Thuốc Heraprostol 200mcg là một loại thuốc thường được sử dụng để điều trị loét dạ dày - tá tràng lành tính, phòng loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc chống viêm không Steroid, hỗ trợ Mifepriston trong phá thai,... Để hiểu rõ hơn thuốc Heraprostol là thuốc gì? Thuốc Heraprostol 200mcg chữa bệnh gì? Các tương tác có hại của thuốc Heraprostol 200mcg? Cách uống thế nào là đúng? Những điểm gì cần quan tâm hay lưu ý khi dùng? Bài viết dưới đây sẽ giúp bạn hiểu rõ hơn về thuốc Heraprostol 200mcg.
1. Thuốc Heraprostol 200mcg là thuốc gì?
Heraprostol có thành phần chính là Misoprostol, thuộc nhóm thuốc đường tiêu hoá, được bào chế dưới dạng viên nén hàm lượng 200 mcg, do Công ty TNHH Sinh dược phẩm Hera - Việt Nam sản xuất.
Thuốc Heraprostol 200mcg được bác sĩ kê đơn chỉ định trong các trường hợp:
- Phòng ngừa viêm loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
- Giảm nguy cơ loét dạ dày – tá tràng ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị các biến chứng (ví dụ người cao tuổi hoặc những người bị suy nhược) khi không thể ngừng dùng thuốc nhóm NSAID; những bệnh nhân có nguy cơ cao bị loét dạ dày (ví dụ những người có tiền sử loét đường tiêu hóa trên).
- Điều trị viêm loét dạ dày – tá tràng thể lành tính, bao gồm cả loét do dùng NSAID (nên cân nhắc khi lựa chọn sử dụng).
- Dùng hỗ trợ với mifepristone để chấm dứt thai kỳ trong tử cung (gây sảy thai) trong vòng 7 tuần đầu trong thời kỳ thai nghén.
- Trước khi thực hiện thủ thuật chấm dứt thai kỳ trong 3 tháng đầu (cơ chế làm “chín muồi” cổ tử cung).
- Gây chuyển dạ đẻ non để chấm dứt thai kỳ trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ do thai bị dị tật hoặc bị chết trong tử cung.
- Điều trị xuất huyết nghiêm trọng sau đẻ do mất trương lực tử cung khi các thuốc ergometrin, oxytocin và carboprost.
2. Thuốc Heraprostol 200mcg có tác dụng là gì?
2.1. Dược lực học
Misoprostol là chất tổng hợp khá giống với prostaglandin E1.
Tác dụng trên đường tiêu hóa:
Misoprostol có tác dụng ức chế sự bài tiết acid trong dạ dày, bảo vệ lớp niêm mạc của dạ dày - tá tràng. Thuốc ức chế sự bài tiết acid dạ dày và giúp bảo vệ niêm mạc không bị kích thích do một số thuốc, như thuốc chống viêm không steroid (NSAID), và có thể có tác dụng trên bệnh nhân loét dạ dày hoặc tá tràng.
Misoprostol làm giảm bài tiết acid dạ dày do tác động trực tiếp tại các tế bào thành dạ dày, ức chế tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích bởi thức ăn, histamine, pentagastrin, tetra gastrin, betazol, NSAID, rượu hoặc cafein. Misoprostol cũng ức chế tiết acid dạ dày vào ban đêm, nhưng không làm giảm thể tích bài tiết. Mức độ ức chế tiết acid của misoprostol liên quan trực tiếp đến liều.
Liều uống 200 microgam, misoprostol có tác dụng ức chế rõ ràng bài tiết acid dạ dày, mức độ tương tự như uống cimetidine 300 mg. Sau khi uống 100 hoặc 200 microgam misoprostol ở người khỏe mạnh, bài tiết acid dạ dày giảm 83 hoặc 85-98%. Sau khi uống 200 microgam thuốc, bài tiết acid dạ dày do kích thích bởi bữa ăn bị ức chế 85 hoặc 75% trong vòng 60 hoặc 90 phút, sự ức chế kéo dài ít nhất 3 giờ. Misoprostol được dùng để điều trị ngắn hạn loét dạ dày – tá tràng lành tính thể hoạt động. Tuy nhiên, misoprostol không thể hiện bất kỳ ưu điểm nào hơn các trị liệu chống loét đang dùng, trong khi ít có hiệu quả giảm đau do loét và có nhiều tác dụng không mong muốn. Vì vậy, misoprostol không phải là thuốc được lựa chọn chính cho chỉ định này. Misoprostol liều thấp cũng đã được dùng với số lượng bệnh nhân hạn chế để điều trị duy trì sau khi vết loét dạ dày đã lành để giảm tái phát, nhưng cần có những nghiên cứu hơn nữa để đánh giá tính an toàn và hiệu quả của trị liệu duy trì này. Hiện nay, misoprostol được dùng chủ yếu để dự phòng loét thường xảy ra khi điều trị dài hạn NSAID ở những người có nguy cơ cao. NSAID ức chế tổng hợp prostaglandin, và sự thiếu hụt prostaglandin trong niêm mạc dạ dày có thể dẫn đến giảm tiết bicarbonat và dịch nhầy từ các tế bào không phải là tế bào thành ở dạ dày, tăng cường hoặc duy trì dòng máu của niêm mạc (có thể do giãn mạch trực tiếp), bảo vệ sự tăng sinh tế bào dưới niêm mạc, làm vững bền hệ thống màng nhầy, phòng ngừa sự phá hủy hàng rào chất nhầy, ức chế hoặc làm giảm sự khuếch tán trở lại của ion hydrogen vào trong niêm mạc. Tuy nhiên, mối liên quan chính xác giữa các tác dụng này và tác dụng bảo vệ niêm mạc dạ dày của misoprostol chưa được xác định rõ ràng. Mức độ tăng tiết bicarbonat và dịch nhầy của misoprostol liên quan trực tiếp đến liều. Sau khi uống một liều 200, 400 hoặc 800 microgam misoprostol ở người khỏe mạnh, bài tiết chất nhầy dạ dày tăng lên 37%, 82% và 95%, tương ứng.
Misoprostol gây giảm vừa phải nồng độ pepsin trong dịch dạ dày trong điều kiện cơ bản, nhưng không làm giảm khi dạ dày bị kích thích bởi histamin.
Ở các liều thường dùng, misoprostol có thể gây ra tiêu chảy, có lẽ do kích thích bài tiết dịch ruột và tác động lên nhu động ruột. Cơn đau bụng và tiêu chảy có thể làm giới hạn liều dùng của misoprostol.
Tác dụng trên thận, hệ sinh dục và tiết niệu:
Thuốc làm tăng tần số và biên độ của cơn co tử cung, kích thích gây chảy máu ở tử cung và tống xuất ra một phần hoặc toàn bộ các thành phần có trong tử cung ở những phụ nữ mang thai. Do có tác dụng gây sảy thai, nên misoprostol không được dùng ở phụ nữ mang thai để làm giảm nguy cơ loét dạ dày do sử dụng nhóm thuốc NSAID. Misoprostol được sử dụng để hỗ trợ cùng mifepristone chấm dứt thai kỳ trong tử cung.
- Cơ chế tác dụng:
Misoprostol là chất tổng hợp khá giống với prostaglandin E1, có tác dụng ức chế sự tiết acid dạ dày và bảo vệ lớp niêm mạc trong dạ dày.
Misoprostol là một dẫn chất của prostaglandin E1, có tác dụng trong điều trị và làm giảm các triệu chứng của loét đường tiêu hóa.
Misoprostol giúp bảo vệ lớp niêm mạc dạ dày - tá tràng do sự ức chế tiết acid cơ bản vào ban đêm và bằng cách giảm phân hủy protein của dịch vị, giảm thể tích dịch vị, tăng tiết chất nhầy và bicarbonat.
2.2 Dược động học:
- Hấp thụ
Misoprostol được hấp thu nhanh và gần hoàn toàn từ đường tiêu hóa, thuốc được chuyển hóa bước đầu nhanh và nhiều (khử ester) thành misoprostol acid (acid tự do) – chất chuyển hóa chủ yếu và có hoạt tính của thuốc. Thức ăn và các thuốc kháng acid làm giảm tốc độ hấp thu misoprostol, dẫn đến làm chậm và giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương của misoprostol acid. Sau khi uống một liều 200 hoặc 400 microgam misoprostol trong tình trạng đói ở người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trung bình của misoprostol acid trong huyết tương đạt khoảng 310 – 400 hoặc 500 – 1020 picogram/ml, đạt được trong vòng 14 – 20 phút.
- Phân bố
Nồng độ ổn định trong huyết tương của misoprostol acid thường đạt được trong vòng 48 giờ, trung bình 690 picogram/ml khi dùng misoprostol 400 microgam mỗi 12 giờ. Không thấy có tích lũy misoprostol acid khi dùng misoprostol lâu dài.
Nghiên cứu dược động học ở người suy thận (thanh thải creatinin 0,5 – 37 ml/phút) cho thấy so với người bình thường, Cmax và AUC của misoprostol acid tăng gần gấp đôi, nhưng không có sự tương quan rõ rệt giữa mức độ suy thận và AUC. Ở những người trên 64 tuổi, AUC của misoprostol cũng tăng lên.
Khoảng 89 – 90% misoprostol acid gắn với protein huyết tương. Chưa biết misoprostol và/hoặc misoprostol acid có qua nhau thai hay không. Misoprostol có được phân phối vào sữa mẹ.
- Bán thải
Thời gian bán thải của misoprostol acid khoảng 20 – 40 phút, có thể tăng lên gấp đôi ở người suy thận (Clcr 0,5 – 37 ml/phút).
Sau khi uống misoprostol, misoprostol acid và các chất chuyển hóa khác được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ hơn được thải trừ qua phân. Chỉ một lượng không đáng kể dạng thuốc chưa chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu.
2.3 Chống chỉ định của thuốc Heraprostol 200mcg
- Bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần hay tá dược nào của thuốc Heraprostol 200mcg, hoặc các prostaglandin khác.
- Phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai
2.4 Tác dụng phụ của thuốc Heraprostol 200mcg
Thường gặp
- Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, khó tiêu, táo bón.
- Nhức đầu
Ít gặp
- Sinh dục – tiết niệu: kích thích tử cung, chảy máu tử cung, chảy máu âm đạo bất thường, rối loạn kinh nguyệt, sảy thai tự nhiên.
Hiếm gặp
- Thần kinh trung ương: chóng mặt, ngủ lịm.
- Tim mạch: hạ huyết áp
- Tiêu hóa: viêm tụy
- Chưa rõ tỷ lệ ADR và/hoặc chưa rõ mối liên hệ:
- Thần kinh: suy nhược, mệt mỏi, bồn chồn lo âu, trầm cảm, ngủ gà, hoa mắt, bệnh thần kinh ngoại biên, nhầm lẫn, rối loạn thần kinh.
- Tiêu hóa: chảy máu đường tiêu hóa, viêm và/hoặc nhiễm trùng đường tiêu hóa, rối loạn ở trực tràng, viêm lợi, loạn vị giác, trào ngược, chán ăn, khó nuốt.
- Tiết niệu: đa niệu, khó tiểu, tiểu ra máu, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
- Máu: thiếu máu, tế bào máu biệt hóa bất thường, giảm tiểu cầu, tăng tốc độ lắng hồng cầu.
- Thị giác, thính giác: rối loạn thị giác, viêm kết mạc, ù tai, đau tai, điếc.
- Da và phản ứng quá mẫn: ban, viêm da, rụng tóc, xanh xao, ban xuất huyết, phản ứng phản vệ.
- Tim mạch: đau ngực, phù, tăng huyết áp, loạn nhịp, viêm tĩnh mạch, tăng nồng độ các enzym trong huyết thanh, ngất, nhồi máu cơ tim, huyết khối nghẽn mạch.
- Gan: chức năng gan bất thường, tăng nồng độ phosphatase kiềm hoặc aminotransferase huyết thanh.
- Hô hấp: nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm phế quản, co thắt phế quản, khó thở, viêm phổi.
- ADR khác: sốt, rét run, thay đổi thể trọng, khát, đau ngực, liệt dương, giảm tình dục, đau khớp, đau cơ, co cứng cơ, đau lưng.
- Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tiêu chảy do misoprostol liên quan đến liều dùng, thường xảy ra khoảng 2 tuần sau khi dùng thuốc và thường hết sau khoảng 1 tuần từ khi bắt đầu. Có thể làm giảm thấp nhất khả năng tiêu chảy bằng cách uống misoprostol chia làm nhiều lần, cùng với thức ăn và vào lúc đi ngủ, tránh dùng đồng thời với các thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhuận tràng khác. Tuy nhiên khoảng 2% người bệnh bị tiêu chảy nặng, phải ngừng thuốc.
2.5 Tương tác thuốc
Một số loại thức ăn và thuốc kháng acid có thể làm giảm tốc độ hấp thu Heraprostol, làm giảm hoặc chậm nồng độ thuốc đạt đỉnh trong huyết tương của misoprostol acid – chất chuyển hóa có tác dụng của thuốc. Thuốc kháng acid và có thể bao gồm cả thức ăn cũng làm giảm sinh khả dụng đường uống của Heraprostol, tuy nhiên không có ý nghĩa lâm sàng quan trọng. Thuốc kháng acid chứa magnesi cũng có thể làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ gây tiêu chảy do Heraprostol. Do đó, nếu cần thiết dùng đồng thời Heraprostol 200 mcg với thuốc kháng acid, phải tránh các thuốc kháng acid có chứa magnesi hoặc thuốc nhuận tràng khác, nên dùng thay thế bằng thuốc kháng acid gây táo bón (chứa nhôm).
Cụ thể:
- Nhôm hydroxit, Nhôm cacbonat.
- Canxi cacbonat
- Hydroxyl nhôm natri cacbonat, dinoprostone.
- Magaldrate, Magie carbonat, magie hydroxit
- Oxit magie
- Naproxen
- Quinapril
- Natri bicarbonat, natri citrat
NSAID: không có tương tác dược động học giữa misoprostol và ibuprofen, piroxicam hoặc diclofenac.
2.6 Lưu ý khi sử dụng thuốc Heraprostol 200mcg
- Không dùng thuốc cho nữ giới trong độ tuổi sinh đẻ trừ trường hợp bệnh nhân cần điều trị với NSAID và những bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến chứng loét dạ dày khi dùng nhóm thuốc này.
- Những người có khả năng cao mang thai chỉ nên dùng thuốc khi đã sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.
- Thận trọng sử dụng với các trường hợp như bệnh tim mạch, bệnh về mạch máu não mà hạ huyết áp có thể làm xuất hiện nhanh các biến chứng nặng.
- Thận trọng dùng thuốc với những người viêm ruột thừa, tiêu chảy nặng, tăng nguy cơ vỡ tử cung như đa thai hoặc tử cung có sẹo.
- Chỉ sử dụng thuốc một lần để chấm dứt thai kỳ, dùng thuốc khác nếu không thành công.
3. Cách sử dụng thuốc Heraprostol 200mcg hiệu quả
3.1. Cách dùng :
Uống misoprostol phải chia nhiều lần trong ngày, uống vào các bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn và trước lúc đi ngủ.
3.2 Liều dùng:
- Loét dạ dày – tá tràng lành tính:
Người lớn: Mỗi lần 100 – 200 microgam, ngày 4 lần hoặc mỗi lần 400 microgam, ngày 2 lần. Điều trị trong ít nhất 4 tuần, ngay cả khi các triệu chứng giảm sớm hơn và có thể tiếp tục điều trị đến 8 tuần nếu cần thiết. Có thể dùng thêm các đợt sau nếu bệnh tái phát.
- Phòng loét dạ dày do NSAID:
Người lớn: Mỗi lần 200 microgam, ngày 4 lần. Nếu không dung nạp liều này, có thể giảm liều xuống mỗi lần 100 microgam, 4 lần/ngày, hoặc mỗi lần 200 microgam, 2-3 lần/ngày nhưng hiệu quả kém hơn. Chưa rõ thời gian dùng thuốc tối ưu, các nghiên cứu có đối chứng về an toàn và hiệu quả mới chỉ đánh giá trong thời gian đến 3 tháng. Tuy nhiên, khuyến cáo nên dùng misoprostol trong suốt thời gian điều trị NSAID.
- Hỗ trợ mifepristone để gây sảy thai trong vòng 49 ngày trong thời kỳ thai nghén: Uống một liều 400 microgram vào 36 – 48 giờ sau khi dùng mifepristone.
- Làm cổ tử cung “chín muồi” trước khi tiến hành thủ thuật chấm dứt thai kỳ trong 3 tháng đầu: Uống một liều 400 microgram từ 3 – 4 giờ trước khi làm phẫu thuật.
- Gây chuyển dạ trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ khi thai bị dị tật hoặc chết trong tử cung: Chế độ liều khác nhau, bao gồm các liều tích lũy từ 400 – 3200 microgam trong 24 giờ, khoảng cách giữa các liều là 3 – 12 giờ. Misoprostol cũng có thể dùng với mifepristone trong trường hợp thai chết trong tử cung.
- Điều trị xuất huyết sau đẻ (giải pháp cuối cùng): Uống 200 – 800 microgam.
Thường không cần điều chỉnh liều đối với người suy thận và người cao tuổi, nhưng nếu người bệnh không thể dung nạp liều thường dùng thì có thể giảm liều.
3.3 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: An thần, run, co giật, khó thở, đau bụng, tiêu chảy, sốt, đánh trống ngực, hạ huyết áp, nhịp tim chậm.
Xử trí: Bắt đầu điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Thẩm tách không có lợi trong tăng thải trừ misoprostol vì thuốc được chuyển hóa thành acid béo.
Để đặt lịch khám tại viện, Quý khách vui lòng bấm số HOTLINE hoặc đặt lịch trực tiếp TẠI ĐÂY. Tải và đặt lịch khám tự động trên ứng dụng MyVinmec để quản lý, theo dõi lịch và đặt hẹn mọi lúc mọi nơi ngay trên ứng dụng.
