Janumet là thuốc gì?

Thuốc Janumet được bào chế dạng viên nén bao phim, có thành phần gồm Metformin và Sitagliptin. Thuốc được sử dụng để điều trị tiểu đường tuýp 2, kết hợp với một chế độ ăn uống và vận động phù hợp.

Thuốc Janumet 50mg/1000mg có thành phần gồm sitagliptin phosphate monohydrate và metformin hydrochloride. Metformin là chất làm hạ đường huyết bằng cách cải thiện khả năng dung nạp glucose ở người bệnh tiểu đường tuýp 2, giúp làm giảm nồng độ glucose trong máu cơ bản và sau ăn. Sitagliptin phosphate giúp cải thiện kiểm soát đường huyết ở người bệnh tiểu đường tuýp 2 nhờ cách làm tăng nồng độ của các hormone incretin có hoạt tính.

Thuốc Janumet được chỉ định để điều trị tiểu đường tuýp 2, kết hợp với một chế độ ăn kiêng và vận động thể lực trong các trường hợp:

• Người bệnh chưa thể kiểm soát đường huyết bằng cách điều chỉnh chế độ ăn uống, vận động;
• Người bệnh chưa thể kiểm soát đường huyết bằng cách dùng metformin đơn độc ở liều tối đa dung nạp được hoặc đang sử dụng kết hợp metformin và sitagliptin;
• Liệu pháp kết hợp 3 thuốc với sulfonylurea khi người bệnh chưa kiểm soát được đường huyết với bất kỳ 2 trong 3 loại thuốc: Metformin, sitagliptin hoặc sulfonylurea. ;
• Liệu pháp kết hợp 3 thuốc với chủ vận PPARγ (nhóm thuốc thiazolidinediones) khi người bệnh chưa kiểm soát được đường huyết với bất kỳ 2 trong 3 loại thuốc Metformin, sitagliptin hoặc chất chủ vận PPARγ;
• Liệu pháp kết hợp với insulin.

Thuốc Janumet chống chỉ định trong những trường hợp sau:

• Bệnh nhân suy thận nặng với eGFR<30ml/phút/1,73m2;
• Người có tiền sử quá mẫn với thành phần của thuốc;
• Người bệnh toan chuyển hóa cấp hoặc mãn tính, bao gồm cả nhiễm toan ceton do tiểu đường, có hôn mê hoặc không;
• Người đang mắc bệnh lý cấp hoặc mạn tính có thể làm giảm oxy mô như: Suy hô hấp, suy tim, đang bị nhồi máu cơ tim, shock;
• Bệnh nhân suy gan;
• Người nghiện rượu, ngộ độc rượu cấp;
• Phụ nữ đang cho con bú.

Dùng thuốc Janumet trên cơ sở phác đồ điều trị hiện tại, hiệu quả, khả năng dung nạp thuốc của bệnh nhân, không vượt quá liều khuyến cáo tối đa/ngày của sitagliptin là 100mg.

Thuốc Janumet thường được uống 2 lần/ngày cùng bữa ăn, tăng liều từ từ để làm giảm các tác dụng phụ đường tiêu hóa thường gặp khi sử dụng metformin.

3.1. Liều dùng Janumet thuốc cho bệnh nhân đang không sử dụng metformin

• Liều khởi đầu là 50mg sitagliptin/500mg metformin x 2 lần/ngày, dùng đường uống;
• Với bệnh nhân chưa kiểm soát được đường huyết, không có tác dụng phụ đường tiêu hóa thì có thể tăng liều metformin sau mỗi khoảng thời gian điều trị 1 - 2 tuần;
• Cần cân nhắc điều chỉnh liều dùng metformin trên từng bệnh nhân dựa trên hiệu quả, độ dung nạp của người bệnh, không vượt quá liều tối đa là 2.000mg metformin/ngày.

3.2. Liều dùng cho bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết khi điều trị metformin đơn độc

• Liều khởi đầu là sitagliptin 50mg x 2 lần/ngày (tổng liều 100mg/ngày) cùng liều metformin đang sử dụng.

3.3. Liều dùng cho bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết khi điều trị sitagliptin đơn độc

• Liều khởi đầu là 50mg sitagliptin/500mg metformin hydrochloride x 2 lần/ngày;
• Có thể tăng liều tới 50mg sitagliptin/1.000mg metformin x 2 lần/ngày. Không nên chuyển sang dùng Janumet ở người bệnh đang điều trị đơn độc sitagliptin với liều điều chỉnh vì suy thận.

3.4. Liều dùng cho bệnh nhân chuyển trị liệu từ phác đồ sử dụng chung sitagliptin với metformin

• Khởi đầu Janumet bằng với liều sitagliptin và metformin bệnh nhân đang dùng.

3.5. Liều dùng cho bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết khi kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong 3 thuốc: Sitagliptin, metformin hoặc sulfonylurea

• Liều khởi đầu là sitagliptin 50mg x 2 lần/ngày (tổng liều 100mg/ngày);
• Nên xem xét mức độ kiểm soát đường huyết, liều metformin đang dùng khi xác định liều khởi đầu của metformin.

3.6. Liều dùng cho bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết khi kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong 3 thuốc: Sitagliptin, metformin hoặc chất chủ vận PPARγ (nhóm thiazolidinedione):

• Liều khởi đầu là sitagliptin 50mg x 2 lần/ngày (tổng liều 100mg/ngày);
• Nên xem xét mức độ kiểm soát đường huyết, liều metformin đang dùng khi xác định liều khởi đầu của metformin.

3.7. Liều dùng cho bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết khi kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong 3 thuốc: Sitagliptin, metformin hoặc insulin

• Liều khởi đầu là sitagliptin 50mg x 2 lần/ngày (tổng liều 100mg/ngày);
• Nên xem xét mức độ kiểm soát đường huyết, liều metformin đang dùng khi xác định liều khởi đầu của metformin.

3.8. Liều dùng cho bệnh nhân suy thận

• Đánh giá chức năng thận sau khi khởi đầu điều trị với thuốc Janumet và đánh giá định kỳ sau đó;
• Chống chỉ định sử dụng thuốc Janumet ở bệnh nhân có độ lọc cầu thận (eGFR)<30 ml/phút/1,73m2;
• Không dùng thuốc Janumet ở bệnh nhân có eGFR≥30ml/phút/1,73m2 và <45 ml/phút/1,73m2 vì những bệnh nhân này cần dùng liều sitagliptin thấp hơn những liều có sẵn của sản phẩm phối hợp liều Janumet.

3.9. Liều dùng cho bệnh nhân suy gan

Không dùng thuốc Janumet.

3.10. Liều dùng cho người cao tuổi

Thận trọng khi dùng vì metformin và sitagliptin chủ yếu được đào thải qua thận.

3.11. Liều dùng cho trẻ em

Không khuyến cáo sử dụng Janumet cho trẻ em dưới 18 tuổi vì chưa có đủ dữ liệu đánh giá về độ an toàn, hiệu quả với nhóm đối tượng này.

Liều dùng thuốc Janumet kể trên chỉ mang tính tham khảo. Liều dùng cụ thể sẽ phụ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến bệnh ở từng bệnh nhân.

• Quá liều: Khi dùng thuốc sitagliptin phosphate quá liều, cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ (loại bỏ chất khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng và trị liệu nâng đỡ). Khi dùng thuốc metformin hydrochloride quá liều, bệnh nhân có thể bị hạ đường huyết hoặc nhiễm toan lactic. Cần thẩm tách metformin.
• Quên liều: Khi quên 1 liều thuốc Janumet, người bệnh nên dùng thuốc càng sớm càng tốt. Nếu gần với thời điểm dùng liều kế tiếp thì bệnh nhân có thể bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo đúng như kế hoạch.

Khi sử dụng thuốc Janumet, bệnh nhân có thể gặp phải một số tác dụng phụ:

• Thường gặp: Da (nhiễm nấm, nổi mày đay, ban đỏ, nhạy cảm với ánh sáng), chuyển hóa (hạ đường huyết và giảm nồng độ vitamin B12), hô hấp (ho), tiêu hóa (buồn nôn, nôn ói, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu);
• Ít gặp: Da (ngứa), tiêu hóa (táo bón, tiêu chảy), rối loạn tạo máu (thiếu máu bất sản, loạn sản máu, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, suy tủy, mất bạch cầu hạt), chuyển hóa (nhiễm acid lactic).

Khi gặp các tác dụng phụ, bệnh nhân nên ngưng sử dụng thuốc Janumet và báo ngay cho bác sĩ hoặc đến bệnh viện gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước và trong khi sử dụng thuốc Janumet, người bệnh cần chú ý:

• Không dùng thuốc Janumet cho người bệnh tiểu đường tuýp 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton do tiểu đường;
• Có nguy cơ viêm tụy cấp ở bệnh nhân sử dụng sitagliptin (thành phần có trong thuốc Janumet);
• Có nguy cơ tích lũy metformin và nhiễm toan lactic tăng theo mức độ suy thận khi dùng thuốc Janumet. Vì vậy, không dùng thuốc ở người bị suy thận nặng, có eGFR<30ml/phút/1,73 m2;
• Có trường hợp bị hạ đường huyết khi kết hợp thuốc Janumet với sulfonylurea (SU) hoặc với insulin;
• Có trường hợp gặp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng khi sử dụng sitagliptin (thành phần của thuốc Janumet);
• Có trường hợp bị bóng nước pemphigoid khi dùng sitagliptin (thuốc ức chế DPP - 4);
• Có trường hợp nhiễm toan lactic do metformin (thành phần của thuốc Janumet);
• Có tình trạng hạ đường huyết ở người bệnh sử dụng metformin nhưng không dung nạp đủ calo, dùng đồng thời các thuốc sulfonylurea và insulin hoặc rượu;
• Dùng metformin có thể làm giảm nồng độ vitamin B12 trong cơ thể;
• Nếu bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 trước đây được kiểm soát tốt với Janumet nhưng lại có kết quả xét nghiệm bất thường hoặc có bệnh lý lâm sàng không rõ ràng, khó xác định nên kiểm tra ngay để xác định khả năng nhiễm toan ceton hoặc nhiễm toan lactic;
• Khi người bệnh đang ổn định với phác đồ điều trị tiểu đường nào đó lại gặp tình trạng sốt, chấn thương, phẫu thuật, nhiễm trùng,... thì có thể xảy ra tình trạng mất kiểm soát đường huyết tạm thời. Lúc này, bệnh nhân có thể cần ngưng dùng Janumet, tạm thời dùng insulin rồi dùng lại Janumet sau khi qua khỏi đợt cấp tính;
• Không khuyến cáo sử dụng thuốc Janumet trong thai kỳ và phụ nữ đang cho con bú.

Với sitagliptin và metformin:

Dùng cùng phác đồ nhiều liều sitagliptin 50mg x 2 lần/ngày và metformin 1.000mg x 2 lần/ngày không làm thay đổi dược động học của sitagliptin hoặc metformin ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2.

Với sitagliptin phosphate:

• Sitagliptin không có tác động lâm sàng lên dược động học của các thuốc: Metformin, glyburide, simvastatin, rosiglitazone, warfarin và viên uống ngừa thai;
• Các thuốc được dùng phổ biến ở người bệnh tiểu đường tuýp 2 không gây tác dụng lâm sàng trên dược động học của sitagliptin gồm: Thuốc trị tăng cholesterol máu (statin, các fibrate, ezetimibe), thuốc kháng tiểu cầu (clopidogrel), thuốc trị tăng huyết áp (thuốc ức chế men chuyển, thuốc ức chế kênh canxi, thuốc chẹn thụ thể angiotensin, thuốc chẹn thụ thể β, hydrochlorothiazide), thuốc giảm đau và kháng viêm không steroid (naproxen, diclofenac, celecoxib), thuốc trị trầm cảm (bupropion, fluoxetine, sertraline), thuốc kháng histamine (cetirizine), thuốc ức chế bơm proton (omeprazole, lansoprazole), thuốc trị rối loạn cương dương (sildenafil).

Với metformin hydrochloride:

• Nifedipine sẽ làm tăng hấp thụ metformin;
• Các thuốc làm giảm độ thanh thải metformin gồm: Sử dụng đồng thời các thuốc gây cản trở vận chuyển tại ống thận tham gia vào việc thải trừ metformin qua thận (chất vận chuyển cation hữu cơ - 2 (organic cationic transporter - 2 [OCT2], chất ức chế MATE như ranolazine, vandetanib, dolutegravir và cimetidin) có thể làm tăng tiếp xúc toàn thân với metformin, làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic. Nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng các thuốc này phối hợp với nhau;
• Các thuốc có khuynh hướng gây tăng đường huyết, có thể gây mất kiểm soát đường huyết: Nhóm thiazid và các thuốc lợi tiểu khác, phenothiazine, các sản phẩm hormone tuyến giáp, corticosteroid, estrogen, acid nicotinic, các thuốc cường giao cảm, viên uống ngừa thai, phenytoin, thuốc ức chế kênh canxi và isoniazid.

Khi sử dụng thuốc Janumet, bệnh nhân nên làm theo mọi hướng dẫn của bác sĩ để đảm bảo hiệu quả điều trị tiểu đường tuýp 2, giảm nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ khó lường.