Cơ chế hoạt động của thuốc lợi tiểu chủ yếu bằng cách ngăn chặn sự tái hấp thu natri trong các ống thận và tăng thải nước tiểu một cách hiệu quả. Mỗi loại thuốc lợi tiểu có vị trí tác động khác nhau, đem lại hiệu quả điều trị khác nhau cũng như các tác dụng ngoại ý liên quan.