Thuốc Tracleer được chỉ định điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (nhóm I) ở bệnh nhân có các triệu chứng nhóm III hoặc IV, để cải thiện khả năng vận động và làm giảm tỷ lệ trường hợp xấu về lâm sàng. Vậy cách sử dụng thuốc Tracleer như thế nào? Cùng tìm hiểu những thông tin cần thiết về thuốc Tracleer qua bài viết dưới đây.
1. Thuốc Tracleer là thuốc gì?
- Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Đóng gói: Hộp 1 lọ 60 viên
- Thành phần: Bosentan (dưới dạng Bosentan monohydrat) 62,5mg
- Nhà sản xuất: Patheon Inc - Canada
2. Công dụng thuốc Tracleer
Chỉ định
Điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (Nhóm I tổ chức y tế thế giới) ở bệnh nhân có các triệu chứng nhóm III hoặc IV Tổ chức y tế thế giới, để cải thiện khả năng luyện tập và làm giảm tỷ lệ trường hợp xấu về lâm sàng.
3. Liều lượng - Cách dùng thuốc Tracleer
Liều dùng:
- Bệnh nhân > 12 tuổi: liều khởi đầu 62,5 mg x 2 lần/ngày. Người có thể trọng thấp (<40kg), liều khởi đầu và liều duy trì là 62.5 mg x 2 lần/ ngày.
- Trẻ em: Liều khuyến cáo cho trẻ em 1 tháng tuổi - 12 tuổi.
- 10 - 20 kg: khởi đầu 31,25 mg/lần/ngày, sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 31,25mg x 2 lần/ngày.
- 20 - 40 kg: khởi đầu 31,25 mg x 2 lần/ngày, sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 62,5 mg x 2 lần/ngày.
- Trên 40kg: khởi đầu 62,5mg x 2 lần/ngày. sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 125 mg x 2 lần/ ngày.
- Bệnh nhân suy thận: không cần điều chỉnh liều Tracleer
Cách dùng:
- Uống vào buổi sáng và buổi chiều, cùng hoặc không cùng với thức ăn.
- Nên nuốt cả viên nén bao phim với nước.
4. Chống chỉ định của thuốc Tracleer
- Mẫn cảm với Bosentan hay bất kỳ thành phần nào của thuốc Tracleer
- Phụ nữ có thai
- Dùng đồng thời với Cyclosporin A (gây tăng rõ rệt nồng độ huyết tương của Bosentan), glyburic (tăng nguy cơ tăng các enzym gan).
- Suy gan vừa hoặc nặng,
- Bệnh nhân có aminotransferase cao (> 3 x ULN)
5. Tác dụng phụ của thuốc Tracleer
Tác dụng phụ bao gồm:
- Nhức đầu,
- Viêm mũi - họng,
- Đỏ bừng mặt,
- Phù nề,
- Hạ huyết áp,
- Chóng mặt,
- Đánh trống ngực,
- Rối loạn tiêu hóa,
- Ngứa,
- Phát ban,
- Mệt mỏi,
- Chuột rút,
- Thiếu máu.
- Sốc phản vệ và phù mạch (hiếm khi).
- Tăng Enzym gan phụ thuộc liều Tracleer có thể xảy ra, bất thường chức năng gan, xơ gan và suy gan đã được báo cáo.
- Bosentan gây quái thai ở động vật
6. Tương tác thuốc
- Cytochrom P450: Bosentan được chuyển hóa bởi CYP2C9 và CYP3A. Dùng đồng thời chất ức chế CYP2C9 ((fluconazol hoặc amiodaron) và chất ức chế mạnh CYP3A (ketoconazol, itraconazol) hoặc chất ức chế trung bình CYP3A (amprenavir, erythromycin, fluconazol, diltiazem) với Bosentan có thể làm gia tăng nồng độ Tracleer trong huyết tương. Không khuyến cáo phối hợp cùng một chất ức chế CYP2C9 và một chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình với Bosentan.
- Cyclosporin A: nồng độ Bosentan trong huyết tương tăng trong khi nồng độ Cyclosporin giảm, vì vậy chống chỉ định khi dùng đồng thời Bosentan và Cyclosporin A.
- Tacrolimus: dùng đồng thời Bosentan và tacrolimus trên động vật làm tăng rõ rệt nồng độ huyết tương của Bosentan. Cần phải thận trọng nếu dùng đồng thời.
- Glyburide: tăng nguy cơ tăng aminotransferase gan ở bệnh nhân dùng đồng thời bosentan với Glyburide. Chống chỉ định dùng kết hợp và xem xét dùng các thuốc hạ đường huyết khác. Việc dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của Tracleer, glyburide cũng như các thuốc hạ đường huyết uống khác được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9 hoặc CYP3A4. Cần phải xem xét khả năng sự kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân dùng các thuốc này.
- Ketoconazol: làm tăng nồng độ huyết tương của Bosentan. Không cần phải điều điều chỉnh liều Bosentan nhưng phải xem xét khả năng tăng tác dụng của Tracleer.
- Simvastatin và các statin khác: dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của simvastatin và các statin khác được chuyển hóa CYP3A4. Cần xem xét khả năng giảm hiệu lực của statin, theo dõi nồng độ Cholesterol huyết sau khi bắt đầu dùng Bosentan và điều chỉnh liều statin nếu cần thiết.
- Warfarin: dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của warfarin. Kinh nghiệm lâm sàng không cho thấy thay đổi có liên quan về lâm sàng ở INR hoặc liều warfarin. Vì warfarin có chỉ số điều trị hẹp, cần theo dõi những thông số đông máu và chỉnh liều warfarin nếu cần.
- Digoxin, nimodipin và losartan: Bosentan không có tương tác dược động học có ý nghĩa digoxin và nimodipin; losartan không có tác dụng có ý nghĩa trên nồng độ huyết tương của Bosentan.
- Sildenafil: dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của sidenafil và tăng nồng độ huyết tương của Tracleer. Cẩn thận trọng khi dùng kết hợp, theo dõi những phản ứng lâm sàng và tác dụng phụ, chỉnh liều nếu cần thiết.
- Rifampicin: dùng đồng thời làm tăng nồng độ đấy của Tracleer sau liều dùng đồng thời đầu tiên nhưng làm giảm nồng độ Bosentan ở trạng thái ổn định. Theo dõi chức năng gan hàng tuần trong 4 tuần đầu tiên, sau đó hàng tháng.
- Các thuốc tránh thai hormon: một nghiên cứu về tương tác đã chứng minh rằng việc dùng đồng thời Bosentan với thuốc tránh thai hormon uống gây giảm trung bình nồng độ Norethindron và ethinyl estradiol tương ứng 14% và 31%. Tuy nhiên, mức giảm phơi nhiễm tương ứng là 56% và 66%. Vì vậy, các thuốc tránh thai hormon bao gồm các dạng thuốc uống, tiêm, chân bì và cấy dưới da có thể không chắc chắn khi dùng chung với bosentan.
- Lopinavir/ Ritonavir hay phác đồ điều trị HIV có Ritonavir khác: dữ liệu Invitro cho thấy Bosentan là chất nền của protein vận chuyển anion hữu cơ (Organic Anion Transport Protein - OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir ức chế OATP và CYP3A. Tuy nhiên, tác động của ritonavir trên dược động học bosentan phần lớn do ảnh hưởng của nó trên OATP. Ở những tình nguyện viên bình thường, dùng đồng thời Bosentan 125mg/2 lần/ngày với lopinavir 400mg/ ritonavir 100 mg x 2 lần/ngày làm tăng nồng độ đáy của bosentan vào ngày thứ 4 và thứ 10 tương ứng khoảng 48 lần và 5 lần so với những người chỉ dùng Bosentan. Vì vậy, cần điều chỉnh liều Bosentan khi bắt đầu dùng Lopinavir/ritonavir. Chỉ định đồng thời Bosentan 125mg/2 lần/ngày không có tác động đáng kể trên dược động học của lopinavir 400mg/ritonavir 100 mg x 2 lần/ ngày.
7. Chú ý đề phòng khi sử dụng thuốc Tracleer
- Không được bắt đầu điều trị với Tracleer nếu huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg.
- Tracleer chống chỉ định với những bệnh nhân suy gan vừa và nặng. Nồng độ aminotransferase gan nên được đo trước khi bắt đầu điều trị, 1 lần/ tháng trong quá trình điều trị và 2 tuần sau khi tăng liều.
- Không nên bắt đầu điều trị với Bosentan ở những bệnh nhân có nồng độ aminotransferase cao gấp 3 lần giới hạn trên.
- Nếu nồng độ aminotransferase cao gấp 3-5 lần trong quá trình điều trị, nên ngưng sử dụng Bosentan hay giảm liều và theo dõi nồng độ aminotransferase mỗi 2 tuần. Nếu mức aminotransferase trở về trị số trước điều trị, có thể tiếp tục liệu pháp điều trị hay bắt đầu lại, nhưng nồng độ aminotransferase nên được kiểm tra sau 3 ngày, sau 2 tuần và mỗi tháng.
- Nếu nồng độ aminotransferase tăng gấp 5 - 8 lần, nên ngưng dùng Bosentan và theo dõi nồng độ aminotransferase mỗi 2 tuần. khi các mức aminotransferase trở về trị số trước điều trị, xem xét việc điều trị trở lại.
- Nếu nồng độ tăng hơn 8 lần hay có những triệu chứng của độc gan hay tăng bilirubin toàn phần cao gấp 2 lần, ngưng điều trị và không xem xét việc điều trị trở lại Bosentan.
- Cần theo dõi nồng độ Hemoglobin sau 1 và 3 tháng điều trị sau đó cứ 3 tháng một lần trong suốt quá trình điều trị. Nếu giảm rõ rệt nồng độ hemoglobin, cần đánh giá thêm để xác định nguyên nhân và nhu cầu về trị liệu đặc hiệu.
- Không nên dùng Bosentan ở những bệnh nhân hạ huyết áp. Mặc dù không có bằng chứng về sự hồi ứng cấp tính sau khi ngưng Bosentan, để tránh khả năng xấu đi về lâm sàng, nên giảm liều từ từ.
- Nếu các dấu hiệu của phù phổi xảy ra khi dùng Tracleer, cần xem xét khả năng có bệnh tắc tĩnh mạch phổi kết hợp và phải ngưng dùng bosentan.
- Thận trọng lựa chọn liều đối với bệnh nhân cao tuổi, xét đến tần số cao giảm chức năng gan, thận hoặc tim, các bệnh mắc đồng thời hoặc điều trị với các thuốc khác.
- Tracleer và những thuốc đối kháng thụ thể Endothelin gây quái thai ở chuột và không nên dùng cho phụ nữ mang thai hay phụ nữ có khả năng sinh đẻ nhưng không sử dụng phương pháp tranh thai tin cậy. Các biện pháp tránh thai nội tiết có thể không đầy đủ.
Bài viết đã cung cấp thông tin thuốc Tracleer công dụng là gì, liều dùng và lưu ý khi sử dụng. Để đảm bảo an toàn cho sức khỏe và phát huy tối đa hiệu quả điều trị, bạn cần dùng thuốc Tracleer theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ. Bảo quản thuốc Tracleer ở nơi khô thoáng, nhiệt độ không quá 30 độ C và tránh xa tầm với của trẻ nhỏ.
Để đặt lịch khám tại viện, Quý khách vui lòng bấm số HOTLINE hoặc đặt lịch trực tiếp TẠI ĐÂY. Tải và đặt lịch khám tự động trên ứng dụng MyVinmec để quản lý, theo dõi lịch và đặt hẹn mọi lúc mọi nơi ngay trên ứng dụng.
