This is an automatically translated article.
Heraprostol 200mcg is a drug commonly used to treat benign gastric - duodenal ulcers, prevent gastric - duodenal ulcers caused by taking non-steroidal anti-inflammatory drugs, to support Mifepriston in abortion,... To What is Heraprostol? What disease does Heraprostol 200mcg treat? What are the harmful interactions of the drug Heraprostol 200mcg? What is the correct way to drink? What points to pay attention to or note when using? The following article will help you better understand the drug Heraprostol 200mcg.
1. What is Heraprostol 200mcg?
Heraprostol has the main ingredient Misoprostol, belongs to the group of gastrointestinal drugs, is prepared in the form of tablets with a content of 200 mcg, produced by Hera Biopharmaceutical Co., Ltd - Vietnam.
Heraprostol 200mcg is prescribed by doctors in the following cases:
Prevention of peptic ulcers caused by taking non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Reducing the risk of peptic ulcer disease in patients at high risk of complications (eg, elderly or debilitated) when NSAIDs cannot be stopped; patients at high risk of peptic ulcer disease (eg, those with a history of upper gastrointestinal ulceration). Treatment of benign gastric and duodenal ulcers, including those caused by NSAID use (should be considered when choosing to use). Adjunct to mifepristone for termination of an intrauterine pregnancy (causing miscarriage) within the first 7 weeks of pregnancy. Before the procedure for termination of pregnancy in the first trimester (mechanism of cervical ripening). Induction of preterm labor to terminate pregnancy in the second and third trimesters of pregnancy due to fetal malformations or intrauterine death. Treatment of severe postpartum haemorrhage due to uterine atony associated with ergometrin, oxytocin and carboprost.
2. What is the effect of Heraprostol 200mcg?
2.1. Dược lực học Misoprostol là chất tổng hợp khá giống với prostaglandin E1.
Tác dụng trên đường tiêu hóa:
Misoprostol có tác dụng ức chế sự bài tiết acid trong dạ dày, bảo vệ lớp niêm mạc của dạ dày - tá tràng. Thuốc ức chế sự bài tiết acid dạ dày và giúp bảo vệ niêm mạc không bị kích thích do một số thuốc, như thuốc chống viêm không steroid (NSAID), và có thể có tác dụng trên bệnh nhân loét dạ dày hoặc tá tràng.
Misoprostol làm giảm bài tiết acid dạ dày do tác động trực tiếp tại các tế bào thành dạ dày, ức chế tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích bởi thức ăn, histamine, pentagastrin, tetra gastrin, betazol, NSAID, rượu hoặc cafein. Misoprostol cũng ức chế tiết acid dạ dày vào ban đêm, nhưng không làm giảm thể tích bài tiết. Mức độ ức chế tiết acid của misoprostol liên quan trực tiếp đến liều.
Liều uống 200 microgam, misoprostol có tác dụng ức chế rõ ràng bài tiết acid dạ dày, mức độ tương tự như uống cimetidine 300 mg. Sau khi uống 100 hoặc 200 microgam misoprostol ở người khỏe mạnh, bài tiết acid dạ dày giảm 83 hoặc 85-98%. Sau khi uống 200 microgam thuốc, bài tiết acid dạ dày do kích thích bởi bữa ăn bị ức chế 85 hoặc 75% trong vòng 60 hoặc 90 phút, sự ức chế kéo dài ít nhất 3 giờ. Misoprostol được dùng để điều trị ngắn hạn loét dạ dày – tá tràng lành tính thể hoạt động. Tuy nhiên, misoprostol không thể hiện bất kỳ ưu điểm nào hơn các trị liệu chống loét đang dùng, trong khi ít có hiệu quả giảm đau do loét và có nhiều tác dụng không mong muốn. Vì vậy, misoprostol không phải là thuốc được lựa chọn chính cho chỉ định này. Misoprostol liều thấp cũng đã được dùng với số lượng bệnh nhân hạn chế để điều trị duy trì sau khi vết loét dạ dày đã lành để giảm tái phát, nhưng cần có những nghiên cứu hơn nữa để đánh giá tính an toàn và hiệu quả của trị liệu duy trì này. Hiện nay, misoprostol được dùng chủ yếu để dự phòng loét thường xảy ra khi điều trị dài hạn NSAID ở những người có nguy cơ cao. NSAID ức chế tổng hợp prostaglandin, và sự thiếu hụt prostaglandin trong niêm mạc dạ dày có thể dẫn đến giảm tiết bicarbonat và dịch nhầy từ các tế bào không phải là tế bào thành ở dạ dày, tăng cường hoặc duy trì dòng máu của niêm mạc (có thể do giãn mạch trực tiếp), bảo vệ sự tăng sinh tế bào dưới niêm mạc, làm vững bền hệ thống màng nhầy, phòng ngừa sự phá hủy hàng rào chất nhầy, ức chế hoặc làm giảm sự khuếch tán trở lại của ion hydrogen vào trong niêm mạc. Tuy nhiên, mối liên quan chính xác giữa các tác dụng này và tác dụng bảo vệ niêm mạc dạ dày của misoprostol chưa được xác định rõ ràng. Mức độ tăng tiết bicarbonat và dịch nhầy của misoprostol liên quan trực tiếp đến liều. Sau khi uống một liều 200, 400 hoặc 800 microgam misoprostol ở người khỏe mạnh, bài tiết chất nhầy dạ dày tăng lên 37%, 82% và 95%, tương ứng.
Misoprostol gây giảm vừa phải nồng độ pepsin trong dịch dạ dày trong điều kiện cơ bản, nhưng không làm giảm khi dạ dày bị kích thích bởi histamin.
Ở các liều thường dùng, misoprostol có thể gây ra tiêu chảy, có lẽ do kích thích bài tiết dịch ruột và tác động lên nhu động ruột. Cơn đau bụng và tiêu chảy có thể làm giới hạn liều dùng của misoprostol.
Tác dụng trên thận, hệ sinh dục và tiết niệu:
Thuốc làm tăng tần số và biên độ của cơn co tử cung, kích thích gây chảy máu ở tử cung và tống xuất ra một phần hoặc toàn bộ các thành phần có trong tử cung ở những phụ nữ mang thai. Do có tác dụng gây sảy thai, nên misoprostol không được dùng ở phụ nữ mang thai để làm giảm nguy cơ loét dạ dày do sử dụng nhóm thuốc NSAID. Misoprostol được sử dụng để hỗ trợ cùng mifepristone chấm dứt thai kỳ trong tử cung.
Cơ chế tác dụng: Misoprostol là chất tổng hợp khá giống với prostaglandin E1, có tác dụng ức chế sự tiết acid dạ dày và bảo vệ lớp niêm mạc trong dạ dày.
Misoprostol là một dẫn chất của prostaglandin E1, có tác dụng trong điều trị và làm giảm các triệu chứng của loét đường tiêu hóa.
Misoprostol giúp bảo vệ lớp niêm mạc dạ dày - tá tràng do sự ức chế tiết acid cơ bản vào ban đêm và bằng cách giảm phân hủy protein của dịch vị, giảm thể tích dịch vị, tăng tiết chất nhầy và bicarbonat.
2.2 Dược động học: Hấp thụ Misoprostol được hấp thu nhanh và gần hoàn toàn từ đường tiêu hóa, thuốc được chuyển hóa bước đầu nhanh và nhiều (khử ester) thành misoprostol acid (acid tự do) – chất chuyển hóa chủ yếu và có hoạt tính của thuốc. Thức ăn và các thuốc kháng acid làm giảm tốc độ hấp thu misoprostol, dẫn đến làm chậm và giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương của misoprostol acid. Sau khi uống một liều 200 hoặc 400 microgam misoprostol trong tình trạng đói ở người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trung bình của misoprostol acid trong huyết tương đạt khoảng 310 – 400 hoặc 500 – 1020 picogram/ml, đạt được trong vòng 14 – 20 phút.
Phân bố Nồng độ ổn định trong huyết tương của misoprostol acid thường đạt được trong vòng 48 giờ, trung bình 690 picogram/ml khi dùng misoprostol 400 microgam mỗi 12 giờ. Không thấy có tích lũy misoprostol acid khi dùng misoprostol lâu dài.
Nghiên cứu dược động học ở người suy thận (thanh thải creatinin 0,5 – 37 ml/phút) cho thấy so với người bình thường, Cmax và AUC của misoprostol acid tăng gần gấp đôi, nhưng không có sự tương quan rõ rệt giữa mức độ suy thận và AUC. Ở những người trên 64 tuổi, AUC của misoprostol cũng tăng lên.
Khoảng 89 – 90% misoprostol acid gắn với protein huyết tương. Chưa biết misoprostol và/hoặc misoprostol acid có qua nhau thai hay không. Misoprostol có được phân phối vào sữa mẹ.
Bán thải Thời gian bán thải của misoprostol acid khoảng 20 – 40 phút, có thể tăng lên gấp đôi ở người suy thận (Clcr 0,5 – 37 ml/phút).
Sau khi uống misoprostol, misoprostol acid và các chất chuyển hóa khác được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ hơn được thải trừ qua phân. Chỉ một lượng không đáng kể dạng thuốc chưa chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu.
2.3 Chống chỉ định của thuốc Heraprostol 200mcg Bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần hay tá dược nào của thuốc Heraprostol 200mcg, hoặc các prostaglandin khác. Phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai 2.4 Tác dụng phụ của thuốc Heraprostol 200mcg Thường gặp
Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, khó tiêu, táo bón. Nhức đầu Ít gặp
Sinh dục – tiết niệu: kích thích tử cung, chảy máu tử cung, chảy máu âm đạo bất thường, rối loạn kinh nguyệt, sảy thai tự nhiên. Hiếm gặp
Thần kinh trung ương: chóng mặt, ngủ lịm. Tim mạch: hạ huyết áp Tiêu hóa: viêm tụy Chưa rõ tỷ lệ ADR và/hoặc chưa rõ mối liên hệ: Thần kinh: suy nhược, mệt mỏi, bồn chồn lo âu, trầm cảm, ngủ gà, hoa mắt, bệnh thần kinh ngoại biên, nhầm lẫn, rối loạn thần kinh. Tiêu hóa: chảy máu đường tiêu hóa , viêm và/hoặc nhiễm trùng đường tiêu hóa, rối loạn ở trực tràng, viêm lợi, loạn vị giác, trào ngược, chán ăn, khó nuốt. Tiết niệu: đa niệu, khó tiểu, tiểu ra máu, nhiễm khuẩn đường tiết niệu. Máu: thiếu máu, tế bào máu biệt hóa bất thường, giảm tiểu cầu, tăng tốc độ lắng hồng cầu. Thị giác, thính giác: rối loạn thị giác, viêm kết mạc, ù tai, đau tai, điếc. Da và phản ứng quá mẫn: ban, viêm da, rụng tóc, xanh xao, ban xuất huyết, phản ứng phản vệ. Tim mạch: đau ngực, phù, tăng huyết áp, loạn nhịp, viêm tĩnh mạch , tăng nồng độ các enzym trong huyết thanh, ngất, nhồi máu cơ tim, huyết khối nghẽn mạch. Gan: chức năng gan bất thường, tăng nồng độ phosphatase kiềm hoặc aminotransferase huyết thanh. Hô hấp: nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm phế quản, co thắt phế quản, khó thở, viêm phổi. ADR khác: sốt, rét run, thay đổi thể trọng, khát, đau ngực, liệt dương, giảm tình dục, đau khớp, đau cơ, co cứng cơ, đau lưng. Hướng dẫn cách xử trí ADR: Tiêu chảy do misoprostol liên quan đến liều dùng, thường xảy ra khoảng 2 tuần sau khi dùng thuốc và thường hết sau khoảng 1 tuần từ khi bắt đầu. Có thể làm giảm thấp nhất khả năng tiêu chảy bằng cách uống misoprostol chia làm nhiều lần, cùng với thức ăn và vào lúc đi ngủ, tránh dùng đồng thời với các thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhuận tràng khác. Tuy nhiên khoảng 2% người bệnh bị tiêu chảy nặng, phải ngừng thuốc.
2.5 Tương tác thuốc Một số loại thức ăn và thuốc kháng acid có thể làm giảm tốc độ hấp thu Heraprostol, làm giảm hoặc chậm nồng độ thuốc đạt đỉnh trong huyết tương của misoprostol acid – chất chuyển hóa có tác dụng của thuốc. Thuốc kháng acid và có thể bao gồm cả thức ăn cũng làm giảm sinh khả dụng đường uống của Heraprostol, tuy nhiên không có ý nghĩa lâm sàng quan trọng. Thuốc kháng acid chứa magnesi cũng có thể làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ gây tiêu chảy do Heraprostol. Do đó, nếu cần thiết dùng đồng thời Heraprostol 200 mcg với thuốc kháng acid, phải tránh các thuốc kháng acid có chứa magnesi hoặc thuốc nhuận tràng khác, nên dùng thay thế bằng thuốc kháng acid gây táo bón (chứa nhôm).
Cụ thể:
Nhôm hydroxit, Nhôm cacbonat. Canxi cacbonat Hydroxyl nhôm natri cacbonat, dinoprostone. Magaldrate, Magie carbonat, magie hydroxit Oxit magie Naproxen Quinapril Natri bicarbonat, natri citrat NSAID: không có tương tác dược động học giữa misoprostol và ibuprofen, piroxicam hoặc diclofenac.
2.6 Lưu ý khi sử dụng thuốc Heraprostol 200mcg Không dùng thuốc cho nữ giới trong độ tuổi sinh đẻ trừ trường hợp bệnh nhân cần điều trị với NSAID và những bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến chứng loét dạ dày khi dùng nhóm thuốc này. Những người có khả năng cao mang thai chỉ nên dùng thuốc khi đã sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả. Thận trọng sử dụng với các trường hợp như bệnh tim mạch, bệnh về mạch máu não mà hạ huyết áp có thể làm xuất hiện nhanh các biến chứng nặng. Thận trọng dùng thuốc với những người viêm ruột thừa, tiêu chảy nặng, tăng nguy cơ vỡ tử cung như đa thai hoặc tử cung có sẹo. Chỉ sử dụng thuốc một lần để chấm dứt thai kỳ, dùng thuốc khác nếu không thành công.
3. How to use Heraprostol 200mcg effectively?
3.1. How to use: Take misoprostol to be divided into several times a day, taken with meals or right after eating and before going to bed.
3.2 Dosage: Benign gastric - duodenal ulcer: Adults: Each time 100-200 micrograms, 4 times a day or 400 micrograms each time, 2 times a day. Treat for at least 4 weeks, even if symptoms subside sooner, and can continue for up to 8 weeks if needed. Additional courses can be used if the disease recurs.
Prevention of stomach ulcers caused by NSAIDs: Adults: 200 micrograms each time, 4 times a day. If this dose is not tolerated, the dose can be reduced to 100 micrograms, 4 times a day, or 200 micrograms each time, 2-3 times a day, but the effect is less. The optimal duration of dosing is unknown, and controlled studies of safety and efficacy have only evaluated durations of up to 3 months. However, misoprostol should be used for the duration of NSAID therapy.
As an adjunct to mifepristone to induce abortion within 49 days of pregnancy: Take a 400 microgram dose 36 to 48 hours after taking mifepristone. Maturity of the cervix before the procedure for termination of pregnancy in the first trimester: Take a dose of 400 micrograms 3 to 4 hours before surgery. Induction of labor in the second and third trimesters of pregnancy with malformations or intrauterine death: Different dosage regimens, including cumulative doses from 400 to 3200 micrograms over 24 hours, interval between doses is 3-12 hours. Misoprostol can also be used with mifepristone in cases of intrauterine fetal death. Treatment of postpartum hemorrhage (last resort): Take 200-800 micrograms. No dose adjustment is usually required for patients with renal impairment and the elderly, but if the patient cannot tolerate the usual dose, the dose may be reduced.
3.3 Overdose and management: Symptoms: Sedation, tremor, convulsions, dyspnea, abdominal pain, diarrhea, fever, palpitations, hypotension, bradycardia.
Management: Initiate symptomatic and supportive treatment.
Dialysis is not beneficial in increasing the elimination of misoprostol because the drug is converted to fatty acids.
Please dial HOTLINE for more information or register for an appointment HERE. Download MyVinmec app to make appointments faster and to manage your bookings easily.
