This is an automatically translated article.
Adlyxin (lixisenatide) is an injectable diabetes medicine that helps control blood sugar. This medication helps your pancreas produce insulin more efficiently. There is a lot of information about adlyxin on the market today, but it is still incomplete. To better understand what Adlyxin is, what are its uses, let's learn more in the article below.1. What is Adlyxin?
Adlyxin's main ingredient is Lixisenatide - a glucagon-like Peptide-1 agonist commonly used in the treatment of type 2 diabetes.
The drug is available as an injection with a strength of:
50 mcg/mL in solution 3 mL in green pen for one patient use (for 14 doses of 10 mcg each) 100 mcg/mL in solution 3 mL in burgundy pen for one patient use (for 14 doses) 20 mcg per dose) Lixisenatide is a synthetic analogue of human GLP-1 and acts as a GLP-1 receptor agonist. Lixisenatide is a protein containing 44 amino acids, located between the C-terminal amino acids (position 44) and has a molecular weight of 4.8585 kDa.
Adlyxin Injection (lixisenatide) is a sterile, clear and colorless solution for subcutaneous use. Adlyxin is supplied as a 3 mL prefilled pen for single patient use. Each mL contains 50 mcg of lixisenatide (green prefilled pen) or 100 mcg of lixisenatide (purple prefilled pen) and the inactive ingredients: glycerol 85% (54 mg), metacresol (8.1 mg) , methionine (9.0 mg), sodium acetate trihydrate (10.5 mg) and Water for Injection, USP. Sodium hydroxide and/or hydrochloric acid may be added to adjust the pH. The pH is approximately 4.5.
Adlyxin is indicated as an adjunct to diet and exercise to improve glycemic control in adults with type 2 diabetes.
* Limitation of use of Adlyxin:
Adlyxin has not been studied in patients with chronic pancreatitis or a history of pancreatitis of unknown etiology. Consider other antidiabetic therapies in patients with a history of pancreatitis Adlyxin should not be used in patients with type 1 diabetes. Adlyxin has not been studied in patients with gastroparesis and is not recommended in patients with gastroparesis.
2. What is the use of Adlyxin?
2.1. Cơ chế hoạt động của thuốc Adlyxin Lixisenatide là một chất chủ vận thụ thể GLP-1. Lixisenatide làm tăng giải phóng insulin phụ thuộc vào glucose, giảm bài tiết glucagon và làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày.
2.2. Dược lực học của thuốc Adlyxin Trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường týp 2, Adlyxin làm giảm đường huyết lúc đói và đường huyết AUC sau ăn 0–300 phút so với giả dược (-33,8 mg / dL và -387 mg ∙ h / dL, tương ứng) sau một thử nghiệm tiêu chuẩn hóa bữa ăn. Ảnh hưởng đến đường huyết AUC sau ăn đáng chú ý nhất ở bữa ăn đầu tiên, và ảnh hưởng này giảm dần ở các bữa ăn sau trong ngày.
* Tiết glucagon
Điều trị bằng Adlyxin 20 mcg một lần mỗi ngày làm giảm mức glucagon sau ăn (AUC 0–300 phút ) so với giả dược xuống -15,6 giờ pmol / L sau bữa ăn thử nghiệm tiêu chuẩn hóa ở bệnh nhân tiểu đường loại 2.
* Điện tim (QTc)
Với liều gấp 1,5 lần liều khuyến cáo, Adlyxin không kéo dài khoảng QTc đến bất kỳ mức độ liên quan nào về mặt lâm sàng.
2.3. Dược động học của thuốc Adlyxin * Sự hấp thụ của thuốc Adlyxin
Sau khi tiêm dưới da ở bệnh nhân tiểu đường loại 2, t max trung bình là 1 đến 3,5 giờ. Không có sự khác biệt có liên quan về mặt lâm sàng về tốc độ hấp thu khi lixisenatide được tiêm dưới da ở bụng, đùi hoặc cánh tay.
* Phân bổ của thuốc Adlyxin
Thể tích phân bố biểu kiến sau khi tiêm dưới da lixisenatide (Vz / F) là khoảng 100 L.
* Chuyển hóa và đào thải của thuốc Adlyxin
Lixisenatide được cho là sẽ bị loại bỏ qua quá trình lọc ở cầu thận và phân hủy protein.
Sau khi dùng nhiều liều ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, thời gian bán thải cuối cùng trung bình khoảng 3 giờ và độ thanh thải biểu kiến trung bình (CL / F) khoảng 35 L / h.
* Đối tượng đặc biệt sử dụng thuốc Adlyxin
Ảnh hưởng của tuổi tác, trọng lượng cơ thể, giới tính và chủng tộc
Tuổi, trọng lượng cơ thể, giới tính và chủng tộc không ảnh hưởng có ý nghĩa đến dược động học của lixisenatide trong các phân tích PK quần thể
* Suy thận
So với đối tượng khỏe mạnh (Độ thanh thải Creatinine khi sử dụng Cockcroft-Gault [CLcr] lớn hơn hoặc bằng 90 mL / phút [N = 4]), C max trong huyết tương của lixisenatide đã tăng lên khoảng 60%, 42% và 83% ở bệnh nhân nhẹ (CLcr 60–89 mL / phút [N = 9]), trung bình (CLcr 30–59 mL / phút [N = 11]) và nặng (CLcr 15–29 mL / phút [N = 8]) thận sự suy giảm. AUC trong huyết tương lần lượt tăng lên khoảng 34%, 69% và 124% khi bị suy thận nhẹ, trung bình và nặng
* Suy gan
Không có nghiên cứu dược động học nào được thực hiện ở bệnh nhân suy gan cấp tính hoặc mãn tính. Rối loạn chức năng gan không ảnh hưởng đến dược động học của lixisenatide.
2.4. Chống chỉ định của thuốc Adlyxin Adlyxin được chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với lixisenatide hoặc với bất kỳ thành phần nào của Adlyxin. Adlyxin không được chỉ định sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường. Adlyxin làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày. Bệnh nhân mắc chứng liệt dạ dày đã có từ trước đã bị loại khỏi các thử nghiệm lâm sàng của Adlyxin. Adlyxin không nên bắt đầu ở những bệnh nhân bị liệt dạ dày nặng. 2.5. Tác dụng phụ khi sử dụng Adlyxin Adlyxin có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, ngay lập tức thông báo cho bác sĩ của bạn nếu gặp phải các triệu chứng bao gồm:
Khó thở , Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng của bạn, Ngứa, phát ban nghiêm trọng, Nhịp tim nhanh, Khó nuốt, đau dữ dội ở bụng trên lan ra sau lưng, Buồn nôn, nôn mửa, Nhịp tim nhanh , Đau đầu, Đổ mồ hôi, Cáu gắt, Chóng mặt, lo lắng, run rẩy, Ít hoặc không đi tiểu, đi tiểu đau hoặc khó khăn , Sưng ở bàn chân hoặc mắt cá chân của bạn, * Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Adlyxin bao gồm:
Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy Đau đầu, chóng mặt Lượng đường trong máu thấp 2.6. Tương tác thuốc * Tác dụng làm trống dạ dày chậm trễ đối với thuốc uống
Adlyxin làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, do đó có thể làm giảm tốc độ hấp thu thuốc uống. Thận trọng khi dùng chung các thuốc uống có tỷ lệ điều trị hẹp hoặc cần theo dõi lâm sàng cẩn thận. Các thuốc này nên được theo dõi đầy đủ khi dùng đồng thời với Adlyxin. Nếu những loại thuốc này được sử dụng cùng với thức ăn, nên khuyên bệnh nhân dùng chúng trong bữa ăn chính hoặc bữa ăn nhẹ khi không sử dụng Adlyxin.
Thuốc uống đặc biệt phụ thuộc vào nồng độ ngưỡng cho hiệu quả, chẳng hạn như thuốc kháng sinh, hoặc thuốc làm chậm tác dụng không mong muốn, chẳng hạn như acetaminophen, nên được dùng ít nhất 1 giờ trước khi tiêm Adlyxin .
Bệnh nhân dùng thuốc tránh thai nên được khuyến cáo uống ít nhất 1 giờ trước khi dùng Adlyxin hoặc ít nhất 11 giờ sau khi uống Adlyxin
* Điều chỉnh liều lượng của Sulfonylurea hoặc Insulin khi sử dụng đồng thời với Adlyxin
Khi bắt đầu sử dụng Adlyxin, hãy cân nhắc giảm liều dùng đồng thời các chất kích thích tiết insulin (như sulfonylurea) hoặc insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết
* Acetaminophen
Adlyxin 10 mcg không làm thay đổi mức phơi nhiễm tổng thể (AUC) của acetaminophen sau khi dùng một liều duy nhất acetaminophen 1000 mg, cho dù trước hay sau Adlyxin. Không quan sát thấy tác dụng lên acetaminophen C max và t max khi dùng acetaminophen 1 giờ trước Adlyxin. Khi dùng 1 hoặc 4 giờ sau 10 mcg Adlyxin, C max của acetaminophen giảm tương ứng là 29% và 31%, và t max trung bình bị trì hoãn tương ứng là 2,0 và 1,75 giờ.
* Thuốc uống tránh thai
Sử dụng một liều duy nhất của sản phẩm thuốc tránh thai (ethinyl estradiol 0,03 mg / levonorgestrel 0,15 mg) 1 giờ trước hoặc 11 giờ sau 10 mcg Adlyxin, không làm thay đổi C max , AUC, t 1/2 và t max của ethinyl estradiol và levonorgestrel.
Sử dụng một liều duy nhất của sản phẩm thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol 0,03 mg / levonorgestrel 0,15 mg) 1 giờ hoặc 4 giờ sau 10 mcg Adlyxin không ảnh hưởng đến mức phơi nhiễm tổng thể (AUC) và thời gian bán thải cuối cùng trung bình (t 1 / 2 ) ethinyl estradiol và levonorgestrel. Tuy nhiên, C max của ethinyl estradiol giảm tương ứng là 52% và 39%, và C max của levonorgestrel giảm tương ứng là 46% và 20%, và t max trung bình bị trì hoãn từ 1 đến 3 giờ .
* Atorvastatin
Khi Adlyxin 20 mcg và atorvastatin 40 mg được dùng chung vào buổi sáng trong 6 ngày, phơi nhiễm tổng thể (AUC) của atorvastatin không bị ảnh hưởng, trong khi C max giảm 31% và t max bị chậm lại 3,25 giờ. Không quan sát thấy sự gia tăng t max như vậy khi dùng atorvastatin vào buổi tối và Adlyxin vào buổi sáng nhưng AUC và C max của atorvastatin đã tăng lần lượt là 27% và 66%.
* Warfarin và các dẫn xuất coumarin khác
Sau khi dùng đồng thời warfarin 25 mg với liều lặp lại Adlyxin 20 mcg, không có tác dụng trên AUC hoặc INR (Tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế) trong khi C max giảm 19% và t max chậm 7 giờ.
* Digoxin
Sau khi dùng đồng thời Adlyxin 20 mcg và digoxin 0,25 mg ở trạng thái ổn định, AUC của digoxin không bị ảnh hưởng. T max của digoxin bị trì hoãn 1,5 giờ và C tối đa giảm 26% .
* Ramipril
Sau khi dùng đồng thời Adlyxin 20 mcg và ramipril 5 mg trong 6 ngày, AUC của ramipril đã tăng lên 21% trong khi C max giảm 63%. AUC và C max của chất chuyển hóa có hoạt tính (ramiprilat) không bị ảnh hưởng. T max của ramipril và ramipril bị trễ khoảng 2,5 giờ.
2.7. Thận trọng khi sử dụng * Suy thận
Ở bệnh nhân suy thận nhẹ (eGFR: 60–89 mL / phút / 1,73 m 2 ) không cần điều chỉnh liều nhưng cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại liên quan đến Adlyxin và đối với những thay đổi trong chức năng thận được khuyến cáo vì tỷ lệ hạ đường huyết cao hơn, buồn nôn và nôn đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân này.
* Phản ứng quá mẫn
Thông báo cho bệnh nhân rằng các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm cả phản vệ, đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng của Adlyxin và trong quá trình sử dụng thuốc chủ vận thụ thể GLP-1 sau khi đưa thuốc ra thị trường. Nếu các triệu chứng của phản ứng quá mẫn xảy ra, thông báo cho bệnh nhân biết rằng họ phải ngừng dùng Adlyxin và tìm kiếm sự tư vấn y tế kịp thời
* Nguy cơ viêm tụy
Thông báo cho bệnh nhân rằng cơn đau bụng dữ dội dai dẳng có thể lan ra sau lưng và có thể kèm theo hoặc không kèm theo nôn là triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp. Hướng dẫn bệnh nhân ngừng Adlyxin ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ của họ nếu cơn đau bụng dữ dội dai dẳng xảy ra.
* Không bao giờ chia sẻ bút Adlyxin với bệnh nhân khác
Khuyên bệnh nhân không nên dùng chung bút Adlyxin với người khác, ngay cả khi kim đã được thay đổi, vì làm như vậy có nguy cơ lây truyền mầm bệnh qua đường máu.
* Hạ đường huyết khi sử dụng đồng thời thuốc kích thích insulin hoặc insulin
Thông báo cho bệnh nhân rằng nguy cơ hạ đường huyết tăng lên khi sử dụng Adlyxin kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin. Giáo dục bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết.
* Mất nước và suy thận
Khuyên bệnh nhân được điều trị bằng Adlyxin về nguy cơ mất nước có thể xảy ra do các phản ứng có hại ở đường tiêu hóa và thực hiện các biện pháp phòng ngừa để tránh cạn kiệt dịch. Thông báo cho bệnh nhân về nguy cơ có thể làm xấu đi chức năng thận , trong một số trường hợp có thể phải lọc máu
2.8. Bảo quản của thuốc Adlyxin Trước khi sử dụng lần đầu, Adlyxin nên được bảo quản trong tủ lạnh, 36 ° đến 46 ° F (2 ° đến 8 ° C). Không đóng băng. Giữ bút đã điền sẵn trong bao bì ban đầu để tránh ánh sáng.
Sau lần sử dụng đầu tiên, bảo quản dưới 86 ° F (30 ° C). Thay nắp bút sau mỗi lần sử dụng để tránh ánh sáng. Bỏ bút sau lần sử dụng đầu tiên 14 ngày.
3. How to use Adlyxin effectively
* Dosing Guidelines
The starting dose of Adlyxin is 10 mcg subcutaneously once daily for 14 days. Maintenance dose of 20 mcg once daily starting on day 15. * Instructions for use
Instruct the patient or caregiver on how to prepare and use the pen before the first application of Adlyxin. Instruct the patient to practice on-site injection if convenient. Inspect the Adlyxin injection pen with the naked eye before use. The drug has a clear and colorless transparent form. Do not use Adlyxin if a precipitate or other color is visible. Use the Adlyxin pen by injecting it under the skin in the abdomen, thigh, or upper arm once a day. Alternate injection sites with each dose. Do not inject the same site for each injection. Instruct the patient to inject Adlyxin within one hour of the first meal of the day, preferably the same meal each day. If a dose is missed, take Adlyxin within an hour before the next meal.
Please dial HOTLINE for more information or register for an appointment HERE. Download MyVinmec app to make appointments faster and to manage your bookings easily.
