Cimetidin có hiệu quả giảm tiết axit tương đương với các thuốc khác cùng nhóm (Famotidin, Nizatidin) và đa phần bệnh nhân dung nạp tốt. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế thụ thể histamin H2 tại dạ dày, dẫn đến histamin mất tác dụng, từ đó giúp dạ dày giảm tiết acid, đặc biệt được chứng minh có hiệu quả giảm acid về đêm.