Thuốc Syntarpen chứa thành phần chính là Cloxacillin, một kháng sinh bán tổng hợp nhóm Penicillin. Cloxacillin có tác dụng đối với các chủng khác nhau của vi khuẩn Gram dương và Gram âm, tuy nhiên thuốc được sử dụng trong việc điều trị các bệnh nhiễm trùng do tụ cầu.
1. Công dụng thuốc Syntarpen
Syntarpen là thuốc thuộc nhóm Penicilin kháng Penicilinase. Syntarpen có hoạt chất chính là Cloxacillin, thuốc được bào chế dưới dạng bột pha tiêm với hàm lượng 1g.
Cloxacillin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ Betalactam nhóm Pelicilin M. Cơ chế tác dụng diệt khuẩn của Cloxacillin là ức chế sinh tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Kết quả của sự ức chế hoạt động của men transpeptidase, cloxacillin ức chế hình thành mối liên kết giữa các pentapeptides của vi khuẩn, glycopeptide vách tế bào và sự hoạt hóa của tế bào hydrolases, qua đó làm cho sự phân chia tế bào vi khuẩn không xảy ra. Cloxacillin đặc trưng bởi khả năng chống penicillinases của tụ cầu.
Phổ kháng khuẩn invitro của Cloxacillin bao gồm:
- Vi khuẩn Gram dương
Staphylococcus: kháng sinh Cloxacillin có hoạt tính cao nhất đối với tụ cầu, kể cả chủng benzylpenicillin kháng. Tuy nhiên Cloxacillin không có hoạt tính với Staphylococcus aureus kháng methicilin (MRSA) do chủng vi khuẩn này có protein gắn penicillin (PBP) biến đổi.
Hoạt tính của Cloxacillin đối với Staphylococcus như Staphylococcus pyogenes và Staphylococcus pneumonia thấp hơn Benzylpenicillin.
- Vi khuẩn Gram âm
Cloxacillin hoạt động chống lại các vi khuẩn gram âm yếu hơn so với chống tụ cầu Neisseria sp. (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae).
Tuy Cloxacillin có hoạt tính chống lại các chủng khác nhau của vi khuẩn Gram dương và Gram âm invitro, nhưng trong lâm sàng thiết lập Cloxacillin thường được sử dụng trong bệnh nhiễm trùng do tụ cầu. Cloxacillin không có hiệu quả điều trị trong nhiễm trùng gây ra bởi Enterococcus spp và trực khuẩn Gram âm.
Đa số các chủng tụ cầu (trong một số môi trường thậm chí trên 90%) sản xuất penicillinases. Tuy nhiên, nếu chủng tụ cầu nhạy cảm với Cloxacillin đồng thời nhạy cảm với Penicillin, nên sử dụng benzylpenicillin do benzylpenicillin có tác dụng tích cực hơn so với Cloxacillin trong việc chống lại chủng tụ cầu nhạy cảm.
Cơ chế tác dụng:
- Cloxacillin ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn theo cơ chế tương tự như benzylpenicilin, tuy nhiên Cloxacillin kháng penicilinase của Staphylococcus.
Dược động học
- Cloxacilin ổn định trong môi trường có tính acid do đó có thể dùng thuốc qua đường uống
- Sau khi tiêm bắp 500mg cloxacilin, nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc là 15mcg/ml đạt được trong khoảng 30 phút.
- Thuốc liên kết với khoảng 95% protein trong huyết tương. Thời gian bán thải của Cloxacillin là 30-45 phút, bệnh nhân suy thận có thể tăng lên 1-2 giờ.
- Cloxacilin khuếch tán tốt vào xương và khớp bị viêm, hoạt dịch, các khoang huyết thanh và mủ, dịch màng phổi. Thuốc chỉ khuyếch tán được vào dịch não tủy khi bị viêm. Cloxacilin đi qua được nhau thai và vào sữa mẹ.
- Cloxacillin được đào thải chủ yếu qua thận (khoảng 40%-60) và một lượng nhỏ thuốc khoảng 10% đào thải qua mật.
2. Chỉ định và chống chỉ định dùng thuốc Syntarpen
Chỉ định dùng thuốc Syntarpen trong các trường hợp điều trị các bệnh nhiễm trùng do tụ cầu:
- Nhiễm trùng da và mô mềm.
- Nhiễm trùng đường hô hấp dưới.
- Vết thương bỏng và sau phẫu thuật: biến chứng có mủ.
- Viêm tủy xương, chủ yếu sau chấn thương.
- Nhiễm trùng huyết.
Chống chỉ định dùng thuốc Syntarpen trong các trường hợp sau:
- Dị ứng hay quá mẫn với Cloxacillin, Cephalosporin, Penicillin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc Syntarpen.
3. Cách dùng thuốc Syntarpen
Cách dùng:
- Tiêm bắp: hòa tan 1g bột thuốc Syntarpen trong 4ml nước pha tiêm.
- Tiêm tĩnh mạch: hòa tan 1g bột thuốc Syntarpen trong 20 đến 40ml nước pha tiêm. Tiêm tĩnh mạch chậm trong 3-4 phút.
- Tiêm truyền tĩnh mạch: hòa tan 1g bột thuốc Syntarpen với khoảng 500ml dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch muối NaCI 0,9% và truyền tĩnh mạch trên 30 đến 40 phút.
- Dung dịch thuốc Syntarpen sau khi pha nên được dùng ngay.
Hướng dẫn sử dụng cho dung dịch sau khi hòa tan trong lọ:
- Cắt vòng tròn bảo vệ ở phía trên trung tâm của nắp lọ thuốc. Lau sạch phần tiếp xúc của nút với cồn sát trùng. Không được tháo nút cao su ra.
- Đẩy kim tiêm xuyên qua nút cao su và bơm thể tích dung môi vào trong lọ thuốc Syntarpen. Để xuyên thủng được nút cao su, sử dụng kim với đường kính không quá 0,8mm (loại G21). Dung môi bơm vào trong lọ thuốc Syntarpen phải được lắc đều sau 1-2 phút để hòa tan hết bột thuốc hoàn toàn. Trước khi sử dụng phải đảm bảo thuốc tan hết hoàn toàn, không được chứa các hạt không tan.
- Để loại bỏ nguy cơ của mảnh vỡ có thể có của nút cao su, sử dụng một kim tiêm khác với đường kính nhỏ hơn. Tất cả các biện pháp trên nhằm loại bỏ nguy cơ của sự phân mảnh của nắp cao su và các mảnh vỡ vào ống tiêm khi tiêm thuốc cho bệnh nhân.
Liều dùng:
- Người lớn và trẻ em nặng >20kg: liều thường dùng là 250 - 500mg mỗi 6 giờ. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng, có thể tăng liều đến lg sau mỗi 6 giờ. Liều tối đa cho người lớn là 6g/ngày.
- Trẻ em cân nặng từ 20kg trở xuống: liều thông thường 25 - 50mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch, chia thành 4 lần cách nhau mỗi 6 giờ. Trong nhiễm khuẩn nặng, bác sỹ có thể tăng liều đến l00mg/kg/ngày.
- Bệnh nhân suy thận: cần thông báo cho bác sỹ tình trạng suy thận trước khi sử dụng thuốc Syntarpen. Liều dùng thuốc Syntarpen tùy thuộc vào mức độ suy thận.
Quá liều thuốc Syntarpen và xử trí:
- Giảm liều, ngừng dùng thuốc khi có triệu chứng quá liều thuốc Syntarpen. Điều trị ngộ độc thuốc Syntarpen hoặc dị ứng tương tự như với Benzylpenicillin.
4. Tác dụng phụ có thể gặp khi dùng thuốc Syntarpen
Một số tác dụng phụ nghiêm trọng: các tác dụng phụ này hiếm gặp (<1/10000). Trường hợp xuất hiện bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây, thông báo cho bác sỹ ngay lập tức:
- Phản ứng dị ứng: Phản ứng dị ứng tức thời bao gồm khó thở đột ngột và thắt ngực, phù mí mắt, mắt hoặc miệng, phát ban da nghiêm trọng, ngất. Phản ứng dị ứng chậm (xảy ra sau 48 giờ đến 2 - 4 tuần sau khi điều trị) như sốt, mệt mỏi, phát ban, đau khớp, đau cơ, đau bụng, da nổi mẩn, triệu chứng bệnh huyết thanh như viêm mao mạch dị ứng, phát ban trên da với cảm giác bỏng rát.
- Tiêu chảy nặng, kéo dài hoặc có máu, kèm đau bụng hoặc sốt. Đây có thể là triệu chứng của hội chứng viêm đường ruột nghiêm trọng (viêm đại tràng giả mạc) có thể xảy ra sau khi sử dụng kháng sinh.
Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra trong quá trình điều trị:
- Tấy đỏ da tại vị trí tiêm, viêm tắc tĩnh mạch, ít gặp hơn (<1/1000).
- Tăng hoặc giảm số lượng của hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu. Phá hủy bất thường của tế bào hồng cầu, ức chế chức năng tủy xương.
- Viêm miệng, lưỡi đen màu, buồn nôn, nôn.
- Rối loạn chức năng ống thận, viêm thận kẽ, vô niệu. Các triệu chứng của các tác dụng phụ này như phát ban, sốt, tăng số lượng bạch cầu hạt, đái ra máu và protein niệu: xuất hiện ở các bệnh nhân dùng liều cao và/hoặc đang bị suy thận và thường sẽ thuyên giảm sau khi ngừng thuốc Syntarpen.
- Tăng động thoáng qua, kích động, buồn ngủ, lo âu, lú lẫn và chóng mặt. Những triệu chứng này thường xuất hiện ở bệnh nhân suy thận và những người dùng thuốc kháng sinh với liều cao.
- Sốt, đau và chóng mặt, tăng nồng độ các enzyme trong gan, vàng da, viêm gan: thường hết sau khi ngừng sử dụng thuốc.
5. Lưu ý khi sử dụng thuốc Syntarpen
Trường hợp bệnh nhân có tiền sử có phản ứng dị ứng với bất kỳ loại kháng sinh nào hoặc bị phản ứng dị ứng khác, hãy nói với bác sĩ trước khi sử dụng thuốc. Phản ứng quá mẫn với Cloxacillin xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân có phản ứng dị ứng với nhiều chất khác nhau. Những phản ứng dị ứng này có thể khác nhau về triệu chứng và mức độ nghiêm trọng, từ tổn thương ở da cho đến sốc phản vệ. Do đó nếu phát hiện bất kỳ thay đổi nào trên da (như nổi mề đay, ngứa) hoặc triệu chứng dị ứng nào do sử dụng thuốc Syntarpen, ngừng sử dụng thuốc và đến cơ sở y tế để được xử trí kịp thời.
Trường hợp sử dụng Syntarpen kéo dài, cần theo dõi định kỳ chức năng gan, thận và công thức máu.
Điều trị kháng sinh dài hạn có thể gây ra sự phát triển quá mức của vi khuẩn không nhạy cảm hoặc nấm. Nếu xuất hiện triệu chứng của nhiễm trùng mới trong thời gian điều trị với Syntarpen, cần tham khảo ý kiến bác sĩ.
Nếu tiêu chảy xuất hiện khi điều trị với thuốc Syntarpen, đây có thể là triệu chứng của viêm đại tràng giả mạc – biến chứng của việc sử dụng kháng sinh. Trong trường hợp này, cần ngừng dùng thuốc và điều trị triệu chứng, không nên dùng thuốc ức chế nhu động ruột hoặc gây táo bón.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc: không có dữ liệu về tác dụng của Syntarpen trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên nếu xuất hiện các triệu chứng làm suy giảm sự tập trung như nhức đầu, buồn ngủ thì không nên lái xe hay sử dụng máy móc.
Phụ nữ mang thai: chỉ sử dụng thuốc Syntarpen trong thời kỳ mang thai dưới sự hướng dẫn của bác sỹ, khi mà lợi ích mang lại lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Phụ nữ cho con bú: Cloxacillin có thể bài tiết với một lượng nhỏ vào sữa mẹ. Nhừng cho trẻ bú nếu trẻ bị rối loạn tiêu hóa (nhiễm Candida hoặc phát ban da, tiêu chảy).
6. Tương tác thuốc
- Probenecid: dùng đồng thời với thuốc Syntarpen có thể làm tăng nồng độ của Cloxacillin trong huyết thanh.
- Thuốc chống đông máu như Warfarin: có xu hướng làm tăng chảy máu khi sử dụng đồng thời với Syntarpen.
- Methotrexat: thuốc Syntarpen có thể làm tăng độc tính của Methotrexat khi dùng đồng thời.
- Các thuốc tránh thai đường uống: có thể giảm hiệu quả tránh thai khi sử dụng đồng thời với Syntarpen. Nên sử dụng thêm biện pháp tránh thai khác mà không có nguồn gốc từ nội tiết tố.
- Ampicillin, Acid Fusidic: dùng đồng thời với Syntarpen làm tăng tác dụng của thuốc.
- Erythromycin, Chloramphenicol, Tetracycline: khi dùng đồng thời với Syntarpen làm giảm tác dụng của thuốc.
- Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm: bệnh nhân sử dụng thuốc Syntarpen, khi xét nghiệm glucose niệu có thể bị dương tính giả.
Trên đây là toàn bộ thông tin về thuốc Syntarpen, người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng, tham khảo ý kiến của bác sĩ/ dược sĩ trước khi dùng. Lưu ý, Syntarpen là thuốc kê đơn, người bệnh cần sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ, tuyệt đối không được tự ý điều trị tại nhà.
