Tìm hiểu thuốc bổ sung Progesterone

Thuốc bổ sung Progesterone có thành phần chính là Progesterone. Đây là thuốc có tác dụng điều trị cho những trường hợp phụ nữ bị chảy máu âm đạo do chức năng của tử cung bị rối loạn. Bên cạnh đó, thuốc cũng được dùng để dự phòng nguy cơ sảy thai hoặc sinh non, bảo vệ thai nhi và phát triển tuyến vú.

1.1. Dược lực học của thuốc bổ sung Progesterone

Progesterone là một hormon steroid được bài tiết chủ yếu từ hoàng thể ở nửa sau của kỳ kinh nguyệt phụ nữ. Đó là chất mẫu ban đầu của nhóm progestin (còn gọi là nhóm progesterone) gồm một số hormone tự nhiên hoặc tổng hợp hóa học có chung một số tác dụng dược lý của progesterone. Progesterone được hình thành từ các tiền chất steroid có trong buồng trứng, tinh hoàn, vỏ thượng thận và nhau thai. Hormon tạo hoàng thể (LH) có tác dụng kích thích tổng hợp và xuất tiết progesterone tạo hoàng thể.

Progesterone có tác dụng làm cho trứng làm tổ và rất cần thiết để duy trì thai sản. Hormon được bài tiết với nồng độ cao ở nửa sau của thời kỳ mang thai. Đồng thời, với lượng estrogen nội sinh được tiết ra đầy đủ ở người phụ nữ bình thường, progesterone sẽ làm nội mạc tử cung tăng sinh chuyển sang giai đoạn chế tiết (giai đoạn hoàng thể). Progesterone thường giảm tiết đột ngột vào thời điểm cuối vòng kinh là nguyên nhân chủ yếu dẫn đến khởi đầu kinh nguyệt.

Đồng thời, Progesterone còn có tác dụng làm ít đi và đặc quánh chất nhầy cổ tử cung, làm tinh trùng khó thâm nhập. Progesterone còn có tác dụng làm tăng nhẹ thân nhiệt ở pha xuất tiết của kinh nguyệt.

Mặt khác, Progesterone còn có công dụng trong kích thích nang vú phát triển và làm giãn cơ trơn ở tử cung.

Với nhiều tác dụng quan trọng kể trên thì việc thiếu hụt progesterone sẽ gây nhiều hậu quả hết sức nghiêm trọng như: rối loạn kinh nguyệt, ảnh hưởng tiêu cực đến thai nhi hay sảy thai,... Vì vậy, bạn cần phải sử dụng thuốc bổ sung Progesterone khi bị cơ thể bị thiếu hụt để đảm bảo sức khỏe.

1.2. Dược động học của thuốc bổ sung Progesterone

• Khả năng hấp thu: thuốc bổ sung Progesterone được hấp thu nhanh sau khi đưa vào cơ thể bằng bất cứ đường nào.
• Khả năng phân bố: thuốc bổ sung Progesterone có thể liên kết nhiều với protein huyết thanh (96 - 99%), chủ yếu với albumin huyết thanh và với globulin liên kết corticosteroid.
• Khả năng chuyển hóa và thải trừ: chu kỳ bán thải trong huyết tương trong thời gian 5 phút và một lượng nhỏ được dự trữ nhất thời trong mỡ của cơ thể. Progesteron không có tác dụng đáng kể theo đường uống nguyên nhân là do bị chuyển hóa mạnh khi qua gan lần đầu. Ở gan, thuốc bổ sung Progesterone chuyển hóa thành pregnandiol và liên kết với acid glucuronic rồi đào thải ra ngoài qua nước tiểu dưới dạng là pregnanediol glucuronide.

Thuốc bổ sung Progesterone được chỉ định sử dụng trong những trường hợp sau đây:

2.1. Theo đường uống:

Các rối loạn có liên quan đến sự thiếu hụt hàm lượng progesterone, là trong các trường hợp sau đây:

• Hội chứng tiền kinh nguyệt;
• Kinh nguyệt không đều nguyên nhân do rối loạn rụng trứng hoặc không rụng trứng;
• Bệnh vú lành tính, đau tức ở vú;
• Thời gian tiền mãn kinh ở phụ nữ;
• Liệu pháp thay thế hormone trong giai đoạn mãn kinh (bổ sung cho liệu pháp estrogen).

2.2. Theo đường âm đạo:

• Thay thế hormone progesterone trong các trường hợp cơ thể bị thiếu hụt hàm lượng progesterone hoàn toàn ở phụ nữ đã thực hiện thủ thuật lấy buồng trứng (chương trình hiến noãn bào);
• Bổ sung cho pha hoàng thể trong chu kỳ thụ tinh tiến hành trong ống nghiệm (FIV);
• Bổ sung cho pha hoàng thể ở chu kỳ tự phát hoặc được tạo ra, trong trường hợp khả năng sinh sản kém hay vô sinh nguyên phát hay thứ phát đặc biệt nguyên nhân do rối loạn rụng trứng;
• Trong trường hợp bị dọa sảy thai hoặc dự phòng trong trường hợp đã sẩy thai liên tiếp do suy hoàng thể, cho đến tuần thứ 12 sau khi tắt kinh;
• Trong tất cả các chỉ định khác của thuốc bổ sung Progesterone, đường âm đạo được sử dụng để thay thế cho đường uống trong các trường hợp: tác dụng ngoại ý của progesterone (bị buồn ngủ sau khi sử dụng thuốc), chống chỉ định dùng theo đường uống (người đang bị bệnh gan).

2.3. Theo đường tiêm

Thuốc được sử dụng theo đường tiêm có thể là thuốc tiêm Progesterone 500mg hoặc Progesterone 25mg. Thuốc được chỉ định trong điều trị các bệnh như sau:

• Dùng để điều trị bệnh vô kinh thứ phát;
• Hỗ trợ cải thiện vấn đề vô sinh ở phụ nữ;
• Hỗ trợ cải thiện vấn đề về ung thư tử cung, u xơ dưới niêm mạc;
• Tác dụng hỗ trợ việc cấy phôi và mang thai sớm;
• Tác dụng hỗ trợ điều trị chảy máu tử cung nguyên nhân do mất cân bằng nội tiết;
• Giúp hỗ trợ dự phòng sự tăng sản nội mạc tử cung ở những phụ nữ sau giai đoạn mãn kinh;
• Tác dụng cải thiện những rối loạn do bị thiếu hụt nồng độ Progesterone như: rối loạn kinh nguyệt, hội chứng tiền mãn kinh, đau bụng kinh...;
• Sử dụng cho phụ nữ dọa sảy hay có nguy cơ bị sảy thai.

3.1. Khi dùng theo đường uống:

• Cảm giác buồn ngủ hoặc cảm giác chóng mặt đôi khi xảy ra ở một vài người sau khi dùng thuốc Progesterone uống từ 1 đến 3 giờ. Trong trường hợp này, bạn có thể giảm liều hoặc thay đổi cách sử dụng thuốc: uống 2 viên 100mg hoặc 1 viên 200mg vào buổi tối lúc đi ngủ, từ 12 đến 14 ngày cho mỗi chu kỳ điều trị hay chuyển sang đường âm đạo.
• Rút ngắn chu kỳ kinh nguyệt hoặc gây xuất huyết âm đạo giữa chu kỳ. Trong trường hợp này, bác sĩ thường chỉ định dùng thuốc Progesterone uống bắt đầu đợt điều trị chậm hơn trong chu kỳ.
• Các tác dụng không mong muốn kể trên thường xảy ra khi sử dụng thuốc bổ sung Progesterone uống quá liều.

3.2. Khi dùng theo đường âm đạo:

• Không có trường hợp không dung nạp với thuốc tại chỗ (như nóng, ngứa, rát hay chảy chất nhờn) nào được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng.
• Không có tác dụng không mong muốn toàn thân đặc biệt là buồn ngủ hay chóng mặt được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng ở liều khuyến cáo.

3.3. Khi dùng theo đường tiêm:

Trong quá trình sử dụng thuốc Progesterone tiêm, bạn có thể gặp một số tác dụng phụ không mong muốn của thuốc. Các triệu chứng có thể gặp phải như: khó thở, phát ban, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, sưng mặt, chóng mặt, đau đầu nhẹ, nóng bừng, âm đạo ngứa và khô...

4.1. Khi dùng theo đường uống:

• Trung bình trong các trường hợp thiếu hụt hàm lượng progesterone, liều dùng là 200 đến 300 mg thuốc Progesterone uống mỗi ngày, chia làm 2 lần, vào buổi sáng và vào buổi tối. Bạn nên uống thuốc xa bữa ăn hay uống vào buổi tối trước lúc đi ngủ.
• Trong suy hoàng thể (hội chứng tiền kinh nguyệt, bệnh vú lành tính, rối loạn kinh nguyệt, tiền mãn kinh): 200-300mg thuốc Progesterone uống mỗi ngày và uống liên tục 10 ngày cho mỗi chu kỳ, thường bắt đầu từ ngày thứ 17 đến ngày thứ 26.
• Trong liệu pháp thay thế hormone trong giai đoạn mãn kinh: liệu pháp estrogen một mình không được khuyến cáo (do nguy cơ gây tăng sản nội mạc): uống 200mg thuốc bổ sung progesterone mỗi ngày vào buổi tối lúc đi ngủ, 12 đến 14 ngày mỗi tháng, hoặc 2 tuần lễ cuối của mỗi chu kỳ điều trị, sau đó ngưng toàn bộ các trị liệu thay thế trong khoảng 1 tuần, trong thời gian này có thể có bị ra máu âm đạo do thiếu hụt hormone.
• Ðối với các chỉ định như kể trên, có thể dùng đường âm đạo với liều tương tự với đường uống, trong trường hợp người đang bị bệnh gan và/hoặc có các tác dụng không mong muốn nguyên nhân do sử dụng progesterone (buồn ngủ sau khi uống thuốc).

4.2. Khi dùng theo đường âm đạo:

• Cách dùng là đặt viên nang thuốc bổ sung progesterone sâu trong âm đạo.
• Thay thế progesterone trong các trường hợp thiếu hụt progesterone hoàn toàn ở phụ nữ đã phẫu thuật lấy buồng trứng (hiến noãn bào): Bổ sung cho liệu pháp estrogen: đặt 100mg thuốc bổ sung progesterone vào ngày thứ 13 và ngày thứ 14 của chu kỳ chuyển tiếp, sau đó đặt mỗi lần 100mg vào buổi sáng và buổi tối từ ngày thứ 15 kéo dài đến ngày thứ 25 của chu kỳ. Từ ngày thứ 26 và trong trường hợp bắt đầu có thai, liều được tăng thêm 100mg thuốc bổ sung progesterone mỗi ngày để cuối cùng đạt đến liều điều trị tối đa 600mg chia làm 3 lần uống trong ngày. Duy trì liều dùng thuốc cho đến ngày thứ 60, và trễ nhất là cho đến tuần thứ 12 của thai kỳ.
• Bổ sung cho pha hoàng thể trong chu kỳ thụ tinh trong ống nghiệm (IVF): liều điều trị được khuyến cáo là 400-600mg thuốc bổ sung progesterone mỗi ngày bắt đầu từ ngày tiêm hCG kéo dài đến tuần thứ 12 của thai kỳ.
• Bổ sung cho pha hoàng thể trong chu kỳ tự phát hay được tạo ra, trong trường hợp khả năng sinh sản kém hay vô sinh nguyên phát hay thứ phát, đặc biệt là do rối loạn rụng trứng: liều được khuyến cáo là 200-300mg thuốc bổ sung progesterone mỗi ngày, bắt đầu từ ngày thứ 17 của chu kỳ, trong vòng 10 ngày và dùng lại càng sớm càng tốt trong trường hợp không thấy kinh nguyệt và được chẩn đoán là có thai.
• Dọa sảy thai hoặc dự phòng nguy cơ sảy thai liên tiếp nguyên nhân do suy hoàng thể: liều được khuyến cáo là 200-400mg thuốc bổ sung progesterone mỗi ngày, chia làm 2 lần trong ngày.

4.3. Khi dùng theo đường tiêm

Đối với liều sử dụng của thuốc Progesterone tiêm thì còn tùy thuộc vào từng loại bệnh, trường hợp cần điều trị. Các bác sĩ có thể chỉ định sử dụng thuốc tiêm Progesterone 500mg hoặc thuốc tiêm Progesterone 25mg. Bạn cần hỏi rõ ý kiến của bác sĩ. Bạn có thể tham khảo một số liều điều trị như sau:

• Điều trị vô sinh: Sử dụng liều 5 – 10mg thuốc Progesterone tiêm/ lần/ ngày để tiêm bắp, sử dụng trong khoảng 6-8 ngày.
• Trường hợp chảy máu tử cung: Sử dụng liều tiêm bắp 5- 10mg thuốc Progesterone tiêm tiêm bắp mỗi ngày 6 liều.

• Thuốc bổ sung Progesterone ngăn cản tác dụng của bromocriptin.
• Nguyên nhân gây tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương.
• Các xét nghiệm cận lâm sàng về chức năng gan và chức năng nội tiết có thể bị sai lệch.

6.1. Chống chỉ định khi sử dụng thuốc bổ sung Progesterone

Thuốc bổ sung Progesterone chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm hay nhạy cảm với Progesterone, chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân, sảy thai không hoàn toàn, có tiền sử bị nghẽn động mạch do huyết khối, ung thư vú hay ung thư đường sinh dục, viêm tĩnh mạch huyết khối, xuất huyết não, suy gan rõ ràng.
• Dùng như một thử nghiệm chẩn đoán mang thai.

6.2. Thận trọng khi sử dụng

• Phải sử dụng cẩn thận thuốc bổ sung Progesterone đường tiêm cho người bị tăng huyết áp, bệnh tim mạch, động kinh,... có thể làm bệnh nghiêm trọng thêm vì ứ dịch
• Những người có tiền sử suy nhược tâm thần, đái tháo đường, suy gan từ nhẹ đến trung bình, rối loạn khả năng chuyển hóa porphyrin cấp tính, từng cơn nhức nửa đầu hay cảm quang.
• Khi sử dụng thuốc, nếu bạn bị mất một phần hoặc hoàn toàn thị lực, đột ngột hay từ từ không rõ nguyên nhân, lồi mắt hoặc nhìn đôi, phù gai mắt, thương tổn mạch máu võng mạc, hay nhức nửa đầu xảy ra khi đang điều trị, ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và thực hiện chẩn đoán và các biện pháp điều trị thích hợp.
• Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Nguyên nhân do thuốc bổ sung Progesterone có thể gây buồn ngủ nên sau khi dùng thuốc không nên lái xe và sử dụng máy móc.
• Thời kỳ mang thai: Thuốc bổ sung Progesterone có thể dùng để giữ thai khi không đủ progesterone nội sinh sản xuất từ các hoàng thể. Đồng thời, thuốc cũng đã có chứa progesterone cũng giống như một nội tiết tố tự nhiên, và nó không kết hợp với sự chuyển thành trai của một bào thai gái như các loại progestin tổng hợp.
• Thời kỳ cho con bú: Phát hiện được progesterone trong sữa mẹ. Vì tác dụng của thuốc thuốc bổ sung Progesterone theo đường tiêm đối với trẻ đang bú chưa được xác định, không nên sử dụng thuốc bổ sung Progesterone trong thời gian đang cho con bú.