Đào thải thuốc là các quá trình chịu trách nhiệm loại bỏ bằng cách vật lý đối với một loại thuốc ra khỏi cơ thể, ở dạng không thay đổi hoặc ở dạng sản phẩm chuyển hóa sinh học. Các con đường chính để bài tiết thuốc là nước tiểu và mật. Trong một số trường hợp, sự thải trừ thuốc khỏi cơ thể cũng sẽ được đi qua phổi (đối với thuốc có tính bay hơi hoặc sản phẩm chuyển hóa của thuốc) và qua mồ hôi hay qua sữa, nước mắt, tinh dịch, tóc và nước bọt.
1. Thải trừ thuốc khỏi cơ thể là gì?
Đào thải thuốc là quá trình các dược chất được loại bỏ khỏi cơ thể. Tất cả các loại thuốc cuối cùng đều được đào thải khỏi cơ thể, mặc dù có nhiều con đường khác nhau có thể tham gia vào quá trình này. Một số loại thuốc trải qua quá trình chuyển hóa trước khi được bài tiết, trong khi các loại thuốc khác phần lớn được thải trừ nguyên vẹn ở dạng bào chế ban đầu.
Trong đó, thận có nhiệm vụ đào thải thuốc đối với phần lớn các chất hòa tan trong nước. Còn lại, hệ thống mật cũng có thể bài tiết các loại thuốc không được tái hấp thu qua đường tiêu hóa. Lượng thuốc còn lại sẽ được bài tiết qua ruột, nước bọt, mồ hôi, sữa mẹ và phổi nhưng với lượng là không đáng kể. Tuy nhiên, một số loại thuốc mê dễ bay hơi vẫn có thể được đào thải khi thở ra qua phổi. Ngoài ra, ngay cả nồng độ thuốc nhỏ trong sữa của phụ nữ đang cho con bú cũng có thể ảnh hưởng đến trẻ đang bú mẹ.
Thời gian đào thải thuốc ra khỏi cơ thể cũng tùy thuộc vào từng loại thuốc dựa trên đặc điểm, nồng độ trong máu và tốc độ chuyển hóa thành các sản phẩm dễ đào thải hơn. Theo đó, những thuốc có kích thước nhỏ, tốc độ chuyển hóa nhanh sẽ có thời gian đào thải thuốc ra khỏi cơ thể mau chóng hơn và ngược lại. Hơn nữa, thời gian đào thải thuốc ra khỏi cơ thể còn tùy thuộc vào chức năng của cơ quan chịu trách nhiệm trên con đường đào thải thuốc. Ví dụ, ở bệnh nhân bị bệnh thận mạn, độ lọc cầu thận giảm sút, thời gian đào thải thuốc ra khỏi cơ thể đối với thuốc chuyển hóa qua thận sẽ kéo dài. Điều này có nghĩa thuốc sẽ duy trì nồng độ cao trong máu trong thời gian dài, độc tính của thuốc cũng sẽ tăng cao hơn nếu có.
2. Con đường đào thải thuốc qua thận
Khoảng 20% huyết tương được lọc qua cầu thận vào dịch siêu lọc thận. Phần lớn nước và chất điện giải sau đó được tái hấp thu thụ động hoặc tích cực vào máu từ ống thận và không được bài tiết qua nước tiểu.
Ngược lại, các hợp chất phân cực, chẳng hạn như hầu hết các chất chuyển hóa của thuốc, không thể khuếch tán trở lại tuần hoàn một cách dễ dàng, nên sẽ được bài tiết ra khỏi cơ thể qua nước tiểu.
Sự bài tiết thuốc qua thận thường giảm dần theo tuổi và độ thanh thải qua thận của một người ở tuổi 80 được coi là xấp xỉ một nửa so với tuổi 30. Do đó, các thuốc được đào thải chủ yếu qua thận có thể yêu cầu dùng một nửa liều cho bệnh nhân cao tuổi, để giảm nguy cơ tác dụng phụ.
Các yếu tố khác nhau có thể ảnh hưởng đến sự đào thải thuốc qua thận, chẳng hạn như:
- Thuốc liên kết với các protein lớn trong huyết tương không thể được lọc ra khỏi huyết tương, và do đó vẫn còn trong tuần hoàn máu.
- Các thuốc và chất chuyển hóa chưa ion hóa thường có thể khuếch tán ra ngoài ống thận và được tái hấp thu vào máu.
- Độ pH của nước tiểu có thể làm thay đổi sự tái hấp thu và bài tiết do có tác động ảnh hưởng đối với sự ion hóa của axit và bazơ yếu.
- Các chất ức chế chuyển hóa có thể làm thay đổi hoạt động bài tiết ở ống thận của nhiều loại thuốc, đặc biệt khi nồng độ thuốc cao.
3. Con đường đào thải thuốc qua đường mật
Một số thuốc và chất chuyển hóa có thể được bài tiết qua mật vì các loại này có thể đi qua biểu mô đường mật thông qua vận chuyển bài tiết tích cực. Khi nồng độ thuốc trong cơ thể cao, các chất vận chuyển bài tiết có thể bị bão hòa và sự bài tiết đạt đến giới hạn trên.
Thuốc thải trừ qua mật có khối lượng phân tử lớn <300 g/mol, thường có nhóm phân cực và ưa mỡ. Các phân tử nhỏ hơn còn lại thì thường được bài tiết qua thận.
4. Các con đường đào thải thuốc khác
Một số loại thuốc có thể được bài tiết ở các mức độ khác nhau trong nước bọt, nước mắt, phân, mồ hôi, sữa mẹ và bằng cách thở ra từ phổi. Tuy nhiên, điều này thường chỉ xảy ra với số lượng nhỏ.
Sự bài tiết của thuốc trong sữa mẹ có thể là một mối quan tâm đối với các bà mẹ đang cho con bú vì sự tiếp xúc này có thể ảnh hưởng đến trẻ đang bú mẹ.
5. Ý nghĩa của việc thải trừ thuốc khỏi cơ thể
Sự hiểu biết về quá trình của các con đường đào thải thuốc ra khỏi cơ thể đóng vai trò quan trọng trong việc lựa chọn chỉ định thuốc phù hợp cho từng bệnh nhân với vai trò bác sĩ lâm sàng hay trong việc nghiên cứu, tìm tòi về lý thuyết dược động học với vai trò dược sĩ lâm sàng.
Nói một cách khác, quá trình thải trừ thuốc khỏi cơ thể, cùng với quá trình sinh hóa chuyển hóa của thuốc, sẽ quyết định liều lượng, số lần dùng thuốc trong ngày và thời gian dùng thuốc. Theo đó, việc sử dụng thuốc cho bệnh nhân tiên quyết phải đạt được hiệu quả điều trị và sau đó cần phải đảm bảo sự đào thải thuốc ra khỏi cơ thể một cách an toàn.
Cụ thể là, đối với bệnh nhân suy thận, bác sĩ cần ưu tiên sử dụng thuốc có con đường chuyển hóa qua hệ gan mật là chủ yếu. Trong trường hợp không có sự lựa chọn thay thế, các thuốc thải trừ qua thận vẫn có thể sử dụng cho bệnh nhân bệnh thận nhưng cần hiệu chỉnh liều dùng và thời điểm dùng thích hợp. Liều thuốc, số lần dùng thuốc trong ngày ở các đối tượng này luôn thấp hơn liều dùng thuốc ở nhóm dân số chung. Điều này giúp đảm bảo cho việc duy trì nồng độ sinh khả dụng của thuốc trong hệ tuần hoàn đạt được mục tiêu trị liệu nhưng không gây ra các độc tính. Thậm chí, đối với một số loại thuốc chuyên biệt, ví dụ vancomycin, khi quá trình thải trừ thuốc khỏi cơ thể là khó tiên lượng, việc thực hiện xét nghiệm theo dõi nồng độ thuốc trong máu giữ các cữ truyền thuốc là có chỉ định.
Đối với việc sử dụng thuốc ở bà mẹ đang nuôi con bú, ý nghĩa của việc thải trừ thuốc cần đạt lên hàng đầu là phải đảm bảo không ảnh hưởng đối với sức khỏe của trẻ nhỏ. Theo đó, bệnh nhân cần được tránh các loại thuốc có con đường đào thải thuốc qua sữa mẹ. Trong trường hợp không có lựa chọn nào khác, bác sĩ lâm sàng cần cân nhắc lợi ích lớn hơn nhiều so với nguy cơ; thậm chí nếu các tác dụng ngoại ý trên trẻ có xảy ra thì khả năng hồi phục là có thể.
Tóm lại, tất cả các loại thuốc cuối cùng đều được đào thải khỏi cơ thể. Hầu hết, đặc biệt là thuốc tan trong nước và các chất chuyển hóa của chúng, được thải trừ phần lớn qua thận trong nước tiểu nên lượng thuốc chỉ định cần phụ thuộc vào chức năng thận. Hiểu biết về việc thải trừ thuốc sẽ giúp bác sĩ lựa chọn thuốc thích hợp, đạt hiệu quả điều trị và đảm bảo tính an toàn cho người bệnh; đồng thời, mọi hành vi tự ý điều trị mà không hiểu rõ về các con đường đào thải thuốc đều cần nên tránh.
Để đặt lịch khám tại viện, Quý khách vui lòng bấm số HOTLINE hoặc đặt lịch trực tiếp TẠI ĐÂY. Tải và đặt lịch khám tự động trên ứng dụng MyVinmec để quản lý, theo dõi lịch và đặt hẹn mọi lúc mọi nơi ngay trên ứng dụng.
Nguồn tham khảo: msdmanuals.com, news-medical.net
