Thành phần thuốc Nifedipin

Thành phần thuốc Nifedipin có thể tác động vào các phản ứng trên thành mạch máu, qua đó Nifedipin t20retard được sử dụng như một loại thuốc hạ huyết áp và chống lại các cơn đau thắt ngực ổn định.

Cơ chế hoạt động của thuốc hạ áp Nifedipin xảy ra trong giai đoạn khử cực của tế bào cơ trơn. Khi có một dòng ion canxi qua các kênh phân áp, thành phần thuốc Nifedipin ức chế sự xâm nhập của các ion canxi bằng cách ngăn chặn các kênh canxi loại L phụ thuộc vào điện áp này trong cơ trơn mạch máu và tế bào cơ tim. Canxi nội bào giảm làm giảm sức cản mạch máu ngoại vi và làm giãn mạch vành, dẫn đến giảm huyết áp hệ thống và tăng cung cấp oxy cho cơ tim.

Các chỉ định đã được chấp thuận của Nifedipin t20retard:

• Đau thắt ngực ổn định mãn tính: Thành phần thuốc Nifedipin được sử dụng nhằm làm giảm tần suất đau thắt ngực và tăng thời gian gắng sức cho bệnh nhân mắc bệnh mạch vành. Tuy nhiên, nhịp tim nhanh do phản xạ có thể hạn chế hiệu quả của Nifedipin. Dù vậy, việc bổ sung nhóm thuốc ức chế beta có thể khắc phục hạn chế này. Công thức có tác dụng kéo dài như Nifedipin t20retard thường được ưu tiên chọn lựa.
• Tăng huyết áp - Thuốc hạ áp Nifedipin có thể được sử dụng đơn trị liệu hoặc kết hợp với một số loại thuốc điều trị tăng huyết áp khác nhau để kiểm soát chỉ số huyết áp (như thuốc ức chế men chuyển, ức chế thụ thể, thuốc lợi tiểu thiazide).
• Hội chứng Raynaud
• Tăng huyết áp khi mang thai và tăng huyết áp sau sinh
• Phù phổi do tăng huyết áp cấp cứu
• Tăng áp động mạch phổi
• Co thắt tâm vị (Achalasia)
• Ức chế chuyển dạ sinh non

Thành phần thuốc Nifedipin được bào chế trong cả chế phẩm giải phóng tức thời và kéo dài. Đối với dạng giải phóng tức thời, công thức tác dụng ngắn, khởi phát ngay lập tức nên cần nhiều lần dùng hàng ngày. Khi vào cơ thể, thuốc sẽ gây tác dụng giãn mạch nhanh chóng, sau đó kích hoạt phản xạ giao cảm, dẫn đến các tác dụng phụ như nhức đầu, đánh trống ngực và đỏ bừng. Những tác dụng phụ này đã dẫn đến sự ra đời của các chế phẩm giải phóng kéo dài, được chứng minh là có tác dụng chống tăng huyết áp kéo dài suốt 24 giờ và ít tác dụng phụ hơn, cho phép chỉ cần dùng một lần trong ngày.

Các chế phẩm phóng thích kéo dài có sẵn ở dạng viên nén 30, 60 và 90 mg. Điều chỉnh liều lượng phù hợp cần khoảng thời gian từ 7 đến 14 ngày. Tổng liều lượng hàng ngày tương tự nên được áp dụng khi chuyển từ các chế phẩm giải phóng tức thời sang giải phóng kéo dài. Bệnh nhân có thể dùng các công thức giải phóng ngay lập tức mà không cần quan tâm đến bữa ăn. Trong khi đó, một số chế phẩm giải phóng kéo dài cụ thể yêu cầu uống khi bụng đói.

Liều lượng sử dụng Nifedipin t20retard được đề xuất trong từng trường hợp như sau:

• Đau thắt ngực ổn định mãn tính: Thuốc phóng thích tức thời10 đến 20 mg x 3 lần / ngày; liều tối đa 180 mg mỗi ngày. Dạng phóng thích kéo dài 30 hoặc 60 mg mỗi ngày; liều tối đa 120 mg mỗi ngày
• Tăng huyết áp: Dạng phóng thích kéo dài 30 hoặc 60 mg mỗi ngày; liều tối đa 120 mg mỗi ngày
• Cấp cứu tăng huyết áp trong thời kỳ mang thai hoặc sau sinh: Thuốc phóng thích tức thời 10 mg; có thể lặp lại với liều 20 mg trong 20 phút

Tác dụng ngoại ý xuất hiện ở khoảng 20 đến 30% bệnh nhân được chỉ định dùng thuốc hạ áp Nifedipin. Đây chủ yếu là hệ quả từ các đặc tính giãn mạch của Nifedipine.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất bao gồm đỏ bừng, phù ngoại vi, chóng mặt, nhức đầu. Khả năng dung nạp tốt hơn với các chế phẩm giải phóng kéo dài hơn so với các chế phẩm giải phóng tức thời của Nifedipine. Các phản ứng quá mẫn, chẳng hạn như ngứa, nổi mày đay và co thắt phế quản, tương đối hiếm.

5.1. Chống chỉ định tuyệt đối

• Quá mẫn với Nifedipine hoặc các thành phần của thuốc
• Nhồi máu cơ tim có ST chênh lên

5.2. Chống chỉ định tương đối

• Hẹp van động mạch chủ nặng
• Đau thắt ngực không ổn định
• Huyết áp thấp
• Suy tim
• Suy gan trung bình đến nặng

• Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực không ổn định hay không có ST chênh lên, việc sử dụng Nifedipine giải phóng tức thời không phải là khuyến cáo ngoại trừ dùng đồng thời với thuốc ức chế beta.
• Nên tránh sử dụng các chế phẩm Nifedipine phóng thích ngay lập tức (ngậm dưới lưỡi hoặc uống) cho bệnh nhân trong trường hợp cấp cứu tăng huyết áp vì cách điều trị này không an toàn và cũng không hiệu quả.
• Trong các trường hợp bệnh nhân sốc tim, do tim không thể bơm máu hiệu quả, dùng Nifedipin sẽ càng làm cho tình trạng này càng trầm trọng hơn do ức chế dòng ion canxi vào tế bào tim.
• Trong trường hợp hẹp van hay hẹp eo động mạch chủ nặng, Nifedipine có thể gây tụt huyết áp hệ thống và rối loạn chức năng tâm thất.
• Trong cơn đau thắt ngực không ổn định, Nifedipine làm tăng phản xạ co bóp cơ tim, làm tăng nhu cầu oxy của cơ tim và làm trầm trọng thêm tình trạng thiếu máu cục bộ.
• Nifedipine có thể làm trầm trọng thêm tình trạng giảm tưới máu đến các cơ quan quan trọng ở những bệnh nhân bị hạ huyết áp nặng. Hơn nữa, bệnh nhân suy gan có thể không chuyển hóa được Nifedipine, dẫn đến thời gian bán thải dài hơn, làm tăng nguy cơ nhiễm độc và tác dụng phụ.

Tóm lại, việc sử dụng thuốc hạ áp Nifedipin cũng an toàn như thuốc huyết áp amlodipin 5mg do cùng nhóm thuốc, người bệnh không cần theo dõi xét nghiệm máu thường xuyên. Tuy nhiên, vì Nifedipine là thuốc hạ huyết áp, bác sĩ lẫn bệnh nhân nên thường xuyên đo huyết áp tại nhà để đạt được mức mục tiêu.