This is an automatically translated article.
Zopliclone is indicated for the short-term treatment of insomnia, including difficulty falling asleep, waking at night, and waking up early. Secondary insomnia or psychosis in cases where insomnia causes depression or severe exhaustion in the patient. To better understand the use of zopliclone, let's learn more in the article below.1. What is zopiclone?
Zopliclone belongs to the class of nonbenzodiazepine sedatives. Medicines are usually made in the form of tablets or film-coated tablets.In 1 tablet Zopiclone contains:
The main active ingredient is zopiclone. Each tablet contains 3.75mg or 7.5mg of the active ingredient. Excipients: lactose monohydrate, calcium hydrogen phosphate, corn starch, croscarmellose sodium, magnesium stearate, hypromellose and titanium dioxide. The 3.75mg tablets also contain iron oxide yellow, iron oxide red and macrogol. Zopiclone Mechanism of Action:
Zopiclone is a hypnotic and a member of the cyclopyrrolon class of compounds. The drug quickly begins to work, maintaining sleep without reducing total REM sleep and maintaining slow-wave sleep. Zopiclone's pharmacological properties include sedative, hypnotic, anxiolytic, anticonvulsant, and muscle relaxant effects. These factors are associated with its high affinity and specific agonist effects at central receptors belonging to the 'GABA' macromolecule receptor complex that regulate chloride ion channel opening. However, it has been shown that the active ingredient zopiclone and other cyclopyrrolons act on a site unlike that of benzodiazepines namely, structurally different changes at the receptor complexes.
Absorption of the drug zopiclone:
Zopiclone is rapidly absorbed into the body through oral administration. Peak drug concentrations are reached within 1.5 to 2 hours after oral administration and about 30 ng/ml after 3.75 mg, 60 ng/ml after 7.5 mg administration. Absorption was not altered by food, sex or repeated dosing.
Distribution of zopiclone:
The drug is rapidly distributed from the vascular compartments. Binding to plasma proteins is weak (only about 45%) and not saturated. There should be very little risk of drug interactions, but not none. The volume of distribution is 91.8 to 104.6 L.
With doses between 3.75 and 15 mg, plasma clearance is independent of the dose administered. The half-life of the drug is about 5 hours. After repeated use, there was no accumulation and inter-individual differences appeared to be very small.
Metabolism of the drug zopiclone:
Zopiclone is excessively metabolised in humans to two major metabolites, N-desmethyl zopiclone (pharmacologically inactive in animals) and N-oxide zopiclone (pharmacologically active) in animals). An in vitro study indicated that cytochrome P450 (CYP) 3A4 is the major isoenzyme involved in the conversion of zopiclone to both metabolites and that CYP2C8 is also involved in the formation of N-desmethyl zopiclone. Their apparent half-lives (assessed from urine data) are approximately 4.5 hours and 1.5 hours, respectively. No significant accumulation was observed with repeated dosing (15 mg) for 14 days. In animals, through many studies no enzyme induction has been observed even at high doses.
Excretion of zopiclone:
The low renal clearance of zopiclone was unchanged (mean 8.4 ml/min) compared with plasma clearance (232 ml/min) indicating zopiclone clearance mainly due to the conversion process. The product is excreted in the urine (up to about 80%) as free metabolites (n-oxide and n-desmethyl derivatives) and in the feces (about 16%).
Special patient population
In elderly patients, despite a slight decrease in hepatic metabolism and a prolonged half-life up to about 7 hours, various studies have shown no accumulation of the drug. in plasma after repeated administration.
In subjects with renal impairment, no accumulation of zopiclone or its metabolites was detected after prolonged use. Zopiclone across the dialysis membrane.
In cirrhotic patients, the plasma clearance of zopiclone is clearly reduced due to the retardation of demethylation, so the dosage will have to be changed in these patients.
2. Uses of zopiclone
2.1. Chỉ định của thuốc zopiclone: Thuốc zopliclone được chỉ định để điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ ở người lớn.
2.2. Chống chỉ định của thuốc zopiclone: Bệnh nhân bị dị ứng với zopliclone hay bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc như đã nêu ở trên. Khí phế thũng, Viêm phế quản, Hen suyễn, hoặc bệnh phổi mãn tính khác Suy nhược tinh thần Suy hô hấp Hội chứng ngưng thở khi ngủ nghiêm trọng. Zopiclone có thể làm cho những tình trạng này trở nên tồi tệ hơn Bệnh nhược cơ Bệnh thận hoặc bệnh gan (nghiêm trọng) có thể dẫn đến nồng độ zopiclone trong máu cao hơn, làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ Người đã từng trải qua các hành vi phức tạp khi ngủ sau khi dùng zopiclone Không dùng cho trẻ em. 2.3. Tác dụng không mong muốn của thuốc zopiclone: Hiếm gặp (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 10.000 người):
Trí nhớ kém kể từ khi dùng Zopiclone (chứng hay quên). Khắc phục bằng cách ngủ đủ 7-8 giờ liên tục sau khi dùng Zopiclone. Nhìn hoặc nghe thấy những điều không có thật (ảo giác). Bị ngã, đặc biệt là ở những người cao tuổi. Không rõ:
Nghĩ những điều không có thật (ảo tưởng). Cảm thấy thấp thỏm hoặc buồn bã (tâm trạng chán nản). Thông báo với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây trở nên nghiêm trọng hoặc kéo dài hơn vài ngày. Phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 100 người)
Có vị đắng nhẹ hoặc kim loại trong miệng hoặc khô miệng. Cảm thấy buồn ngủ thường xuyên. Khô miệng. Ít gặp (ảnh hưởng từ 1 đến 10 người dùng trong 1.000 người)
Cảm thấy buồn nôn hoặc nôn thực sự Nhức đầu Hay gặp ác mộng Cảm thấy mệt mỏi về cả thể chất hay tinh thần Kích động Hiếm (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người trong 10.000 người)
Cảm thấy bối rối Ngứa, phát ban sần (nổi mày đay) Cảm thấy luôn cáu kỉnh với mọi chuyện hoặc hung hăng hơn bình thường Giảm ham muốn tình dục Khó thở hoặc hụt hơi Không xác định được
Cảm thấy bồn chồn không yên hoặc tức giận vô cớ Cảm thấy choáng váng hoặc gặp vấn đề với khả năng phối hợp của bạn Nhìn đôi Di chuyển không vững hoặc loạng choạng Yếu cơ Khó tiêu Phụ thuộc vào Zopiclone Thở chậm hơn (ức chế hô hấp) Cảm giác bất thường về da như tê, ngứa ran, châm chích, bỏng rát hoặc kiến bò trên da (chứng loạn cảm) Các vấn đề về tinh thần như trí nhớ kém Khó tập trung, buồn ngủ Làm gián đoạn giọng nói bình thường 2.4. Tương tác thuốc Mặc dù thuốc ít gắn với protein huyết tương nhưng vẫn có một số tương tác thuốc cần lưu ý sau:
Khi kết hợp với thuốc ức chế thần kinh trung ương, tác dụng trầm cảm trung ương có thể tăng lên. Lợi ích điều trị của việc dùng đồng thời với thuốc ngủ, thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh), thuốc chống trầm cảm, thuốc chống động kinh, thuốc giải lo âu / thuốc an thần, thuốc giảm đau gây ngủ, thuốc gây mê và thuốc kháng histamin an thần do đó cần được cân nhắc cẩn thận. Trong trường hợp sử dụng thuốc giảm đau gây mê, tăng cường hưng phấn cũng có thể xảy ra dẫn đến sự phụ thuộc vào tâm linh ngày càng gia tăng. Các hợp chất ức chế một số enzym gan (đặc biệt là cytochrom P450) có thể tăng cường hoạt động của các benzodiazepin và các chất tương tự như benzodiazepin. Ảnh hưởng của erythromycin trên dược động học của zopiclone đã được nghiên cứu trên 10 đối tượng khỏe mạnh. AUC của zopiclone tăng 80% khi có erythromycin, điều này cho thấy rằng erythromycin có thể ức chế sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi CYP 3A4. Do đó, tác dụng thôi miên của zopiclone có thể được tăng cường. Vì zopiclone được chuyển hóa bởi isoenzyme cytochrome P450 (CYP) 3A4, nồng độ zopiclone trong huyết tương có thể tăng lên khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 như erythromycin, clarithromycin, ketoconazole , itraconazole và ritonavir (thuốc điều trị HIV). Có thể phải giảm liều đối với zopiclone khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4. Ngược lại, nồng độ zopiclone trong huyết tương có thể giảm khi dùng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 như rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin và St. John's wort. Có thể phải tăng liều đối với zopiclone khi dùng đồng thời với chất cảm ứng CYP3A4. Thuốc phiện: Việc sử dụng đồng thời benzodiazepin và các thuốc an thần-gây ngủ khác, bao gồm zopiclone, và opioid làm tăng nguy cơ an thần, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong vì phụ gia tác dụng ức chế thần kinh trung ương. Hạn chế liều lượng và thời gian sử dụng đồng thời benzodiazepin và opioid Viên nén Zopiclone với rượu: Không nên uống rượu khi dùng viên nén Zopiclone, vì tác dụng an thần có thể tăng lên. 2.5. Một vài nhóm đối tượng đặc biệt của thuốc zopiclone Mang thai, cho con bú và sinh sản:
Việc sử dụng zopiclone không được khuyến khích trong thời kỳ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với độc tính sinh sản.
Zopiclone có đi qua nhau thai.
Một lượng lớn dữ liệu về phụ nữ mang thai (hơn 1000 kết quả mang thai) được thu thập từ các nghiên cứu thuần tập đã không chứng minh được bằng chứng về sự xuất hiện dị tật sau khi tiếp xúc với benzodiazepine hoặc các chất giống benzodiazepine trong ba tháng đầu của thai kỳ. Tuy nhiên, một số nghiên cứu bệnh chứng nhất định đã báo cáo tỷ lệ sứt môi và hở hàm ếch liên quan đến thuốc benzodiazepine trong thai kỳ tăng lên.
Các trường hợp giảm chuyển động của thai nhi và thay đổi nhịp tim của thai nhi đã được mô tả sau khi dùng các thuốc benzodiazepin hoặc các chất tương tự như benzodiazepin trong 3 tháng giữa và / hoặc 3 tháng cuối của thai kỳ.
Sử dụng benzodiazepine hoặc các chất tương tự benzodiazepine, bao gồm zopiclone, trong giai đoạn cuối của thai kỳ hoặc trong khi chuyển dạ có liên quan đến các tác dụng đối với trẻ sơ sinh, chẳng hạn như hạ thân nhiệt, giảm trương lực cơ, khó bú và ức chế hô hấp, do tác dụng dược lý của sản phẩm. Các trường hợp suy hô hấp ở trẻ sơ sinh nghiêm trọng đã được báo cáo.
Hơn nữa, trẻ được sinh ra từ những bà mẹ dùng thuốc an thần / thuốc ngủ mãn tính trong giai đoạn sau của thai kỳ có thể phát triển sự phụ thuộc về thể chất và có thể có nguy cơ phát triển các triệu chứng cai nghiện trong giai đoạn sau khi sinh. Nên theo dõi trẻ sơ sinh thích hợp trong giai đoạn sau khi sinh.
Nếu zopiclone được kê đơn cho phụ nữ có khả năng sinh con, cô ấy nên được cảnh báo liên hệ với bác sĩ về việc ngừng sử dụng sản phẩm nếu cô ấy có ý định có thai hoặc nghi ngờ rằng cô ấy đang mang thai.
Cho con bú:
Zopiclone được bài tiết qua sữa mẹ, mặc dù nồng độ zopiclone trong sữa mẹ thấp, nên tránh sử dụng cho người cho con bú.
Mất ngủ tái phát:
Hội chứng thoáng qua trong đó các triệu chứng dẫn đến việc điều trị bằng thuốc benzodiazepine hoặc tác nhân giống benzodiazepine tái phát ở dạng tăng cường khi ngừng điều trị. Nó có thể đi kèm với các phản ứng khác bao gồm thay đổi tâm trạng, lo lắng và bồn chồn. Vì nguy cơ hiện tượng cai thuốc / phục hồi có thể tăng lên sau khi điều trị kéo dài, hoặc ngừng điều trị đột ngột, do đó, nên giảm liều dần dần và tư vấn cho bệnh nhân phù hợp.
Một đợt điều trị nên sử dụng liều hiệu quả thấp nhất trong khoảng thời gian tối thiểu cần thiết để điều trị hiệu quả. Một đợt điều trị không nên tiếp tục kéo dài hơn 4 tuần, bao gồm cả đợt giảm dần.
Chứng hay quên:
Chứng hay quên hiếm khi xảy ra, nhưng chứng hay quên do anterograde có thể xảy ra, đặc biệt là khi giấc ngủ bị gián đoạn hoặc khi ngủ muộn sau khi uống thuốc.
Vì vậy, để giảm thiểu khả năng mắc chứng hay quên do anterograde amnesia, bệnh nhân nên đảm bảo rằng họ uống viên thuốc khi chắc chắn đã nghỉ đêm và họ có thể ngủ đủ giấc (giấc ngủ không bị gián đoạn khoảng 7 - 8 tiếng).
Suy giảm tâm thần vận động:
Giống như các loại thuốc an thần / thôi miên khác, zopiclone có tác dụng ức chế thần kinh trung ương. Nguy cơ suy giảm tâm thần vận động, bao gồm suy giảm khả năng lái xe, sẽ tăng lên nếu: dùng zopiclone trong vòng 12 giờ sau khi thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần, dùng liều cao hơn liều khuyến cáo, hoặc zopiclone được dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, rượu hoặc với các loại thuốc khác làm tăng nồng độ zopiclone trong máu. Bệnh nhân nên được cảnh báo không tham gia vào các công việc nguy hiểm đòi hỏi sự tỉnh táo hoàn toàn về tinh thần hoặc phối hợp vận động như vận hành máy móc hoặc lái xe cơ giới sau khi dùng zopiclone và đặc biệt là trong 12 giờ sau khi dùng.
Rủi ro khi sử dụng đồng thời với nhóm opioid:
Sử dụng đồng thời opioid với benzodiazepin hoặc các thuốc an thần-gây ngủ khác, kể cả zopiclone có thể dẫn đến an thần, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong. Do những rủi ro này, nên dự trữ đồng thời kê đơn opioid và benzodiazepine để sử dụng cho những bệnh nhân không có đủ các lựa chọn điều trị thay thế.
Nếu quyết định kê đơn zopiclone đồng thời với opioid, hãy kê đơn liều lượng hiệu quả thấp nhất và thời gian tối thiểu khi sử dụng đồng thời, đồng thời theo dõi bệnh nhân chặt chẽ để biết các dấu hiệu và triệu chứng của suy hô hấp và an thần.
Các phản ứng tâm thần và nghịch lý khác:
Ví dụ như bồn chồn, kích động, cáu kỉnh, hung hăng, ảo tưởng, tức giận, ác mộng, ảo giác, hành vi không phù hợp và các tác dụng phụ khác có thể xảy ra khi sử dụng thuốc an thần / thôi miên như zopiclone. Nếu điều này xảy ra, nên ngừng sử dụng zopiclone. Những phản ứng này dễ xảy ra hơn ở người cao tuổi.
Somnambulism và các hành vi liên quan:
Hành vi phức tạp khi ngủ, bao gồm đi bộ khi ngủ và các hành vi liên quan khác như “lái xe khi ngủ”, chuẩn bị và ăn thức ăn, gọi điện hoặc quan hệ tình dục, với chứng hay quên do sự kiện này đã được báo cáo ở những bệnh nhân đã dùng zopiclone và không hoàn toàn tỉnh táo. Những sự kiện này có thể xảy ra sau lần sử dụng zopiclone đầu tiên hoặc bất kỳ lần tiếp theo nào. Ngừng điều trị ngay lập tức nếu bệnh nhân có hành vi phức tạp khi ngủ, do nguy cơ đối với bệnh nhân và những người khác. Việc sử dụng rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác với zopiclone dường như làm tăng nguy cơ mắc các hành vi như vậy, cũng như việc sử dụng zopiclone với liều lượng vượt quá liều khuyến cáo tối đa.
2.6. Lưu ý khi sử dụng Giống như các loại thuốc khác được sử dụng cho các vấn đề về giấc ngủ, Zopiclone có thể làm chậm chức năng não bình thường của bạn (suy nhược hệ thần kinh trung ương). Nguy cơ suy giảm tâm thần vận động bao gồm cả khả năng lái xe sẽ tăng lên nếu:
Bạn dùng Zopiclone trong vòng 12 giờ sau khi thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần Bạn dùng Zopiclone cao hơn liều khuyến cáo Bạn dùng Zopiclone khi đang dùng một loại thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác thuốc làm tăng mức Zopiclone trong máu của bạn hoặc khi uống rượu. Bởi vậy, KHÔNG tham gia vào các hoạt động nguy hiểm đòi hỏi tinh thần tỉnh táo hoàn toàn như lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi dùng Zopiclone, và đặc biệt trong 12 giờ sau khi uống thuốc.
3. How to use Zopiclone effectively
Take the tablet whole with cooled boiled water just before going to bed. Do not crush, chew, or break the outer coating of the tablet.
The recommended dose is:
Adults: 7.5mg at bedtime. Elderly: A lower dose of 3.75mg may be used initially. Dosage may be increased to 7.5mg depending on the patient's insomnia and physical condition. Patients with hepatic impairment Since the elimination of zopiclone may be reduced in patients with hepatic dysfunction, a lower dose of 3.75 mg of zopiclone per night is recommended. The standard dose of 7.5 mg zopiclone may be used with caution in some cases, depending on efficacy and tolerability.
Renal impairment No accumulation of zopiclone or its metabolites was found during the treatment of insomnia in patients with renal impairment. However, patients with impaired renal function should start treatment with 3.75 mg.
Chronic respiratory failure In patients with chronic respiratory failure, the starting dose is 3.75 mg zopiclone. The dosage can then be increased to 7.5 mg. Treatment should be discontinued gradually as the symptoms you are being treated for will return more intensely than before (recurrent insomnia), anxiety, restlessness and mood swings may also occur. These effects will disappear in time. If you have become dependent on Zopiclone, stopping treatment suddenly will lead to side effects such as headache, muscle aches, extreme anxiety, nervousness, restlessness, confusion, irritability. In severe cases, other effects may appear, such as hypersensitivity to light, noise and physical contact, acute abnormal hearing and painful sensitivity to sound, hallucinations , numbness and tingling in the extremities, disabling (feeling the world around you isn't real), personalization (feeling your mind becoming detached from your body) or epileptic seizures (joint or violent shaking).
Please dial HOTLINE for more information or register for an appointment HERE. Download MyVinmec app to make appointments faster and to manage your bookings easily.
