This is an automatically translated article.
Seretide Accuhaler 50/250 is a long-acting corticosteroid (Fluticasonpropionate) and beta 2 adrenergic (Salmeterol) corticosteroid combination, used for maintenance and symptom relief in patients with bronchial asthma and COPD. Learn about using seretide 50/250, and seretide 50/2 spray, in the article below.
1. What is seretide 50/250?
Seretide 50/250 contains 50 mcg Salmeterol xinafoate and 500 mcg Fluticasone propionate. Belongs to the group of drugs for the treatment of bronchial asthma and chronic obstructive pulmonary disease. Manufactured by GlaxoSmithKline LLC - USA.
Packing : Purple PVC inhaler with pre-divided dose. Each inhalation releases a deliverable dose (dose leaving the mouthpiece) of 47 micrograms of salmeterol (as salmeterol xinafoate) and 231 micrograms of fluticasone propionate. Corresponds to a predetermined dose of 50 micrograms of salmeterol (as salmeterol xinafoate) and 250 micrograms of fluticasone propionate to the lungs. The bottle has an indicator indicating the remaining dose.
2. What is the mechanism of action of Seretide 50/250 spray?
2.1. Mechanism of Action of Seretide 50/250 Seretide contains salmeterol and fluticasone propionate which differ in their mode of action.
Salmeterol: Salmeterol is a selective long-acting β2 adrenoceptor receptor agonist (12 h) with a long side chain that binds to the external site of the receptor. Salmeterol produces a longer duration of bronchodilator, lasting at least 12 hours, compared with the recommended dose of conventional short-acting β2-agonists.
Fluticasone propionate: Fluticasone propionate given by inhalation at the recommended dose has glucocorticoid anti-inflammatory effects in the lungs, reducing symptoms and exacerbations of asthma, with fewer side effects when corticosteroids are used. whole body use.
2.2. Indications for seretide 50/250 spray Asthma:
Seretide is indicated in the routine treatment of asthma when the use of a combination product (long-acting β2-agonist and inhaled corticosteroid) is appropriate. :
+ Patient is not adequately controlled with inhaled corticosteroids and inhaled short-acting β2-agonist 'as needed'
or
+ Patient is adequately controlled with both inhaled corticosteroids and mains Long-acting β2 agonist
Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD):
Seretide (50 micrograms salmeterol and 500 micrograms fluticasone propionate) is indicated for the symptomatic treatment of patients with COPD, with an FEV1 <60% predicted normal (pre-bronchodilator) and history of repeated exacerbations, those with significant symptoms despite regular bronchodilator therapy.
2.3. Contraindications of seretide 50/250 spray Seretide accuhaler 50/250 inhaler is contraindicated in the following cases:
Patients with a history of allergy to any ingredient of Seretide accuhaler 50/250. Patients with severe hypersensitivity to milk proteins. Do not use during exacerbations of asthma, or COPD where active treatment is required. 2.4. Drug Interactions Concomitant use with other β-adrenergic-containing drugs may have adverse effects.
Fluticasone Propionate Under normal circumstances, low plasma concentrations of fluticasone propionate are achieved following inhalation administration, due to extensive first-pass metabolism and high systemic clearance mediated by cytochrome CYP3A4 in the gut. and liver. Therefore, clinically significant drug interactions mediated by fluticasone propionate are unlikely.
In an interaction study in healthy subjects with intranasal fluticasone propionate, ritonavir (a very potent cytochrome CYP3A4 inhibitor) 100 mg each increased the plasma concentrations of fluticasone propionate several hundredfold. , resulting in a marked decrease in serum cortisol levels. Information on this interaction is lacking for inhaled fluticasone propionate, but a marked increase in fluticasone propionate plasma concentrations is expected. Cases of Cushing's syndrome and adrenal suppression have been reported. Combinations should be avoided unless the potential benefit outweighs the increased risk of systemic glucocorticoid side effects.
In a small study in healthy volunteers, the slightly less potent CYP3A inhibitor ketoconazole increased fluticasone propionate exposure after a single inhalation by 150%. This resulted in a greater reduction in plasma cortisol than with fluticasone propionate alone. Concomitant treatment with other strong CYP3A inhibitors, such as itraconazole and cobicistat-containing products, and moderate CYP3A inhibitors, such as erythromycin, is also expected to increase exposure to fluticasone propionate and the risk of systemic side effects. Combinations should be avoided unless the potential benefit outweighs the potential risk of systemic corticosteroid side effects, in which case the patient should be monitored for systemic corticosteroid side effects.
Salmeterol + Strong CYP3A4 Inhibitor
Concomitant administration of ketoconazole (400 mg orally once daily) and salmeterol (50 micrograms inhaled twice daily) in 15 healthy subjects for 7 days significantly increased exposure salmeterol in plasma (1.4 times C and 15 times AUC). This may lead to an increased incidence of other systemic effects of salmeterol treatment (eg, QTc interval prolongation and palpitations) compared with salmeterol or ketoconazole treatment alone (see section 4.4).
No clinically significant effects on blood pressure, heart rate, blood glucose and blood potassium levels were observed. Co-administration with ketoconazole did not increase the half-life of salmeterol or increase the accumulation of salmeterol with repeated dosing.
Concomitant use of ketoconazole should be avoided, unless the benefit outweighs the potential risk of increased systemic side effects of salmeterol treatment. There is likely a similar risk of interaction with other strong CYP3A4 inhibitors (eg, itraconazole, telithromycin, ritonavir).
+ Moderate CYP3A4 Inhibitors
Concomitant administration of erythromycin (500 mg orally three times a day) and salmeterol (50 micrograms inhaled twice daily) in 15 healthy subjects for 6 days resulted in a small increase but there was no statistical significance in salmeterol exposure (1.4 times C and 1.2 times AUC). Concomitant use with erythromycin did not have any serious side effects.
3. How to use seretide 50/250 effectively
3.1. Route and dose of seretide 50/250 spray Inhalation. The device is opened and primed by sliding the lever. The mouthpiece is then placed in the mouth and the lips are closed. Take a deep breath and close the device.
Patients should be aware that Seretide Accuhaler must be used daily for optimal benefit, even in the absence of symptoms. And should be reevaluated regularly by your doctor so that the strength of Seretide they are receiving remains at optimal levels and is changed only on medical advice.
Recommended dose:
Asthma Adults and adolescents 12 years of age and older: One inhalation of 50 micrograms salmeterol and 500 micrograms fluticasone propionate twice daily.
The dose should be titrated to the lowest dose to maintain effective control of symptoms. When symptom control is maintained at the lowest twice-daily intensity, the next step may include testing inhaled corticosteroids alone.
As an alternative, patients requiring long-acting β2-agonists may be corrected with once-daily Seretide if in the opinion of the prescribing physician is sufficient to maintain control. sick. In the case of once-daily dosing when the patient has a history of nocturnal symptoms, the dose should be administered at night, and when the patient has a predominantly daytime history, the dose should be administered in the morning.
A short-term trial of Seretide may be considered initial maintenance therapy in adults or adolescents with moderately persistent asthma (defined as patients with daily symptoms, using acute daily study and moderate to severe airflow limitation) for which rapid control of asthma is necessary. In these cases, the recommended starting dose is one inhalation of 50 micrograms salmeterol and 100 micrograms fluticasone propionate twice daily. Once asthma is controlled, treatment should be reviewed and whether the patient should be switched to inhaled corticosteroids alone. It is important to review the patient regularly as treatment is being carried out.
Unproven clear benefit over inhaled fluticasone propionate alone used as initial maintenance therapy in the absence of one or two severity criteria. In general, inhaled corticosteroids remain the first-line treatment for most patients. Seretide is not for the initial treatment of mild asthma. It is recommended that appropriate dosing of inhaled corticosteroids be established before any fixed combination can be used in patients with severe asthma.
COPD Adults: One inhalation of 50 micrograms salmeterol and 500 micrograms fluticasone propionate twice daily.
Special patient groups: No dose adjustment is required in elderly patients or those with renal impairment. No data are available on the use of Seretide in patients with hepatic impairment.
3.2. Overdose No data from clinical trials of overdose with Seretide are available,
however data on overdose with both drugs are given below:
Signs and symptoms of salmeterol overdose are dizziness, increased systolic blood pressure, tremor, headache and tachycardia. If Seretide therapy must be withdrawn due to an overdose of the β-agonist component of the drug, provision of appropriate steroid replacement therapy should be considered. In addition, hypokalemia may occur and serum potassium levels should therefore be monitored. Acute: Acute inhalation with doses of fluticasone propionate in excess of those recommended may lead to temporary suppression of adrenal function. This is not an emergency as adrenal function is restored within a few days and is verified by plasma cortisol measurements.
Chronic overdose of inhaled fluticasone propionate: Adrenal reserve should be monitored and systemic corticosteroid treatment may be necessary. Once stable, treatment with inhaled corticosteroids should be continued at the recommended dose.
In the event of both acute and chronic fluticasone propionate overdose, Seretide
Treatment should be continued at an appropriate dose for symptom control.
4. Special warning for 50/250 . seretide spray
- Suy giảm bệnh tật
Không nên sử dụng Seretide Accuhaler để điều trị các triệu chứng hen suyễn cấp tính do cần dùng thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh và ngắn. Bệnh nhân nên luôn có sẵn ống hít để giảm cơn hen cấp tính.
Bệnh nhân không nên bắt đầu dùng Seretide trong đợt cấp, hoặc nếu bệnh hen suyễn trở nên trầm trọng hơn hoặc nặng hơn.
Các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng liên quan đến hen suyễn và đợt cấp có thể xảy ra khi điều trị bằng Seretide. Bệnh nhân nên được yêu cầu tiếp tục điều trị nhưng phải tìm lời khuyên y tế nếu các triệu chứng hen suyễn vẫn không được kiểm soát hoặc xấu đi sau khi bắt đầu điều trị bằng Seretide.
Yêu cầu sử dụng thuốc cắt cơn tăng lên (thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn), hoặc giảm đáp ứng với thuốc cắt cơn cho thấy khả năng kiểm soát đang xấu đi và bệnh nhân nên được bác sĩ xem xét lại.
Tình trạng kiểm soát hen suy giảm đột ngột và tiến triển có thể đe dọa đến tính mạng và bệnh nhân cần được đánh giá y tế khẩn cấp. Cần cân nhắc khi tăng liệu pháp corticosteroid.
Một khi các triệu chứng hen suyễn được kiểm soát, có thể cân nhắc giảm dần liều Seretide. Việc xem xét bệnh nhân thường xuyên khi quá trình điều trị được thực hiện là rất quan trọng.
Đối với bệnh nhân COPD trải qua các đợt cấp, điều trị bằng corticosteroid toàn thân thường được chỉ định, do đó bệnh nhân nên được hướng dẫn đi khám nếu các triệu chứng xấu đi với Seretide Không nên ngừng điều trị bằng Seretide đột ngột ở bệnh nhân hen suyễn do nguy cơ đợt cấp. Liệu pháp nên được điều chỉnh dưới sự giám sát của bác sĩ. Đối với bệnh nhân COPD, ngừng điều trị cũng có thể liên quan đến triệu chứng mất bù và cần có sự giám sát của bác sĩ.
Như với tất cả các loại thuốc hít có chứa corticosteroid, nên dùng thận trọng Seretide ở những bệnh nhân bị bệnh lao phổi đang hoạt động hoặc đã khỏi và các bệnh nhiễm trùng đường thở do nấm, virus hoặc các bệnh khác. Điều trị thích hợp nên được tiến hành ngay lập tức, nếu được chỉ định.
Tác động tim mạch Hiếm khi, Seretide có thể gây rối loạn nhịp tim như nhịp nhanh trên thất, ngoại tâm thu và rung nhĩ, đồng thời giảm nhẹ kali huyết thanh ở liều điều trị cao. Nên sử dụng thận trọng Seretide cho bệnh nhân rối loạn tim mạch nặng hoặc bất thường nhịp tim và bệnh nhân đái tháo đường , nhiễm độc giáp, hạ kali máu không điều chỉnh được hoặc bệnh nhân dễ bị nồng độ kali huyết thanh thấp.
Tăng đường huyết Rất hiếm khi có báo cáo về việc tăng nồng độ glucose trong máu (xem phần 4.8) và điều này cần được cân nhắc khi kê đơn cho bệnh nhân có tiền sử đái tháo đường.
Co thắt phế quản nghịch lý Như với các liệu pháp hít khác, co thắt phế quản nghịch lý có thể xảy ra với sự gia tăng tức thì thở khò khè và khó thở sau khi dùng thuốc. Co thắt phế quản nghịch lý đáp ứng với thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh và cần được điều trị ngay. Nên ngừng sử dụng Seretide Accuhaler ngay lập tức, đánh giá bệnh nhân và tiến hành liệu pháp thay thế nếu cần.
Các tác dụng phụ dược lý khi điều trị bằng chất chủ vận β 2 , chẳng hạn như run, đánh trống ngực và nhức đầu, đã được báo cáo, nhưng có xu hướng thoáng qua và giảm khi điều trị thông thường.
Tác dụng corticosteroid toàn thân Các tác dụng toàn thân có thể xảy ra với bất kỳ corticosteroid dạng hít nào, đặc biệt ở liều cao được kê đơn trong thời gian dài. Các tác động toàn thân có thể xảy ra bao gồm hội chứng Cushing , các đặc điểm của Cushingoid, giảm mật độ khoáng của xương, ức chế tuyến thượng thận, tăng nhãn áp, đục thủy tinh thể và hiếm gặp hơn là một loạt các tác động tâm lý hoặc hành vi bao gồm tăng động tâm thần, rối loạn giấc ngủ, lo lắng, trầm cảm hoặc hung hăng (đặc biệt ở trẻ em). Do đó, điều quan trọng là bệnh nhân được kiểm tra thường xuyên và giảm liều corticosteroid dạng hít xuống liều thấp nhất để duy trì hiệu quả kiểm soát hen suyễn.
Điều trị kéo dài cho bệnh nhân với liều cao corticosteroid dạng hít có thể dẫn đến ức chế tuyến thượng thận và khủng hoảng tuyến thượng thận cấp tính. Rất hiếm trường hợp ức chế thượng thận và khủng hoảng thượng thận cấp tính cũng đã được mô tả với liều lượng của fluticasone propionate từ 500 đến dưới 1000 microgam. Các tình huống có thể gây ra cơn khủng hoảng lên tuyến thượng thận cấp tính bao gồm chấn thương, nhiễm trùng hoặc bất kỳ sự giảm nhanh nào về liều lượng. Các triệu chứng biểu hiện thường mơ hồ và có thể bao gồm mệt mỏi, đau đầu, giảm mức độ ý thức, chán ăn, đau bụng, sụt cân, buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, hạ đường huyết và co giật. Việc đắp corticosteroid toàn thân bổ sung nên được xem xét trong thời gian căng thẳng hoặc phẫu thuật tự chọn.
Lợi ích của liệu pháp fluticasone propionate dạng hít sẽ giảm thiểu nhu cầu sử dụng steroid đường uống, nhưng bệnh nhân chuyển từ steroid đường uống có thể vẫn có nguy cơ suy giảm dự trữ tuyến thượng thận trong một thời gian đáng kể. Do đó những bệnh nhân này cần được chăm sóc đặc biệt và theo dõi chức năng vỏ thượng thận thường xuyên. Những bệnh nhân đã từng yêu cầu điều trị corticosteroid khẩn cấp liều cao trong quá khứ cũng có thể gặp rủi ro. Khả năng suy giảm còn sót lại này phải luôn được lưu ý trong các tình huống khẩn cấp và tự chọn có khả năng gây căng thẳng, và điều trị corticosteroid thích hợp phải được xem xét. Mức độ suy giảm tuyến thượng thận có thể cần đến lời khuyên của bác sĩ chuyên khoa trước khi thực hiện các thủ thuật tự chọn.
Ritonavir có thể làm tăng đáng kể nồng độ của fluticasone propionate trong huyết tương. Do đó, nên tránh sử dụng đồng thời, trừ khi lợi ích tiềm năng cho bệnh nhân lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ toàn thân của corticosteroid. Cũng có nguy cơ tăng tác dụng phụ toàn thân khi kết hợp fluticasone propionate với các chất ức chế CYP3A mạnh khác
Viêm phổi ở bệnh nhân COPD Sự gia tăng tỷ lệ mắc bệnh viêm phổi, bao gồm cả viêm phổi cần nhập viện, đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân COPD dùng corticosteroid dạng hít. Có một số bằng chứng về việc tăng nguy cơ viêm phổi khi tăng liều steroid nhưng điều này chưa được chứng minh một cách chắc chắn qua tất cả các nghiên cứu.
Không có bằng chứng lâm sàng thuyết phục về sự khác biệt giữa các nhóm về mức độ nguy cơ viêm phổi giữa các sản phẩm corticosteroid dạng hít.
Các bác sĩ nên cảnh giác với sự phát triển có thể xảy ra của bệnh viêm phổi ở bệnh nhân COPD vì các đặc điểm lâm sàng của các bệnh nhiễm trùng như vậy trùng lặp với các triệu chứng của đợt cấp COPD.
Các yếu tố nguy cơ gây viêm phổi ở bệnh nhân COPD bao gồm hút thuốc hiện tại, tuổi cao hơn, chỉ số khối cơ thể (BMI) thấp và COPD nặng.
Tương tác với các chất ức chế CYP3A4 mạnh Sử dụng đồng thời ketoconazole toàn thân làm tăng đáng kể sự tiếp xúc toàn thân với salmeterol. Điều này có thể dẫn đến tăng tần suất các tác dụng toàn thân (ví dụ kéo dài khoảng QTc và đánh trống ngực ). Do đó, nên tránh điều trị đồng thời với ketoconazole hoặc các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác trừ khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ có thể gia tăng tác dụng phụ toàn thân của điều trị bằng salmeterol
Rối loạn thị giác Nếu bệnh nhân có các triệu chứng như nhìn mờ hoặc các rối loạn thị giác khác, bệnh nhân nên được chuyển đến bác sĩ nhãn khoa để đánh giá các nguyên nhân có thể xảy ra, có thể bao gồm đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp hoặc các bệnh hiếm gặp như bệnh viêm túi mật huyết thanh trung tâm (CSCR) có đã được báo cáo sau khi sử dụng corticosteroid toàn thân và tại chỗ.
Nhi khoa Trẻ em và thanh thiếu niên <16 tuổi dùng fluticasone propionate liều cao (thường ≥ 1000 microgam / ngày) có thể có nguy cơ đặc biệt. Các tác dụng toàn thân có thể xảy ra, đặc biệt ở liều cao được kê đơn trong thời gian dài. Các tác động toàn thân có thể xảy ra bao gồm hội chứng Cushing, các đặc điểm của Cushingoid , ức chế tuyến thượng thận, khủng hoảng tuyến thượng thận cấp tính và chậm phát triển ở trẻ em và thanh thiếu niên và hiếm hơn, một loạt các tác động tâm lý hoặc hành vi bao gồm tăng động tâm lý, rối loạn giấc ngủ, lo lắng, trầm cảm hoặc hung hăng. Cần cân nhắc việc giới thiệu trẻ em hoặc thanh thiếu niên đến bác sĩ chuyên khoa hô hấp nhi.
Khuyến cáo rằng chiều cao của trẻ em được điều trị kéo dài bằng corticosteroid dạng hít phải được theo dõi thường xuyên. Liều corticosteroid dạng hít nên được giảm xuống liều thấp nhất để duy trì hiệu quả kiểm soát hen suyễn.
Please dial HOTLINE for more information or register for an appointment HERE. Download MyVinmec app to make appointments faster and to manage your bookings easily.
