Thuốc Afinitor thuộc nhóm thuốc kê đơn được sử dụng trong điều trị một số lợi ung thư, khối u và động kinh. Thuốc được bào chế ở dạng viên nén và thành phần của thuốc có chứa everolimus. Thuốc Afinitor hoạt động dựa vào ức chế của rapamycin - mTOR - liệu pháp nhắm mục tiêu hoạt động và tấn công vào các tế bào ung thư.
1. Cơ chế tác dụng của thuốc Afinitor
Afinitor có tác dụng gì? Thành phần everolimus trong thuốc Afinitor được biết đến như một chất ức chế chủ yếu của tăng sinh, phòng ngừa thải mảnh ghép cùng loài trong các mô hình nghiên cứu ở động vật. Hợp chất này có tác dụng ức chế miễn dịch bằng cách ức chế sự tăng sinh của tế bào T trong quá trình hoạt hoá kháng nguyên. Khi đó, sẽ mở rộng thêm và được điều khiển bằng các interleukin đặc hiệu đối với tế bào T. Everolimus ức chế đường chủ yếu ở bên trong tế bào làm cho quá trình tăng sinh tế bào hình thành do sự gắn kết của các yếu tổ tăng trưởng tế bào T vào các thụ thể. Quá trình phá vỡ đường do everolimus sẽ làm cho các tế bào bị dừng lại ở giai đoạn G1 của chu kỳ tiếp theo.
Tác dụng của everolimus không bị giới hạn ở tế bào T nhưng có khả năng ức chế tăng sinh tế bào cơ quan tạo huyết và tế bào không phải cơ quan tạo huyết bao gồm tế bào cơ trơn được thành mạch kích thích các yếu tố tăng trưởng. Sự tăng sinh tế bào cơ trơn trong mạch máu sẽ kích thích yếu tố tăng trưởng của cơ thể gây ra tình trạng tổn thương tế bào nội mô. Đồng thời hình thanh tân nội mạch đóng vai trò chủ yếu trong sinh bệnh học của thải ghép mạn tính.
Thuốc Afinitor được hấp thu ở nông độ cực đại trong khoảng từ 1 đến 2 giờ sau khi sử dụng thuốc. Và nồng độ thành phần everolimus trong máu có tỷ lệ theo liều ở mức 0.25 đến 15mg. Sinh khả dụng của Afinitor tương đối với mức 0.9, dựa vào tỉ số diện tích dưới đường cong nồng độ. Thuốc Afinitor sẽ giảm nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong khi sử dụng trong bữa ăn có nhiều chất béo tương ứng là 60% và 16%. Để hạn chế tình trạng này, người bệnh nên sử dụng khi không có thức ăn.
Tỷ số everolimus có trong máu huyết tương phụ thuộc vào nồng độ ở mức từ 5 đến 5000 ng/ml là 17 đến 73%. Sự gắn kết của thuốc Afinitor với protein huyết tương ở người khoẻ mạnh thường chiếm khoảng 74%. Thể tích phân bố của thuốc liên quan với giai đoạn cuối của bệnh nhân đã ghép thận ở giai đoạn duy trì. Everolimus là một cơ chất và các đường chuyển hoá chính của loại hợp chất này được nhận biết ở người là mono hydroxyl hoá và Odealkyl hoá. Chất chuyển hoá chính được hình thành thông qua quá trình thuỷ phân lacton vòng. Và Everolimus giúp lưu thông máu trong cơ thể. Sau khi sử dụng thuốc Afinitor với liều đơn có thể gắn phóng xạ trên người bệnh ghép tạng đang sử dụng cyclosporin và hầu hết các phóng xạ được phát hiện trong phần chiếm 80% còn lại một lượng nhỏ khoảng 5% được tìm thấy ở nước tiểu.
Dược động học của thuốc Afinitor giống nhau ở cả hai bệnh nhân ghép thận và ghép tim. Trạng thái ổn định khi sử dụng thuốc đạt được sau bón ngày với tích luỹ nồng độ trong máu lên gấp 2 đến 3 lần so với sự tồn lưu thuốc sau khi sử dụng liều đầu tiên. Thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương có thể từ 1 đến 2 giờ sau khi sử dụng thuốc Afinitor. Nồng độ thuốc được tồn lưu và giữ ổn định theo thời gian trong năm đầu tiên khi thực hiện ghép tạng.
2. Chỉ định và chống chỉ định sử dụng thuốc Afinitor
Thuốc Afinitor được sử dụng để chỉ định dự phòng thải tạng ghép ở người bệnh lớn tuổi có nguy cơ miễn dịch từ thấp đến trung bình. Và những người bệnh này đang thực hiện ghép thận hoặc tim cùng loài khác gen. Thuốc Afinitor có thể sử dụng phối hợp với cyclosporin dạng vi nhũ tương và corticosteroid.
Ngoài ra thuốc Afinitor còn được sử dụng phối hợp với exemestane cho phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh ung thư vú tiến triển có thụ thể hormon + và HER2 -. Sau tái phát hoặc tiến triển mà không có di căn nội tạng hoặc đã được điều trị bằng thuốc ức chế aromatase không steroid.
Những bệnh nhân người lớn có giai đoạn tiến triển u thần kinh nội tiết có nguồn gốc tuỵ biệt hoá tốt hoặc trung bình, không thực hiện phẫu thuật hoặc đã di căn thì cũng được chỉ định sử dụng thuốc Afinitor
Ung thư carcinoma tế bào thận tiến triển với tình trạng bệnh khi đang điều trị hoặc sau khi điều trị bằng thuốc hướng đích VEGF cũng được chỉ định sử dụng thuốc Afinitor.
Tuy nhiên, thuốc Afinitor cũng được chống chỉ định với các đối tượng quá mẫn cảm với thành phần của thuốc.
3. Liều lượng và cách sử dụng thuốc Afinitor
Thuốc được sử dụng cho người lớn với dạng viên 10mg uống 1 lần/ngày và được thực hiện điều trị liên tục cho đến khi quan sát được thấy lợi ích lâm sàng hoặc xảy ra độc tính không chấp nhận được của thuốc Afinitor. Một số trường hợp phản ứng bất lợi của thuốc nặng hoặc không chấp nhận được thuốc Afinitor có thể được chỉ định giảm liều tạm thời xuống 50%. Với trường hợp bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng thì cần điều chỉnh liều cụ thể.
Thuốc Afinitor có thể sử dụng lúc đói hoặc no và nên uống thuốc vào cùng một thời điểm trong ngày. Khi sử dụng thuốc người bệnh nên nuốt cả viên thuốc với một lý nước, và lưu ý không nên nhai hoặc nghiền nát thuốc trước khi uống.
Trong trường hợp người bệnh vô tình uống thuốc Afinitor quá liều so với quy định và có xuất hiện một số dấu hiệu của tác dụng phụ không mong muốn thì cần đưa người bệnh đi cấp cứu tại cơ sở y tế gần nhất để có thể hỗ trợ kịp thời giúp người bệnh vượt qua tình trạng nguy hiểm.
Nếu người bệnh sử dụng thuốc Afinitor mà bị quên liều thì có thể sử dụng liều quên khi nhớ ra vào lúc sớm nhất. Tuy nhiên, khoảng cách giữa liều quên và liều kế tiếp gần nhau thì người bệnh có thể bỏ qua liều quên và uống liều Afeditab tiếp theo. Người bệnh cũng cần lưu ý không nên sử dụng gấp đôi liều vì có thể gây ra tình trạng quá liều thuốc Afeditab và xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn ảnh hưởng đến thể trạng của người bệnh.
4. Tác dụng phụ không mong muốn của thuốc Afinitor
Thuốc Afinitor có thể gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn trong quá trình điều trị. Vì vậy, người bệnh và bác sĩ điều trị nên phân tích kỹ lượng những lợi ích khi sử dụng thuốc. Tác dụng phụ không mong muốn của thuốc Afinitor có thể bao gồm: loét miệng, viêm phổi không nhiễm khuẩn, nhiễm trùng, hoặc phản ứng quá mẫn, đường huyết tăng, mệt mỏi hoặc có thể bị tiêu chảy, rối loạn vị giác, chảy máu cam,.... Đối với bệnh nhân suy thận cần theo dõi chức năng của thận. Ngoài ra thuốc Afinitor có thể gây ra một số tác dụng phụ khác như giảm tiểu cầu, thiếu máu, xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối, tăng cholesterol máu, tăng lipid máu,...
5. Tương tác của thuốc Afinitor
Thuốc Afinitor có thể tương tác với các chất ức chế mạnh, vắc xin sống, bưởi hoặc nước ép bưởi, khế, cam hoặc thức ăn có thể ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc khi sử dụng cùng với nhau. Các chất ức chế trung bình, chất gây phản ứng mạnh, thuốc chống co giật, thuốc chống virus... cũng gây tương tác với thuốc Afinitor.
Một số nghiên cứu của cơ quan quản lý Dược phẩm và thực phẩm cho biết thuốc Afinitor có mức độ tương tác D, và có bằng chứng liên quan đến những phụ nữ mang thai và thai nhi.Vì vậy, trường hợp sử dụng thuốc Afinitor cho đối tượng ngày cần được chấp thuận với những trường hợp nguy cấp hoặc cần được đánh giá kỹ lưỡng về những ảnh hưởng của thuốc để lựa chọn hiệu quả điều trị tốt nhất. Vì vậy , thuốc Afinitor nên được sử dụng theo chỉ định kê đơn của bác sĩ.
Để đặt lịch khám tại viện, Quý khách vui lòng bấm số HOTLINE hoặc đặt lịch trực tiếp TẠI ĐÂY. Tải và đặt lịch khám tự động trên ứng dụng MyVinmec để quản lý, theo dõi lịch và đặt hẹn mọi lúc mọi nơi ngay trên ứng dụng.
