Ondansetron được biết là chất đối kháng thụ thể 5 - HT3 có chọn lọc cao. 5HT3 là chất được giải phóng ra khi tiến hành hóa trị hoặc xạ trị, chất này có ở ruột non và gây ra phản xạ nôn.

Thuốc chống nôn ondansetron là một trong những thuốc chống nôn nhóm đối kháng thụ thể 5-HT3 được sử dụng khá phổ biến. Thuốc có thể được dùng riêng hoặc kết hợp với những thuốc khác để giúp cải thiện các triệu chứng như buồn nôn, nôn mửa ở bệnh nhân sau phẫu thuật hay đang dùng hóa trị liệu, xạ trị điều trị ung thư.