Aginaril là thuốc tim mạch chứa thành phần Enalapril maleat Enalapril 5mg, một thuốc ức chế men chuyển. Dưới đây là những thông tin chi tiết về công dụng, cách dùng, liều dùng và những lưu ý khi sử dụng thuốc Aginaril.
1. Thuốc Aginaril có tác dụng gì?
Aginaril (Enalapril) là một thuốc ức chế men chuyển Angiotensin, Aginaril có tác dụng làm giảm huyết áp và tác động tốt lên huyết động ở bệnh nhân suy tim sung huyết nhờ cơ chế sau đây:
Sau khi uống Aginaril, Enalapril chuyển hóa thành Enalaprilat, có tác dụng chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron. Enalapril ngăn cản sự chuyển hóa của anglotensin I thành angiotensin II nhờ ức chế men chuyển angiotensin (ACE), hạn chế việc hình thành angiotensin II - một chất gây co mạch mạnh. Mặt khác, Enalapril giảm cũng làm giảm nồng độ aldosteron trong huyết thanh, từ đó giảm giữ natri, tăng hệ giãn mạch kallikrein – kinin, có thể làm thay đổi chuyển hóa prostanoid và ức chế thần kinh giao cảm. Enalapril cũng ức chế phân hủy bradykinin - một chất gây giãn mạch, vì men chuyển angiotensin đóng vai trò quan trọng trong phân hủy kinin.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp, Enalapril làm giảm huyết áp nhờ giảm sức cản toàn bộ ngoại vi (có thể không tăng hoặc tăng nhẹ tần số tim, lưu lượng tim). Thuốc Aginaril làm giãn động mạch, có thể giãn cả tĩnh mạch. Enalapril thường giảm huyết áp (cả huyết áp tâm thu lẫn huyết áp tâm trương) khoảng 10-15% ở tư thế nằm hay ngồi. Người hạ natri máu hay giảm thể tích máu có thể hạ huyết áp tư thế đứng và tăng nhịp tim khi uống Aginaril.
Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, phối hợp Aginaril với thuốc lợi tiểu và Glycosid tim làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, làm giảm hậu gánh. Dùng Enalapril làm giảm phì đại thất trái sau 2-3 tháng sử dụng thuốc vì ức chế tạo thành angiotensin II - chất kích thích tăng trưởng cơ tim mạnh.
Lưu lượng máu đến thận có thể tăng khi dùng Enalapril, nhưng mức lọc cầu thận thường không đổi. Điều trị Enalapril kéo dài có thể làm tăng creatinin và BUN máu, hay gặp ở những người tổn thương thận trước đó hoặc bệnh nhân tăng huyết áp do mạch thận, đặc biệt ở những người có thận tưới máu kém, chức năng thận có thể xấu đi một cách rõ rệt.
Enalapril làm tăng nhạy cảm với insulin ở bệnh nhân tăng huyết áp. Thuốc không làm giảm chuyển hóa lipid.
Chính nhờ những cơ chế tác dụng trên mà thuốc Aginaril được chỉ định trong các trường hợp:
- Điều trị tăng huyết áp (tăng huyết áp vô căn, tăng huyết áp do bệnh thận,...).
- Điều trị suy tim có triệu chứng.
- Phòng ngừa suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng (EF ≤ 35 %).
2. Đặc tính dược động học của thuốc Aginaril
Hấp thu:
- Sau khi uống Aginaril, khoảng 60% Enalapril được hấp thu qua đường tiêu hóa, thức ăn không ảnh hưởng đến việc hấp thu thuốc. Thời gian bán hủy của Enalapril khoảng 11 giờ. Tác dụng huyết động học của thuốc kéo dài khoảng 24 giờ. Sau khi hấp thu, Enalapril thủy phân nhiều ở gan tạo thành chất chuyển hóa enalaprilat. Nồng độ enalaprilat trong huyết thành đạt đỉnh được sau khi uống thuốc 3-4 giờ.
- Khi uống 5mg Enalapril, tác dụng hạ huyết áp của thuốc thường xuất hiện sau 1 giờ, đạt tác dụng tối đa trong 4-6 giờ và thường sẽ kéo dài trong vòng 12-24 giờ.
Enalapril làm giảm huyết áp một cách từ từ và để đạt được tác dụng đầy đủ phải cần một vài tuần.
Tác dụng trên huyết động của Enalapril bắt đầu muộn hơn và thường kéo dài hơn so với Captopril. Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, khi uống một liều Aginaril, thuốc sẽ có tác dụng huyết động rõ rệt trong vòng 2-4 giờ và tác dụng này có thể kéo dài 24 giờ.
Phân phối:
- Khoảng một nửa Enalapril liên kết với protein trong huyết tương.
Chuyển hóa, thải trừ:
- Aginaril bài tiết qua đường tiểu và đường tiêu hóa. Khoảng 60% thuốc bài tiết vào nước tiểu dưới dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, số còn lại theo phân đào thải ra khỏi cơ thể.
3. Cách sử dụng, liều dùng thuốc Aginaril
3.1. Cách dùng thuốc Aginaril
Sự hấp thu Enalapril không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Do đó, có thể uống thuốc Aginaril trước, trong hay sau bữa ăn đều được. Uống thuốc với nước.
3.2. Liều dùng thuốc Aginaril
Liều dùng của Aginaril (Enalapril 5mg) tùy thuộc vào mục tiêu điều trị và được điều chỉnh theo đáp ứng của bệnh nhân.
Điều trị tăng huyết áp:
- Liều khởi đầu: 5-20mg/ngày, uống một lần trong ngày, tùy mức độ tăng huyết áp và tình trạng bệnh nhân.
- Đối với tăng huyết áp nhẹ: thường khởi đầu với liều 5-10 mg.
- Bệnh nhân có hệ renin-angiotensin-aldosteron được kích hoạt mạnh gặp trong bệnh lý tăng huyết áp do mạch thận, tăng huyết áp nặng, mất muối, giảm thể tích tuần hoàn, tim mất bù: nên khởi đầu với liều 5mg hoặc thấp hơn, vì nguy cơ tụt huyết áp và giảm thể tích. Nếu được, nên ngừng thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước khi bắt đầu dùng thuốc Enalapril. Những đối tượng bệnh nhân này cần được theo dõi chức năng thận và kali huyết thanh khi điều trị với Enalapril.
- Liều duy trì Enalapril thông thường là 20 mg/ngày, tối đa 40 mg/ngày.
Suy tim có triệu chứng hay rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng:
- Liều khởi đầu Enalapril là 2,5 mg/ngày và theo dõi hiệu quả ban đầu của thuốc. Nếu không đạt được mục tiêu điều trị, có thể tăng liều dần sau mỗi 2-4 tuần, đến liều duy trì thông thường là 20mg, có thể uống 1 lần hoặc chia thuốc 2 lần/ngày. Liều Enalapril tối đa trong trường hợp này là 40mg/ngày chia 2 lần trong ngày.
Điều chỉnh liều trong suy thận:
- Độ thanh thải creatinine 30-80 ml/phút: 5-10 mg Enalapril/ngày.
- Độ thanh thải creatinine10-30 ml/phút: 2,5-5 mg Enalapril/ngày.
- Độ thanh thải creatinine <10 ml/phút: 2.5mg Enalapril vào ngày lọc máu. Liều Enalapril vào những ngày không chạy thận: điều chỉnh theo huyết áp
Không cần chỉnh liều Enalapril ở bệnh nhân suy gan.
4. Tác dụng không mong muốn của Aginaril
Các tác dụng phụ rất thường gặp:
- Thần kinh: Chóng mặt.
- Mắt: Mờ mắt.
- Hô hấp: Ho.
- Tiêu hóa: Buồn nôn.
- Toàn thân: Suy nhược.
Các tác dụng phụ thường gặp:
- Tâm thần: Phiền muộn.
- Thần kinh: Nhức đầu, ngất, thay đổi vị giác.
- Tiêu hoá: Tiêu chảy, đau bụng.
- Tim mạch: Đau ngực, loạn nhịp tim, đau thắt ngực, hạ huyết áp (bao gồm hạ huyết áp tư thế đứng).
- Hô hấp: Khó thở.
- Da và mô dưới da: Quá mẫn cảm, phát ban, phù mạch : Phù mặt, phù tay chân, phù môi, lưỡi, phù thanh môn, phù thanh quản.
- Toàn thân: Mệt mỏi.
- Xét nghiệm : Tăng kali máu, tăng creatinin máu.
Các tác dụng phụ ít gặp:
- Thiếu máu, hạ đường huyết, căng thẳng, buồn ngủ;
- Dị cảm, ù tai, đánh trống ngực, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não;
- Viêm họng, sổ mũi, khàn giọng;
- Tắc ruột, nôn mửa, táo bón, chán ăn, khô miệng, loét dạ dày;
- Toát mồ hôi, mày đay, vọp bẻ, suy thận, tăng ure máu, hạ natri máu,...
5. Cảnh báo và thận trọng khi dùng Aginaril
- Bệnh nhân tăng huyết áp dùng Enalapril có thể hạ huyết áp có triệu chứng nếu như bị giảm thể tích do dùng thuốc lợi tiểu, chế độ ăn hạn chế muối hay nôn mửa, tiêu chảy.
- Enalapril phải được thận trọng ở những bệnh nhân hẹp van động mạch chủ, hẹp van 2 lá hay bệnh cơ tim phì đại.
- Bệnh nhân suy thận phải chỉnh liều Enalapril khởi đầu theo độ thanh thải creatinin, theo dõi kali và creatinin thường xuyên.
- Bệnh nhân tăng huyết áp do mạch thận được chỉ định dùng Enalapril tăng nguy cơ hạ huyết áp và suy thận.
- Các thuốc ức chế men chuyển như Enalapril hiếm khi làm xuất hiện hội chứng vàng da tắc mật hay viêm gan, hoại tử gan, nhưng nếu xuất hiện các tình trạng này cần ngừng thuốc ngay và theo dõi y tế.
- Thận trọng dùng Enalapril ở bệnh nhân bị bệnh mạch collagen, đang điều trị ức chế miễn dịch, Allopurinol, Procainamid.
- Các phản ứng phản vệ đã ghi nhận ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo với màng thẩm phân có tốc độ thẩm phân cao phối hợp đồng thời với thuốc ức chế men chuyển.
- Bệnh nhân đái tháo đường phụ thuộc hay không phụ thuộc insulin nên kiểm soát chặt chẽ đường máu trong tháng đầu điều trị với thuốc ức chế men chuyển.
- Không khuyến cáo điều trị phối hợp Lithium với Enalapril.
- Bệnh nhân gặp vấn đề di truyền liên quan đến dung nạp galactose, enzym lactase không nên dùng thuốc Enalapril.
- Kinh nghiệm dùng Enalapril trong điều trị tăng huyết áp ở trẻ em > 6 tuổi còn hạn chế. Không khuyến cáo Enalapril trong các chỉ định khác so với tăng huyết áp.
- Enalapril không được khuyến cáo cho trẻ sơ sinh, trẻ có mức lọc cầu thận <30ml/phút/1,73m2 da và phụ nữ có thai.
Trên đây là toàn bộ thông tin về công dụng, chỉ định, cách dùng, liều dùng và những lưu ý, thận trọng khi dùng thuốc Aginaril. Đây là thuốc kê đơn, vì vậy người bệnh không tự ý sử dụng dưới bất kỳ trường hợp nào.
