Công dụng thuốc Austriol

Thuốc Austriol là nhóm thuốc bổ sung canxi có thành phần chính calcitriol. Thuốc thường được dùng để điều trị các trường hợp loãng xương do thận, hạ canxi huyết do suy cận giáp vô căn. Vậy thuốc Austriol công dụng như thế nào?

Thuốc Austriol có thành phần chính calcitriol là một trong những chất chuyển hoá có hoạt tính của vitamin D3, bình thường được tạo ra ở thận từ một tiền chất là 25- hydroxycholecalciferol (25-HCC). Bình thường, lượng chất này được hình thành mỗi ngày và tăng nhiều hơn trong giai đoạn mà sự tạo xương tăng cao (như lúc tăng trưởng hoặc mang thai). Các tác dụng chính của calcitriol gồm có:

• Calcitriol có tác dụng làm thuận lợi cho sự hấp thu canxi ở ruột và điều tiết sự khoáng hóa xương.
• Đóng vai trò chủ chốt trong sự điều hoà bất biến nội môi của canxi, đồng thời kích thích sự tạo xương. Đây chính là cơ sở dược lý cho tác động điều trị chứng loãng xương
• Ở bệnh nhân suy thận nặng, sự tổng hợp calcitriol nội sinh giảm và có thể ngưng hoàn toàn. Thiếu calcitriol trong trường hợp này là nguyên nhân chính gây loạn dưỡng xương do thận Do đó việc uống calcitriol làm bình thường hoá sự hấp thu canxi vốn đã suy giảm ở ruột, như thế điều chỉnh tình trạng hạ canxi huyết và các nồng độ cao trong huyết thanh của phosphatase kiềm và hormon cận giáp.
• Calcitriol làm giảm các chứng đau xương và cơn điều chỉnh các tình trạng sai lệch về mô học ở bệnh viêm xương xơ hóa và rối loạn khác của sự khoáng hóa.
• Ở những bệnh nhân bị thiểu năng tuyến cận giáp sau phẫu thuật, dùng calcitriol sẽ làm giảm hạ canxi huyết cũng như cải thiện các triệu chứng trên lâm sàng
• Ở bệnh nhân còi xương có đáp ứng vitamin D, nồng độ của calcitriol trong huyết thanh thấp, thậm chí là không có do đó việc dùng calcitriol được xem xét như trị liệu thay thế cho việc không tạo đủ calcitriol nội sinh tại thận
• Với các bệnh nhân bị còi xương không đáp ứng với vitamin D, phối hợp calcitriol thấp trong huyết tương thì điều trị bằng Austriol có thể làm giảm sự đào thải phosphate qua ống thận và bình thường hoá việc hình thành xương do bổ sung nguồn phospho.
• Ngoài ra, việc điều trị bằng calcitriol tỏ ra có ích ở bệnh nhân bị đa dạng còi xương khác, chẳng hạn như còi xương có liên quan đến viêm gan ở trẻ sơ sinh, thiếu phát triển đường mật, bệnh loạn dưỡng cystein hoặc việc cung cấp canxi và vitamin D qua thức ăn không đầy đủ

Về dược động học, calcitriol được hấp thu nhanh ở ruột. Sau khi uống liều duy nhất thuốc sẽ đạt nồng độ tối đa sau 3-6 giờ. Thời gian bán huỷ và đào thải của calcitriol khoảng 9-10 giờ tuy nhiên thời gian duy trì tác dụng dược lý của một liều duy nhất là khoảng 7 ngày. Calcitriol bài tiết qua mật và chịu ảnh hưởng của chu kỳ gan- ruột, cuối cùng thải trừ chủ yếu qua phân và nước tiểu. Thuốc Austriol thường được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Loãng xương do thận, loãng xương ở bệnh nhân lọc thận mãn tính
• Hạ canxi huyết do suy cận giáp vô can, suy cận giáp sau phẫu thuật, suy cận giáp giả
• Điều trị loãng xương sau mãn kinh
• Còi xương đáp ứng với vitamin D
• Còi xương kháng với vitamin D, kèm theo giảm phosphat huyết

Các chống chỉ định của thuốc Austriol gồm có:

• Bệnh nhân quá mẫn với calcitriol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc Austriol
• Bệnh nhân tăng calci huyết
• Bệnh nhân ngộ độc vitamin D

Tuỳ thuộc vào đối tượng và mục tiêu điều trị mà liều dùng của Austriol sẽ có sự khác biệt, cụ thể như sau:

• Liều khởi đầu: 0,25 mcg/ ngày. Sau 2-4 tuần có thể tăng liều để đạt đáp ứng mong muốn
• Khi lọc thận: 0,5 mcg/ngày
• Suy cận giáp bệnh nhân > 6 tuổi đáp ứng với liều 0,5- 2 mcg/ngày
• Trẻ 1-5 tuổi: 0,25- 0,75 mcg/ngày
• Loãng xương sau mãn kinh: liều khởi đầu đề nghị là 0,25 mcg x 2 lần/ngày. Bổ sung canxi phải kết hợp chặt chẽ với chế độ ăn hàng ngày, có thể tăng liều nếu ít hơn 500 mcg canxi được cung cấp từ thức ăn hàng ngày và không vượt quá 1000 mg/ngày
• Loạn dưỡng xương do thận ở bệnh nhân suy thận mạn, đặc biệt ở bệnh nhân làm thẩm phân máu: liều khởi đầu là 0,25 mcg/ngày và 0,25 mcg/48 giờ nếu bệnh nhân có canxi huyết bình thường hay giảm nhẹ. Theo dõi các thông số lâm sàng và sinh hoá, nếu không tiến triển sau thời gian điều trị 2-4 tuần có thể tăng liều thêm 0,25 mcg/24 giờ, đồng thời theo dõi chặt chẽ nồng độ calci huyết ít nhất 2 lần/tuần
• Thiểu năng tuyến cận giáp và còi xương: liều khởi đầu 0,25 mcg/ ngày, uống vào buổi. Theo dõi các thông số lâm sàng và sinh hoá, nếu không tiến triển sau thời gian điều trị 2-4 tuần có thể tăng liều thêm 0,25 mcg/ngày, đồng thời theo dõi chặt chẽ nồng độ canxi huyết ít nhất 2 lần/tuần

Ở một số bệnh nhân khi sử dụng thuốc Austriol có thể gặp các tác dụng phụ như:

• Buồn nôn, chán ăn, đau đầu
• Táo bón
• Tăng canxi huyết
• Đái nhiều
• Sút cân, đau nhức xương
• Giảm tình dục, đái ra albumin, tăng cholesterol huyết

Một số lưu ý chung khi sử dụng thuốc Austriol gồm có:

• Ngoài việc sử dụng Austriol cần thực hiện chế độ ăn uống theo chỉ dẫn của bác sĩ nhằm cung cấp lượng canxi hợp lý
• Điều trị Austriol luôn bắt đầu từ liều thấp nhất, không nên tăng đột ngột và phải điều chỉnh liều từ từ tuỳ theo nồng độ canxi trong huyết thanh
• Theo dõi chặt chẽ nồng độ canxi huyết (ít nhất 2 lần/tuần) trong suốt thời gian điều trị, tránh tăng canxi huyết đột ngột do thay đổi chế độ ăn
• Người có chức năng thận bình thường cần uống nhiều nước khi dùng thuốc, tránh tình trạng mất nước có thể xảy ra
• Thận trọng khi chỉ định Austriol đối với phụ nữ mang thai và cho con bú
• Thận trọng khi sử dụng Austriol ở bệnh nhân có tiền sử sỏi thận hoặc bệnh mạch vành

• Không dùng đồng thời Austriol với các chế phẩm chứa vitamin D và dẫn xuất để tránh tăng canxi huyết
• Cholestyramin ảnh hưởng đến quá trình hấp thu canxi ở ruột
• Phenobarbital, phenytoin có thể ảnh hưởng đến sự tổng hợp canxi nội sinh, làm giảm nồng độ canxi trong huyết thanh
• Phối hợp Austriol với digitalis có thể gây tăng canxi huyết- loạn nhịp
• Thuốc lợi tiểu thiazid: tăng nguy cơ tăng canxi huyết ở bệnh nhân thiểu năng tuyến cận giáp
• Các thuốc corticoid, thuốc ức chế canxi, thuốc kháng acid có thể ức chế quá trình hấp thu canxi