Regorafenib là liều dùng được sử dụng trong điều trị ung thư đại tràng và trực tràng. Đồng thời thuốc này cũng được sử dụng điều trị một số bệnh khác như ung thư. Tiêu biểu là ung thư gan và một số cơ quan của hệ tiêu hóa. Cơ chế hoạt động chính của thuốc được cho là làm chậm và ngăn chặn sự lây lan phát triển của tế bào ung thư.