This is an automatically translated article.
Avitop medicine 40mg is a product of Ferozsons, effective in the treatment of heterozygous and homozygous primary hypercholesterolemia, mixed dyslipidemia, primary prevention of cardiovascular disease,... effectively. On the market today, there is a lot of information about Avitop 40mg drug products, but it is still incomplete. To better understand what Avitop 40mg is, what are the uses of Avitop 40mg, let's read more articles below.
1. What is Avitop 40mg?
Avitop has the main ingredient Rosuvastatin, which belongs to the group of cardiovascular drugs. Prepared in the form of 40mg film-coated tablets, manufactured by
Ferozsons Laboratories Limited - Pakistan.
Avitop 40mg drug has the following active ingredients and excipients:
Active ingredients include: rosuvastatin 40mg (in the form of rosuvastatin calcium). Excipients: colloidal anhydrous silica, croscarmellose natrium, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, anhydrous lactose, pale pink opadiyamnans 85G54159, carnauba wax. Avitop 40 mg is prescribed by doctors in the following cases:
Dietary supplement to reduce total cholesterol, LDL - C, non-HDL - C, apoB, triglycerides and increase function good cholesterol HDL - C in patients with primary hypercholesterolemia (heterozygous with and without familial) and mixed dyslipidemia (Fredrickson groups IIa and IIb). Dietary supplement for the treatment of patients with elevated triglyceride levels (Fredrickson class IV). Reducing total cholesterol, LDL-C and apoB in people with homozygous familial hypercholesterolemia as adjunct to other lipid-lowering treatments (eg, LDL-C dialysis) or when other treatments have failed.
2. What are the uses of Avitop 40mg?
2.1 Cơ chế hoạt động Hoạt chất Rosuvastatin là một chất ức chế cạnh tranh và có chọn lọc của HMG-CoA reductase, là một tiền chất của cholesterol, và cũng là enzym giới hạn tốc độ chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate. Phạm vi hoạt động chính của rosuvastatin là tại gan - cơ quan đích có tác dụng giảm cholesterol.
Hoạt chất Rosuvastatin làm tăng số lượng các thụ thể cholesterol LDL của gan trên bề mặt tế bào, nó ức chế tổng hợp VLDL ở gan, tăng cường dị hóa và hấp thu LDL, do đó làm giảm tổng số các hạt LDL và VLDL.
2.2 Tác dụng dược lực học Avitop làm giảm sự gia tăng hàm lượng LDL - cholesterol, chất béo trung tính, cholesterol toàn phần và tăng hàm lượng HDL - cholesterol. Nó cũng làm giảm ApoB, VLDL-C, non-HDL-C, VLDL-TG và tăng ApoA-I. Avitop cũng làm giảm tổng C / HDL-C và LDL-C / HDL-C, không phải HDL-C / HDL-C và giảm tỷ lệ ApoB / ApoA-I.
2.3 Đặc tính dược động học * Hấp thu
Nồng độ tối đa trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 20%.
* Phân bố
Rosuvastatin được gan hấp thụ rộng rãi, đây là vị trí chính của quá trình tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin là khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
* Chuyển hóa
Hoạt chất Rosuvastatin bị hạn chế chuyển hóa (chỉ khoảng 10%). Các nghiên cứu về chuyển hóa in vitro có sử dụng tế bào gan người chỉ ra rằng quá trình chuyển hóa dựa trên cytochrom P450 có rosuvastatin là chất nền kém. CYP2C9 là isoenzyme chính tham gia, với 3A4, 2C19 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Các chất chuyển hóa chính được xác định là chất chuyển hóa lactone và N-desmethyl. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính kém hơn so với rosuvastatin khoảng 50% trong khi dạng lacton được cho là không có hoạt động trên lâm sàng. Trong tuần hoàn, hoạt chất Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính của chất ức chế HMG-CoA reductase.
* Thải trừ
Khoảng 90% liều rosuvastatin được bài tiết qua phân dưới dạng không đổi (bao gồm cả hoạt chất được hấp thu và hoạt chất không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 19 giờ, khoảng thời gian bán thải này cũng không tăng dù dùng ở liều cao hơn. Độ thanh thải trung bình trong huyết tương trên hình học là khoảng 50 lít / giờ (hệ số biến thiên 21,7%). Sự hấp thu rosuvastatin ở gan cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này đóng vai trò rất quan trọng trong việc thải trừ rosuvastatin qua gan.
* Độ tuyến tính
Liều lượng tăng tương ứng với tiếp xúc toàn thân của rosuvastatin tăng. Không có thay đổi về các thông số dược động học trong cơ thể sau khi dùng nhiều liều hàng ngày.
* Đối tượng đặc biệt:
Tuổi và giới tính
Về mặt lâm sàng, với đối tượng là người lớn không có ảnh hưởng nào của tuổi hoặc giới tính đối với dược động học của rosuvastatin. Mức độ phơi nhiễm ở thanh thiếu niên và trẻ em bị tăng cholesterol máu kiểu dị hợp tử gia đình dường như tương tự hoặc thấp hơn ở bệnh nhân người lớn bị rối loạn lipid máu.
Chủng tộc
Các nghiên cứu dược động học cho thấy C max trung bình và AUC tăng gần 2 lần ở các đối tượng người châu Á (Trung Quốc, Nhật Bản, Việt Nam, Philippines và Hàn Quốc) so với người da trắng; Người da đỏ gốc Á có AUC và Cmax trung bình độ cao xấp xỉ 1,3 lần. Một phân tích dược động học dân số cho thấy không có sự khác biệt liên quan về mặt lâm sàng về dược động học giữa nhóm Da đen và Da trắng.
Bệnh nhân suy thận
Trong một nghiên cứu ở các đối tượng bị suy thận ở các mức độ khác nhau, bệnh thận nhẹ đến trung bình không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin hoặc chất chuyển hóa N-desmethyl. Đối tượng suy giảm chức năng nặng (CrCl <30 ml / phút) có nồng độ trong huyết tương tăng gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hóa N-desmethyl tăng gấp 9 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những đối tượng đang chạy thận nhân tạo cao hơn khoảng 50% so với những người tình nguyện khỏe mạnh.
Bệnh nhân suy gan
Trong một nghiên cứu với các đối tượng bị suy gan ở các mức độ khác nhau, không có bằng chứng về việc tăng phơi nhiễm với rosuvastatin ở những đối tượng có điểm Child-Pugh từ 7 trở xuống. Tuy nhiên, hai đối tượng có điểm Child-Pugh là 8 và 9 cho thấy sự gia tăng tiếp xúc toàn thân ít nhất 2 lần so với các đối tượng có điểm Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm trong các môn học có điểm Child-Pugh trên 9.
Đa hình di truyền
Việc thải bỏ các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm rosuvastatin, liên quan đến các protein vận chuyển BCRP và OATP1B1. Ở những bệnh nhân có đa hình di truyền SLCO1B1 (OATP1B1) và / hoặc ABCG2 (BCRP) có nguy cơ tăng phơi nhiễm với rosuvastatin. Các đa hình riêng lẻ của ABCG2 c.421AA và SLCO1B1 c.521CC có liên quan đến mức phơi nhiễm rosuvastatin (AUC) cao hơn so với kiểu gen ABCG2 c.421CC hoặc SLCO1B1 c.521 TT. Việc xác định kiểu gen cụ thể này không được thiết lập trong thực hành lâm sàng, nhưng đối với những bệnh nhân được biết là có các loại đa hình này, nên dùng liều Crestor hàng ngày thấp hơn.
Dân số trẻ em
Hai nghiên cứu dược động học với rosuvastatin (dạng viên nén) ở bệnh nhi bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử từ 10 đến 17 hoặc 6 đến 17 tuổi (tổng số 214 bệnh nhân) đã chứng minh rằng phơi nhiễm ở bệnh nhi có vẻ tương đương hoặc thấp hơn ở bệnh nhân người lớn. Phơi nhiễm với Rosuvastatin có thể dự đoán được về liều lượng và thời gian trong khoảng thời gian 2 năm.
2.4 Chống chỉ định của thuốc Avitop 40mg Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần hay tá dược nào của thuốc Avitop Những bệnh nhân bị bệnh gan hoạt động bao gồm tăng transaminase huyết thanh không giải thích được, dai dẳng và bất kỳ sự gia tăng transaminase huyết thanh nào vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30ml / phút). Bệnh nhân bị bệnh cơ. Bệnh nhân dùng kết hợp đồng thời sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir Bệnh nhân dùng đồng thời ciclosporin. Phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp. Liều 40mg được chống chỉ định ở những bệnh nhân có các yếu tố dẫn đến bệnh cơ / tiêu cơ vân. Các yếu tố đó bao gồm:
Suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin <60 ml / phút) Suy giáp Tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị rối loạn cơ di truyền Tiền sử nhiễm độc cơ trước đây với một chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrate Lạm dụng rượu Sử dụng đồng thời fibrat. 2.5. Tác dụng phụ của thuốc Avitop 40mg * Phổ biến
Đái tháo đường Đau đầu, chóng mặt Táo bón, buồn nôn, đau bụng Đau cơ Suy nhược * Không phổ biến
Ngứa, phát ban, mày đay * Hiếm gặp
Giảm tiểu cầu Phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch Viêm tụy Tăng transaminase gan Bệnh cơ (bao gồm cả viêm cơ), tiêu cơ vân, hội chứng giống lupus, đứt cơ * Rất hiếm
Bệnh đa dây thần kinh, mất trí nhớ Vàng da, viêm gan Đau khớp Đái máu Gynaecomastia * Tác dụng trên thận
Protein niệu, được phát hiện bằng cách thử que thử và phần lớn có nguồn gốc từ ống thận, đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng Avitop. Sự thay đổi protein trong nước tiểu từ không có hoặc có dấu vết thành ++ trở lên được thấy ở <1% bệnh nhân tại một thời điểm nào đó trong khi điều trị với 10 và 20 mg, và ở khoảng 3% bệnh nhân được điều trị với 40mg. Đã quan sát thấy sự gia tăng nhẹ khi chuyển từ không hoặc có dấu vết sang + với liều 20mg. Trong hầu hết các trường hợp, protein niệu giảm hoặc biến mất tự nhiên khi tiếp tục điều trị.
* Ảnh hưởng đến cơ xương
Các tác dụng trên cơ xương như đau cơ, bệnh cơ (bao gồm cả viêm cơ) và hiếm gặp là tiêu cơ vân có và không kèm theo suy thận cấp đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Avitop với tất cả các liều và đặc biệt với liều> 20 mg.
Sự gia tăng nồng độ CK liên quan đến liều đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng rosuvastatin; đa số các trường hợp nhẹ, không triệu chứng và thoáng qua. Nếu nồng độ CK tăng cao (> 5xULN), nên ngừng điều trị.
* Ảnh hưởng đến gan
Sự gia tăng transaminase cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác có liên quan đến liều lượng đã được quan sát thấy ở một số ít bệnh nhân dùng rosuvastatin; đa số các trường hợp nhẹ, không triệu chứng và thoáng qua.
2.6 Thận trọng khi dùng Avitop Như đã nói ở phần trên cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với những bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Các thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như viêm cơ, teo cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thận, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc Avitop.
Bệnh nhân cần được biết và phải báo cáo ngay cho bác sĩ điều trị các dấu hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, sốt, mệt mỏi, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn, nôn trong suốt quá trình sử dụng thuốc.
3. How to use Avitop 40mg effectively
3.1. How to take Avitop 40 mg is taken orally. Take the medicine directly with water, do not crush or mix the medicine with other mixtures. 3.2. Dosage The recommended dose begins with the lowest dose that the drug can work, then, depending on the actual situation for each patient, the dose can be adjusted according to each person's needs and response. disease by increasing the dose at intervals of no more than 28 days and paying attention to the need to monitor for adverse drug reactions, especially adverse reactions to the patient's muscular system. The starting dose is 5 mg or 10 mg orally once daily for patients switching from another HMG-CoA reductase inhibitor to rosuvastatin or in statin-nave patients. The selection of the starting dose should take into account the individual patient's cholesterol level, post-treatment cardiovascular risk, and the potential for adverse events. The dose may need to be adjusted every 4 weeks if needed. Because the frequency of adverse events is increased with 40 mg doses compared with lower doses, a final titration to 40 mg should only be considered for patients with severe hypercholesterolemia at high risk for cardiovascular disease. (especially patients with familial hypercholesterolaemia) who have not achieved their therapeutic goals with 20 mg and these patients should be closely monitored regularly. It is better to have a specialist's supervision when starting a dose of 40 mg. Dosage in renal failure : Creatinine clearance 30 - 60 ml/min: Initial dose is 5mg/day, maximum 20mg/time/day. Creatinine clearance less than 30 ml/min: Contraindicated or maximum dose 10 mg/time/day.
Please dial HOTLINE for more information or register for an appointment HERE. Download MyVinmec app to make appointments faster and to manage your bookings easily.
