễm HIV tiến triển khác cũng được chỉ định dùng Zidorapin.
Thuốc Zidorapin có thể được sử dụng đơn độc, hoặc phối hợp với các loại thuốc trị virus HIV khác giúp kiểm soát lây nhiễm HIV.
Thuốc Zidorapin giúp giảm tải lượng virus (HIV) trong cơ thể, từ đó giúp hệ thống miễn dịch làm việc tốt hơn, góp phần giảm nguy cơ xuất hiện các biến chứng của HIV như: nhiễm trùng cơ hội, ung thư và cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân HIV.
2. Dược lực học và cơ chế tác dụng của thuốc Zidorapin
2.1. Dược lực học và cơ chế tác dụng của Zidovudine
Zidovudine - một dẫn xuất của thymidine, đây là một thuốc kháng virus có tác động mạnh đối với retrovirus, nhất là HIV (virus gây suy giảm miễn dịch ở người) nhờ ức chế sự nhân lên của virus.
Zidovudine khi vào cơ thể người sẽ được phosphoryl hoá 3 lần trên tế bào bị nhiễm retrovirus và cả tế bào không bị nhiễm để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là triphosphate. Đầu tiên, dưới sự xúc tác của enzyme thymidine kinase tế bào, Zidovudine được phosphoryl hóa tạo thành dẫn xuất zidovudine monophosphate. Sau đó, zidovudine monophosphate tiếp tục bị phosphoryl hóa tạo thành dẫn xuất zidovudine diphosphate và cuối cùng là tạo thành sản phẩm chuyển hóa zidovudine triphosphate dưới sự xúc tác của enzyme thymidine kinase và các enzyme kinase không đặc hiệu.
Zidovudine triphosphate là chất chuyển hóa có hoạt tính của Zidovudine, nó ức chế cạnh tranh với thymidine triphosphate của enzyme phiên mã ngược RT (reverse transcriptase). Cấu trúc Zidovudine triphosphate thiếu nhóm -OH ở vị trí 3' nên không tạo thành được liên kết phosphodiester ở vị trí 3',5', làm kết thúc chuỗi sớm và ngưng trệ sự tổng hợp DNA.
2.2. Dược lực học và cơ chế tác dụng của Lamivudine
Lamivudine cũng là một thuốc kháng virus. Lamivudine có hoạt tính cao đối với HBV (virus viêm gan B) và là một thành phần phối hợp trong thuốc Zidorapin để điều trị HIV.
Lamivudine bị chuyển hoá tại các tế bào nhiễm và cả tế bào không nhiễm để tạo thành dẫn xuất triphosphate - dạng hoạt động của Lamivudine. Lamivudine triphosphate sáp nhập vào chuỗi DNA trong tế bào dẫn đến kết thúc chuỗi, từ đó ngăn cản việc hình thành tiếp theo của DNA.
Lamivudine triphosphate không tác động đến sự chuyển hóa deoxynucleotide diễn ra ở tế bào bình thường, Lamivudine triphosphate chỉ ức chế polymerase DNA alpha và beta ở động vật có vú, do đó ít ảnh hưởng đến thành phần DNA tế bào.
Thí nghiệm về tác động của Lamivudine đối với cấu trúc ty lạp thể cho thấy thuốc không gây độc đáng kể. Tại ty lạp thể, chỉ có khả năng rất thấp Lamivudine giảm thành phần DNA, Lamivudine cũng không sáp nhập vĩnh viễn vào DNA ở ty lạp thể và không ức chế DNA polymerase gamma của ty lạp thể.
2.3. Dược lực học và cơ chế tác dụng của Nevirapine
Nevirapine là thuốc có tác dụng ức chế chọn lọc trên enzyme phiên mã ngược của HIV-1, từ đó làm giảm sự phát triển của virus HIV-1. Thuốc Nevirapine không gắn vào enzyme phiên mã ngược của HIV-2, do đó thuốc không có tác dụng đối với HIV-2. Thuốc cũng không ức chế enzyme của tế bào bình thường ở người như polymerase alpha, beta, gamma, delta, nên ít gây độc lên tế bào.
Nevirapine gắn trực tiếp với enzyme phiên mã ngược của HIV-1, làm rối loạn hoạt tính xúc tác của enzyme này và làm chậm quá trình xúc tác, dẫn đến phản ứng hóa học xảy ra không đầy đủ và bị chậm lại, từ đó ức chế tác dụng của DNA polymerase phụ thuộc RNA và cản trở sự nhân lên của virus.
Nevirapine có tác dụng hiệp đồng khi kết hợp với các nucleoside ức chế enzyme phiên mã ngược như Lamivudine, Zidovudine, Abacavir, Didanosin hoặc với thuốc ức chế protease như Indinavir, Saquinavir. Đó chính là lý do mà chế phẩm Zidorapin có sự kết hợp của 3 thành phần Lamivudine, Zidovudine và Nevirapine nhằm tăng hiệu quả kháng virus HIV.
3. Liều lượng và Cách dùng thuốc Zidorapin
- Thuốc được dùng bằng đường uống, cho người lớn hoặc trẻ em 12 tuổi trở lên mắc HIV. Thuốc Zidorapin dùng theo chỉ định của bác sĩ.
- Liều thuốc Zidorapin thông thường là 1 viên/lần x 2 lần /ngày.
- Chú ý chỉnh liều Zidorapin ở những bệnh nhân suy thận hay suy gan nặng.
4. Chống chỉ định Zidorapin
Chống chỉ định Zidorapin ở những bệnh nhân quá mẫn với Zidovudine, Lamivudine, Nevirapine hay với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc. Không dùng Zidorapin ở những bệnh nhân có số lượng bạch cầu trung tính thấp dưới 0,75 x 10^9/l, hay nồng độ Hemoglobin thấp dưới 7,5 g/l. Thuốc Zidorapin không dùng cho bệnh nhân HIV dưới 12 tuổi.
5. Tác dụng phụ khi dùng Zidorapin
Mệt mỏi, khó chịu, nhức đầu, rối loạn tiêu hóa, chuột rút là những tác dụng phụ có thể thấy ở bệnh nhân điều trị Zidorapin.
Các tác dụng phụ của Zidorapin có thể liên quan với thành phần Zidovudine trong thuốc:
- Giảm số lượng bạch cầu, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, thiếu máu là tác dụng thường gặp ở người dùng Zidovudine.
- Một số phản ứng phụ thường gặp khác: chán ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, đau cơ, sốt, nhức đầu, khó chịu, suy nhược, phát ban, dị cảm, mất ngủ.
Bệnh nhân sử dụng thuốc Zidorapin có thể gặp một số tác dụng không mong muốn do hoạt chất Lamivudine:
- Tác dụng phụ thường gặp nhất khi dùng Lamivudine là khó chịu, mệt mỏi, nhiễm trùng hô hấp, đau đầu, đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
- Bệnh nhân dùng Lamivudine có thể gặp các tác dụng phụ khác như: nhiễm acid lactic, gan lớn, gan nhiễm mỡ nặng, viêm tụy, đôi khi bệnh trở nên trầm trọng hơn sau khi dùng thuốc có thể liên quan với sự xuất hiện chủng virus đột biến hay giảm tính nhạy cảm đối với thuốc, giảm đáp ứng điều trị.
Ngoài ra, thành phần Nevirapine có trong Zidorapin cũng có thể là nguyên nhân dẫn đến các phản ứng bất lợi:
- Tác dụng phụ thường gặp nhất ở bệnh nhân dùng Nevirapine là nổi ban, mệt mỏi, nhức đầu, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau bụng.
- Bệnh nhân có thể biểu hiện tình trạng nghiêm trọng như viêm gan, suy gan, hoại tử da, hội chứng Stevens-Johnson.
6. Thận trọng khi dùng Zidorapin
- Tránh dùng Zidorapin với Ribavirin hay Stavudin, vì có khả năng tương tác thuốc.
- Thận trọng dùng thuốc Zidorapin cho các đối tượng: người mắc bệnh gan, nhất là xơ gan do viêm gan B mạn, bệnh nhân suy thận, phụ nữ béo phì, phụ nữ mang thai trong 3 tháng đầu của thai kỳ, phụ nữ cho con bú.
Tóm lại, thuốc Zidorapin là thuốc kháng virus kết hợp của 3 thành phần Zidovudine Lamivudine và Nevirapine Anhydrous, được chỉ định trong điều trị HIV. Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được tác dụng phụ không mong muốn, người bệnh cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.
Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.
