This is an automatically translated article.
Finasteride 5mg and Finasteride 1mg are commonly used to treat diseases associated with symptoms of benign prostatic hypertrophy (BPH) including urinary incontinence, urethral stricture, difficulty urinating,... To understand better What are the uses of Finasteride? What are the side effects of Finasteride? What is the correct way to drink? What should be noted when using? The following article will help you better understand Finasteride 5mg and Finasteride 1mg.
1. What is Finasteride 5mg and Finasteride 1mg?
Finasteride is an alpha-5-testosterone reductase inhibitor, available as 1 mg and 5 mg film-coated tablets.Excipients in 1 tablet include: Avicel 101, Lactose monohydrate, Wheat starch, Pharmacoat 615, PEG 6000, Sodium docusat, sodium starch glycolate, magnesium stearate, Talc powder, Titanium dioxide, Tween 80, Carmine indigo color lake, Blue Patent.
Finasteride is prescribed by doctors in the following cases:
* Finasteride 1 mg:
Indicated in the treatment of the early stages of male hormone hair loss (hormonal alopecia). Stabilizing the process of hormonal hair loss in men aged 18-41 years. Its effectiveness for alopecia or temporary hair loss has yet to be determined. * Finasteride 5 mg:
Treatment and management of benign prostatic hyperplasia (BPH) in patients with an enlarged prostate to:
Induce remission of an enlarged prostate, improve blood flow urine output and improve symptoms associated with BPH. Reduce the incidence of acute urinary retention and the need for surgery including laparoscopic prostatectomy (TURP) and prostatectomy.
2. What are the uses of Finasteride?
2.1 Dược động học Finasteride là một 4-ada steroid, ức chế 5α-reductase loại 2 ở người (hiện diện trong nang tóc) với độ chọn lọc cao hơn 100 lần so với 5α- reductase loại 1 ở người, và ngăn chặn sự chuyển đổi ngoại vi của testosterone thành androgen dihydrotestosterone ( DHT). Finasteride do đó có hoạt tính kháng androgen. Ức chế 5- alpha reductase dẫn đến tăng testosterone và oestrogen đồng thời với giảm dihydrotestosterone. Ở nam giới bị rụng tóc kiểu nam, da đầu bị hói có chứa các nang tóc thu nhỏ và lượng DHT tăng lên. Finasteride ức chế một quá trình chịu trách nhiệm cho việc thu nhỏ các nang tóc trên da đầu, có thể dẫn đến sự đảo ngược tạm thời của quá trình tạo hói.2.2 Dược lực học * Sự hấp thụ
Sinh khả dụng qua đường uống của Finasteride là khoảng 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương của Finasteride đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc và sự hấp thụ hoàn toàn sau 6 đến 8 giờ.
* Phân bổ
Liên kết với protein xấp xỉ 93%. Thể tích phân phối khoảng 76 lít (44-96 l). Ở trạng thái ổn định sau khi dùng liều 1mg / ngày, nồng độ tối đa trong huyết tương của Finasteride trung bình là 9,2 ng / ml và đạt được sau khi uống 1 đến 2 giờ; AUC (0-24 giờ) là 53 ng • giờ / ml.
Finasteride đã được thu hồi trong dịch não tủy (CSF), nhưng thuốc dường như không tập trung ưu tiên vào dịch não tủy. Một lượng rất nhỏ của Finasteride cũng đã được phát hiện trong tinh dịch của các đối tượng nhận Finasteride. Các nghiên cứu trên khỉ rhesus cho thấy rằng lượng này không được coi là có nguy cơ đối với bào thai nam đang phát triển.
* Chuyển đổi sinh học
Finasteride được chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống cytochrome P450 3A4 nhưng không ảnh hưởng đến hệ thống cytochrome P450 3A4. Sau khi uống 14C-Finasteride ở người, hai chất chuyển hóa của Finasteride được xác định chỉ sở hữu một phần nhỏ hoạt tính ức chế 5α-reductase của Finasteride.
* Loại bỏ
Sau khi dùng liều uống 14 C-Finasteride ở người, khoảng 39% (32-46%) liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Hầu như không có thuốc không thay đổi nào được bài tiết qua nước tiểu) và 57% (51-64%) tổng liều được thải trừ qua phân.
Độ thanh thải trong huyết tương khoảng 165 ml / phút (70-279 ml / phút).
Tỷ lệ đào thải của Finasteride giảm phần nào theo tuổi. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 5-6 giờ (3-14 giờ) (ở nam giới trên 70 tuổi là 8 giờ (6-15 giờ)). Những phát hiện này không có ý nghĩa lâm sàng và do đó, việc giảm liều lượng ở người lớn tuổi không được đảm bảo.
* Bệnh nhân suy thận:
Ở những bệnh nhân suy thận mãn tính, với độ thanh thải creatinin dao động từ 9-55ml / phút, diện tích dưới đường cong, nồng độ tối đa trong huyết tương, thời gian bán thải và liên kết với protein của Finasteride không thay đổi sau khi dùng một liều đơn 14C-Finasteride tương tự với các giá trị thu được ở những tình nguyện viên khỏe mạnh.
2.3 Chống chỉ định của thuốc Finasteride Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần hay tác dược nào của thuốc Finasteride Phụ nữ mang thai hay nghi ngờ mang thai: Do khả năng ức chế chuyển đổi testosterone thành dihydrotestosterone (DHT) của Finasteride, nên Finasteride có thể gây ra các bất thường cho cơ quan sinh dục ngoài của thai nhi nam khi dùng cho phụ nữ có thai. Phụ nữ đang cho con bú Trẻ em dưới 18 tuổi 2.4. Tác dụng phụ của thuốc Finasteride Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Chưa biết: Phản ứng quá mẫn, chẳng hạn như phát ban, ngứa, nổi mày đay và phù mạch (bao gồm sưng môi, lưỡi, cổ họng và mặt).
Tâm thần:
Không phổ biến: Giảm ham muốn tình dục Không phổ biến: Trầm cảm Chưa biết: Lo lắng Rối loạn tim:
Chưa biết: Palpitation
Rối loạn gan mật:
Chưa biết: Tăng men gan.
Hệ thống sinh sản và rối loạn vú:
Không phổ biến: Rối loạn cương dương, rối loạn xuất tinh (bao gồm giảm lượng xuất tinh) Chưa biết: Căng và to vú, Đau tinh hoàn, máu khó đông, vô sinh Ngoài ra, những điều sau đây đã được báo cáo trong quá trình sử dụng: rối loạn ham muốn tình dục kéo dài (giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương và rối loạn xuất tinh) sau khi ngừng điều trị bằng viên Finasteride 1 mg: ung thư vú ở nam giới.
Các tác dụng không mong muốn tình dục liên quan đến thuốc phổ biến hơn ở nam giới được điều trị bằng Finasteride so với nam giới được điều trị bằng giả dược, với tần suất trong 12 tháng đầu lần lượt là 3,8% so với 2,1%. Tỷ lệ mắc các tác dụng này giảm xuống còn 0,6% ở những người đàn ông được điều trị bằng Finasteride trong 4 năm sau đó. Khoảng 1% nam giới trong mỗi nhóm điều trị đã ngừng điều trị do các trải nghiệm bất lợi về tình dục liên quan đến thuốc trong 12 tháng đầu tiên, và tỷ lệ mắc bệnh giảm sau đó.
2.5 Tương tác thuốc Finasteride được chuyển hóa chủ yếu qua, nhưng không ảnh hưởng đến cytochrome P4503A4. Mặc dù nguy cơ Finasteride ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc khác được ước tính là nhỏ, nhưng có khả năng các chất ức chế và cảm ứng cytochrome P450 3A4 sẽ ảnh hưởng đến nồng độ Finasteride trong huyết tương. Tuy nhiên, dựa trên giới hạn an toàn đã được thiết lập, bất kỳ sự gia tăng nào do sử dụng đồng thời các chất ức chế như vậy đều không có ý nghĩa lâm sàng.
2.6 Lưu ý khi sử dụng thuốc Ảnh hưởng đến kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt (PSA)
Trong các nghiên cứu lâm sàng với viên nén Finasteride 1 mg ở nam giới 18-41 tuổi, giá trị trung bình của kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) trong huyết thanh giảm từ 0,7 ng / ml lúc ban đầu xuống 0,5 ng / ml vào tháng 12. Tăng gấp đôi mức PSA ở nam giới dùng Finasteride nên được cân nhắc trước khi đánh giá kết quả xét nghiệm này.
Ung thư vú
Ung thư vú đã được báo cáo ở những người đàn ông dùng Finasteride 1 mg trong thời gian hậu sản phẩm. Các bác sĩ nên hướng dẫn bệnh nhân của họ báo cáo kịp thời bất kỳ thay đổi nào trong mô vú của họ như nổi cục, đau, nữ hóa tuyến vú hoặc tiết dịch ở núm vú.
Thay đổi về tâm trạng và trầm cảm
Những thay đổi về tâm trạng bao gồm tâm trạng chán trường, trầm cảm và đôi khi là ý định tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Finasteride 1mg. Bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng của tâm thần và nếu những triệu chứng này xảy ra, nên dừng điều trị bằng Finasteride và khuyên bệnh nhân nên đi khám kiểm tra.
Finasteride có chứa lactose
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về thiếu hụt lactase toàn phần, không dung nạp galactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Bệnh nhân có lưu lượng nước tiểu giảm nặng và/hoặc thể tích nước tiểu tồn dư lớn cần được theo dõi cẩn thận để tìm bệnh lý tắc nghẽn đường niệu.
Tác động lên kháng nguyên đặc hiệu tiền liệt tuyến (PSA) và phát hiện ung thư tiền liệt tuyến: lợi ích lâm sàng đã được chứng minh là không có ở những bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt được điều trị với Finasteride viên nén 5 mg.
Để tìm ung thư tuyến tiền liệt thì việc khám trực tràng digital, cũng như các đánh giá khác cần được thực hiện ở những bệnh nhân BPH trước khi bắt đầu trị liệu với viên nén Finasteride hàm lượng 5mg và định kỳ sau đó. Nói chung, khi xét nghiệm PSA được thực hiện ở PSA ban đầu >10 ng/ml (Hybritech) thúc đẩy đánh giá thêm và cân nhắc sinh thiết; đối với nồng độ PSA từ 4 đến 10 ng/ml, cần đánh giá thêm.
Có sự chồng chéo đáng kể ở nồng độ PSA giữa những đàn ông có và không có ung thư tuyến tiền liệt. Do đó ở đàn ông bị BPH, giá trị PSA trong khoảng tham chiếu bình thường không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt bất kể có điều trị với Finasteride viên nén 5 mg. PSA luc ban đầu < 4ng/mk không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt.
Viên nén Finasteride 5mg làm giảm nồng độ PSA trong huyết thanh vào khoảng 50% ở bệnh nhân bị BPH ngay cả khi có mặt ung thư tuyến tiền liệt. Việc làm giảm nồng độ PSA trong huyết thanh ở bệnh nhân BPH được điều trị bằng viên nén Finasteride 5mg cần được cân nhắc khi đánh giá dữ liệu PSA và không loại trừ sự có mặt ung thư tuyến tiền liệt.
Sự giảm này là tiên đoán được qua toàn bộ khoảng giá trị của PSA, mặc dù nó có thể dao động giữa các cá thể bệnh nhân. Ở những bệnh nhân điều trị viên nén Finasteride 5mg trong 6 tháng hoặc hơn, giá trị cần được tăng gấp đôi để so sánh với khoảng giá trị bình thường ở người không điều trị. Việc điều chỉnh này bảo toàn được độ nhạy và độ đặc hiệu của xét nghiệm PSA và duy trì khả năng phát hiện ung thư tuyến tiền liệt của nó.
Bất cứ sự gia tăng nồng độ PSA kéo dài trên bệnh nhân được điều trị với Finasteride cần được đánh giá cẩn thận bao gồm đánh giá việc không tuân thủ điều trị Finasteride viên nén 5 mg.
Phần trăm PSA tự do (tỷ số PSA tự do trên tổng PSA) là giảm không đáng kể bởi viên nén Finasteride 5mg và duy trì không đổi thậm chí dưới ảnh hưởng của Finasteride viên nén 5 mg. Khi sử dụng phần trăm PSA tự do như là một hỗ trợ trong việc phát hiện ung thư tuyến tiền liệt thì không cần thiết phải điều chỉnh.
3. How to use Finasteride effectively
* Finasteride 5 mg:
The recommended adult dose is one 5mg tablet daily, with or without food.
Finasteride 5mg tablets can be used alone or in combination with the alpha blocker doxazosin.
Although early improvement in symptoms may be seen, treatment for a minimum of 6 months may be necessary to assess whether a beneficial response has been achieved. After that, treatment should be continued.
* Finasteride 1mg:
The recommended dose is one 1 mg tablet per day. Finasteride accord 1mg can be taken with or without food. The tablet must be swallowed whole and not broken or crushed.
There is no evidence that increasing the dose will increase the effectiveness.
Efficacy and duration of treatment should be continuously evaluated by the treating physician. In general, three to six months of once-daily treatment before evidence of hair loss stabilization is available. Continuous use is recommended to maintain benefits. If treatment is discontinued, beneficial effects begin to reverse after six months and return to baseline levels after 9 to 12 months.
* Finasteride Overdose & Missed Dose
Overdose and Management
Overdose and Toxicity
Patients who have received single doses of Finasteride 5mg up to 400mg and multiple Finasteride 5mg doses up to 80mg/day for 3 months without showed no adverse effects.
There have been rare reports of patients with overdose presenting with chest pain, nausea, irregular heartbeat and feeling light-headed or fainting.
Treatment of overdose
There is no specific antidote for Finasteride overdose. In case of overdose, treatment of overdose is symptomatic and supportive only. Patients should be carefully monitored. Suggested measures include induction of vomiting and/or gastric lavage. It is also important to consider the possibility of multiple drug toxicity.
Missed dose and treatment
If you forget to take a dose, take it as soon as you remember. However, if it is almost time for your next dose, skip the missed dose and take your next dose at the scheduled time. Do not take twice the prescribed dose.
Please dial HOTLINE for more information or register for an appointment HERE. Download MyVinmec app to make appointments faster and to manage your bookings easily.
