Sintason 100 có chứa hoạt chất Amisulpride, là thuốc điều trị các triệu chứng tâm thần phân liệt như hoang tưởng, ảo giác, rối loạn hành vi, cảm xúc cùn mòn, cách ly xã hội,...
1. Dược lý học của thuốc Sintason 100
1.1. Dược lực học của thuốc Sintason 100
Thuốc Sintason 100 được bào chế dưới dạng viên nang mềm. Mỗi viên thuốc Sintason 100 chứa Amisulpride hàm lượng 100mg, cùng các tá dược như butyl hydroxy toluen, butyl hydroxyanisole, acid oleic, gelatin, glycerin, sorbitol, methylparaben, propylparaben,...
Amisulpride là một loại thuốc chống loạn thần thuộc nhóm benzamides. Thuốc có ái lực chọn lọc cao trên các thụ thể dopaminergic D2, D3 ở hệ thống liềm đen, không có ái lực đối với thụ thể serotoninergic, thụ thể histamin, thụ thể cholinergic, thụ thể adrenergic.
Nghiên cứu trên động vật cho thấy liều cao Amisulpride có tác động phong bế các nơron dopaminergic ở hệ thống liềm đen chiếm ưu thế hơn các nơron dopaminergic ở thể vân. Nhờ ái lực chuyên biệt này mà Amisulpride có tác dụng chống rối loạn tâm thần ưu thế hơn tác động ngoại tháp.
Amisulpride liều thấp có tác dụng phong bế chọn lọc các thụ thể tiền synap dopaminergic D2, D3, nhờ đó thuốc tác động đối với các triệu chứng âm tính nổi trội.
1.2. Dược động học của thuốc Sintason 100
- Hấp thu: Ở người, sau khi dùng 50mg Amisulpride, thuốc đạt đỉnh hấp thu sớm với nồng độ trong huyết tương 39 ± 3ng/ ml sau khoảng 1 giờ. Sau 3 - 4 giờ, thuốc đạt đỉnh hấp thu thứ hai với nồng độ trong huyết tương 54 ± 4ng/ml.
- Phân bố: Tỉ lệ thuốc gắn kết với protein thấp, chỉ khoảng 16%. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 48%.
- Chuyển hoá: Amisulpride chuyển hóa kém với 2 chất chuyển hóa không có hoạt tính đã được tìm thấy. Thuốc cũng chuyển hóa kém ở bệnh nhân suy gan, do đó không nhất thiết giảm liều ở đối tượng này.
- Thải trừ: Thời gian bán thải của Amisulpride là khoảng 12 giờ sau khi uống thuốc. Ở bệnh nhân suy thận, thời gian bán thải không thay đổi nhưng độ thanh thải toàn phần giảm 2.5 - 3 lần. Amisulpride đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
2. Công dụng thuốc Sintason 100
Thuốc Sintason 100 được chỉ định điều trị một số rối loạn tâm thần, rối loạn hành vi trong các bệnh tâm thần, đặc biệt là tâm thần phân liệt cấp và mạn tính có triệu chứng (hoang tưởng ảo giác, rối loạn suy nghĩ,...) và/ hoặc không triệu chứng (không biểu lộ cảm xúc, sống cô lập...), kể cả trường hợp không triệu chứng chiếm ưu thế.
3. Liều lượng và cách dùng thuốc Sintason 100
Sử dụng thuốc Sintason 100 bằng đường uống. Một cách tổng quát, nếu liều ≤ 400mg/ ngày thì dùng một lần duy nhất trong ngày, nếu liều > 400mg/ ngày thì chia làm 2 lần trong ngày.
3.1. Đối với giai đoạn các triệu chứng âm tính ưu thế
Liều khuyến cáo: 50 - 300mg Amisulpride mỗi ngày, bác sĩ sẽ chỉnh liều ở từng bệnh nhân. Liều tối ưu Amisulpride khoảng 100mg/ ngày.
3.2. Đối với giai đoạn hỗn hợp có cả triệu chứng dương tính và triệu chứng âm tính
Khởi đầu điều trị, dùng Amisulpride với liều phù hợp để kiểm soát triệu chứng dương tính, liều khoảng 400 - 800mg/ ngày. Sau đó bác sĩ sẽ chỉnh liều Amisulpride tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân nhằm đạt liều tối thiểu có hiệu quả.
3.3. Đối với giai đoạn có cơn rối loạn tâm thần kịch phát cấp tính
Ngay khi bắt đầu điều trị, sử dụng liều điều trị có hiệu quả mà không cần phải dò liều. Liều khuyến cáo đối với đường uống 400 - 800mg/ ngày, không vượt quá 1200mg/ ngày. Tiếp theo, duy trì hoặc điều chỉnh liều tùy đáp ứng của bệnh nhân. Cần tìm liều tối thiểu có hiệu quả đối với từng bệnh nhân trong mọi trường hợp.
3.4. Chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận
- Độ thanh thải creatinin 30 - 60ml/phút: Giảm 1/2 liều.
- Độ thanh thải creatinin 10 - 30ml/phút: Giảm còn 1/3 liều.
- Độ thanh thải creatinin < 10ml/ phút: Chống chỉ định dùng Amisulpride.
4. Chống chỉ định thuốc Sintason 100
- Quá mẫn với Amisulpride hay các thành phần khác của thuốc.
- U tủy thượng thận (đã xác định hoặc nghi ngờ).
- U lệ thuộc prolactin: u tuyến yên, ung thư vú (đã xác định hoặc nghi ngờ).
- Trẻ dưới 15 tuổi.
- Phụ nữ có thai.
- Phụ nữ đang cho con bú.
- Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 10ml/ phút).
5. Tương tác thuốc của Sintason 100
Amisulpride tương tác với Levodopa, rượu, do đó không sử dụng Levodopa và không uống rượu trong suốt thời gian điều trị với Sintason 100.
Các loại thuốc khác có thể gây tương tác với Amisulpride là:
- Thuốc hạ huyết áp.
- Thuốc vô cảm.
- Thuốc chống trầm cảm.
- Dẫn xuất của morphin.
- Thuốc kháng histamin.
- Thuốc Barbiturate.
- Thuốc gây ngủ, benzodiazepine hay các thuốc an thần khác.
6. Tác dụng phụ của thuốc Sintason 100
6.1. Tác dụng phụ thường gặp
- Tăng prolactin máu, tăng tiết sữa, căng vú, vú to ở nam, mất kinh.
- Tăng cân.
- Triệu chứng ngoại tháp: Rung, tăng trương lực, tăng tiết nước bọt, bồn chồn, rối loạn vận động. Tần suất xảy ra các triệu chứng ngoại tháp tùy vào liều dùng. Các triệu chứng này thường nhẹ khi dùng liều duy trì và thường khỏi khi dùng thuốc chống liệt rung kháng cholinergic. Các nghiên cứu cho thấy tỷ lệ bệnh nhân bị tác dụng ngoại tháp khi dùng Amisulpride thấp hơn khi dùng Haloperidol.
6.2. Tác dụng phụ đôi khi xảy ra
- Buồn ngủ.
- Rối loạn tiêu hóa: táo bón, buồn nôn, khô miệng.
6.3. Tác dụng phụ rất hiếm khi xảy ra
- Loạn trương lực cơ cấp: Vẹo cổ, cứng khít hàm, xoay mắt,... Khi dùng thuốc chống liệt rung kháng cholinergic, các rối loạn này thường sẽ khỏi.
- Rối loạn vận động muộn: Lưỡi và/ hoặc mặt vận động không tự chủ, nhất là khi dùng thuốc kéo dài.
6.4. Các tác dụng phụ khác
- Hạ huyết áp, chậm nhịp tim.
- QT kéo dài, rất hiếm khi gây xoắn đỉnh.
- Dị ứng.
- Co giật.
7. Thận trọng khi dùng thuốc Sintason 100
Thận trọng khi dùng thuốc Sintason 100 ở các đối tượng sau:
- Suy thận nặng.
- Ðộng kinh hay bệnh Parkinson.
- Người đang lái xe hay vận hành máy.
