Công dụng thuốc Sivanstant

Simvastatin là một trong những hoạt chất có công dụng kiểm soát lipid máu. Hoạt chất này có trong thuốc Sivanstant. Vậy thuốc Sivanstant công dụng cụ thể là gì và sử dụng như thế nào?

Thuốc Sivanstant bào chế dạng viên nén bao phim, đóng gói mỗi hộp 3 vỉ x 10 viên với thành phần chính là hoạt chất Simvastatin hàm lượng 20mg. Sivanstant là sản phẩm của Korea Prime Pharma Co., Ltd (Hàn Quốc), được đăng ký lưu hành tại Việt Nam bởi Boram Pharma Co., Ltd.

Hoạt chất Simvastatin trong thuốc Sivanstant là một chất ức chế cạnh tranh với enzym HMG-CoA reductase. Enzym này xúc tác quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành acid Mevalonic, một tiền chất của Cholesterol. Do đó thuốc Sivanstant có công dụng ức chế tổng hợp cholesterol ở gan và giảm nồng độ Cholesterol trong tế bào, đồng thời kích thích gia tăng các thụ thể của LDL-cholesterol trên màng tế bào gan nên làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Sivanstant có khả năng làm giảm nồng độ cholesterol toàn bộ, LDL và VLDL trong huyết tương, bên cạnh đó là khuynh hướng giảm nồng độ triglyceride và tăng HDL trong huyết tương.

Ngoài ra, hoạt chất Simvastatin còn mang lại tác dụng chống xơ vữa động mạch. Đa số nghiên cứu đã chứng minh hoạt chất này hỗ trợ làm chậm quá trình tiến triển và/hoặc làm thoái lui xơ vữa mạch vành và/hoặc động mạch cảnh. Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác vẫn chưa xác định đầy đủ nhưng nó hoàn toàn độc lập đối với tác dụng điều hòa lipid huyết.

Thuốc Sivanstant được chỉ định trong những trường hợp sau:

• Rối loạn lipid máu: Sivanstant được bác sĩ chỉ định bổ trợ cho liệu pháp thay đổi chế độ ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL-C, apolipoprotein B và triglycerid, đồng thời làm tăng nồng độ HDL-C trong huyết tương ở bệnh nhân mắc chứng tăng cholesterol máu tiên phát, rối loạn lipid huyết hỗn hợp, tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử và tăng triglycerid huyết;
• Dự phòng tiên phát một số tai biến tim mạch;
• Dự phòng thứ phát (cấp 2) tai biến tim mạch: Bệnh tăng cholesterol máu có triệu chứng lâm sàng của bệnh mạch vành, bao gồm nhồi máu cơ tim và đau thắt ngực, được bác sĩ chỉ định Sivanstant kết hợp thay đổi chế độ ăn để làm giảm nguy cơ tử vong toàn bộ, giảm tái phát nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, giảm nguy cơ nằm viện do suy tim sung huyết và nguy cơ thực hiện thủ thuật tái tạo mạch vành;
• Dự phòng tai biến tim mạch ở bệnh nhân đái tháo đường;
• Làm chậm quá trình tiến triển của xơ vữa mạch vành.

Thuốc Sivanstant chống chỉ định ở những bệnh nhân sau:

• Quá mẫn cảm với các hoạt chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc Sivanstant!
• Bệnh gan hoặc tăng transaminase huyết kéo dài không giải thích được;
• Bệnh nhân mang thai hoặc cho con bú không được dùng thuốc Sivanstant;
• Phối hợp Sivanstant với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, nhóm ức chế protease HIV và viêm gan siêu vi C, Boceprevir, Telaprevir, Nefazodone, Posaconazole, Gemfibrozil, Cyclosporin và Danazol;
• Phối hợp Sivanstant liều trên 20mg/ngày với Verapamil, Diltiazem và Dronedarone.

Sivanstant bào chế để sử dụng theo đường uống, bệnh nhân có thể dùng thuốc trong bữa ăn hoặc khi bụng đói.

Liều dùng thuốc Sivanstant:

• Liều khởi đầu: 5-10mg, uống 1 lần mỗi ngày vào buổi tối. Sau đó tiến hành điều chỉnh liều mỗi 4 tuần theo đáp ứng bệnh nhân;
• Liều duy trì: 5-40mg, mỗi ngày uống 1 lần vào buổi tối;
• Liều tối đa là 80mg/ngày (4 viên Sivanstant mỗi ngày);

Khuyến cáo nên bắt đầu sử dụng thuốc Sivanstant ở liều thấp nhất có tác dụng, sau đó khi cần thiết có thể điều chỉnh liều dùng theo nhu cầu và đáp ứng của từng bệnh nhân bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là tác dụng phụ với hệ cơ.

Quá liều Sivanstant và cách xử trí:

• Đã có báo cáo về một số trường hợp quá liều Simvastatin. Tuy nhiên không ghi nhận bệnh nhân nào có triệu chứng đặc biệt và hầu hết đều sẽ phục hồi mà không để lại di chứng;
• Nếu xảy ra quá liều Sivanstant, phương pháp xử trí chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần. Do Simvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương nên liệu pháp thẩm tách máu không ảnh hưởng đến độ thanh thải của Simvastatin.

Khi sử dụng thuốc Sivanstant, bệnh nhân có thể gặp một số tác dụng không mong muốn như sau:

• Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn;
• Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ;
• Mất ngủ, suy nhược;
• Đau cơ, đau khớp;
• Xét nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên bình thường nhưng đa phần là không có triệu chứng và có thể phục hồi khi ngừng thuốc;
• Bệnh cơ (kết hợp giữa yếu cơ và tăng hàm lượng creatine phosphokinase huyết tương);
• Ban da;
• Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho;
• Viêm cơ, tiêu cơ vân, có thể dẫn đến suy thận thứ phát do myoglobin niệu;
• Suy giảm nhận thức (bao gồm mất trí nhớ, lú lẫn...);
• Tăng đường huyết, tăng chỉ số HbA1c.

• Simvastatin có thể làm tăng tác dụng của warfarin, do đó phải xét nghiệm thời gian Prothrombin trước khi bắt đầu dùng Sivanstant và phải theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu để đảm bảo không có thay đổi nhiều về thời gian chảy máu khi kết hợp 2 thuốc.
• Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt sinh khả dụng của Simvastatin, do đó thời gian dùng thuốc Sivanstant phải cách xa thời điểm dùng các nhựa gắn acid mật.
• Nguy cơ tổn thương cơ sẽ gia tăng khi sử dụng statin (trong đó có Sivanstant) đồng thời với các thuốc khác như Gemfibrozil, nhóm Fibrate, Niacin liều cao (>1g/ngày) và Colchicin.
• Tránh và nên giới hạn liều dùng Sivanstant khi sử dụng đồng thời với một số thuốc hoặc đồ uống có khả năng làm tăng nguy cơ tổn thương cơ, trong đó nghiêm trọng nhất là tình trạng tiêu cơ vân, dẫn đến thận hư, suy thận và thậm chí là tử vong.
• Không dùng Sivanstant quá 10mg/ngày khi phối hợp với Verapamil, Diltiazem và Dronedarone.
• Tránh dùng lượng lớn nước bưởi ép (>1 lít ngày) trong thời gian điều trị bằng thuốc Sivanstant.

• Trước và trong khi điều trị với Sivanstant, bệnh nhân nên kết hợp thêm các biện pháp kiểm soát cholesterol máu khác như thay đổi chế độ ăn, giảm cân, tập thể dục và điều trị các bệnh có thể là nguyên nhân gây tăng lipid. Đồng thời phải xét nghiệm định lượng các chỉ số lipid máu định kỳ và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng với thuốc của bệnh nhân. Mục tiêu điều trị chính vẫn là giảm nồng độ LDL vì vậy cần sử dụng chỉ số này để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị.
• Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh trưởng thành uống Sivanstant nhận thấy tình trạng tăng rõ rệt các transaminase huyết thanh (trên 3 lần giới hạn trên bình thường). Khi ngừng sử dụng Sivanstant, những người bệnh này ghi nhận nồng độ transaminase hạ từ từ trở về mức trước điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với Sivanstant đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và/hoặc uống nhiều rượu, vì vậy khuyến cáo làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng Sivanstant và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
• Phải tạm ngưng hoặc ngừng hẳn việc sử dụng Sivanstant ở bất cứ bệnh nhân nào có biểu hiện bệnh cơ cấp tính mức độ nặng hoặc có yếu tố nguy cơ cao bị suy thận cấp do tiêu cơ vân (như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được).
• Trước khi điều trị với thuốc Sivanstant, bệnh nhân cần được xét nghiệm nồng độ creatine kinase (CK) nếu có suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (>70 tuổi) kèm theo những yếu tố nguy cơ tiêu cơ vân, nguy cơ tương tác thuốc bất lợi và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này, bác sĩ nên cân nhắc giữa lợi ích/nguy cơ khi sử dụng Sivanstant, đồng thời phải theo dõi triệu chứng lâm sàng khi điều trị bằng Sivanstant. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường thì tuyệt đối không sử dụng các statin (bao gồm Sivanstant).
• Trong quá trình điều trị bằng Sivanstant, bệnh nhân cần thông báo với bác sĩ khi có các triệu chứng bệnh cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ... Khi có những biểu hiện trên, bệnh nhân cần làm thêm xét nghiệm CK máu để có biện pháp can thiệp phù hợp.
• Chỉ sử dụng Sivanstant cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai với chỉ định bắt buộc là điều trị tăng cholesterol máu rất cao không đáp ứng với các thuốc khác.
• Thuốc Sivanstant không ảnh hưởng khi khả năng lái xe và vận hành máy móc.
• Do Simvastatin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol nên Sivanstant có nguy cơ gây hại cho thai nhi nếu dùng cho bệnh nhân mang thai. Vì vậy, chống chỉ định dùng Sivanstant trong thời kỳ mang thai.
• Simvastatin phân bố vào sữa mẹ, tuy nhiên do có tiềm năng xảy ra một số tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ nên chống chỉ định dùng ở đối tượng này.