Công dụng thuốc Glucophage 750mg

Glucophage 750mg là thuốc điều trị bệnh tiểu đường loại 2 ở người lớn, đặc biệt là người gặp khó khăn trong việc kiểm soát mức đường huyết. Trước khi sử dụng thuốc, người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tuân thủ theo đúng liều lượng khuyến nghị bởi bác sĩ.

Glucophage 750mg là loại thuốc được chỉ định để điều trị tiểu đường loại 2, nhất là người bệnh bị thừa cân, có chế độ tập luyện và ăn kiêng không mang lại hiệu quả trong việc kiểm soát đường huyết. Thuốc Glucophage 750mg có thành phần chính là Metformin hydrochlorid, được sản xuất bởi công ty Merck Sante S.A.S (Pháp).

Bệnh nhân đái tháo đường loại 2 có thể sử dụng Mlucophage 750mg riêng lẻ hoặc kết hợp cùng những loại thuốc điều trị tiểu đường khác như Sulfonylurea và Insulin. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài, với quy cách đóng gói hộp 2 vỉ x 15 viên. Mỗi viên nén glucophage sẽ chứa các thành phần với hàm lượng cụ thể như sau:

• Metformin Hydrochloride: Hàm lượng tương ứng 750mg;
• Hypromellose (Hydroxypropyl methylcellulose 2208), natri carmellose (Natri carboxymethylcellulose) và magnesium stearate vừa đủ một viên.

2.1. Chỉ định sử dụng thuốc Gluconate 750 xr

Thuốc Glucophage 750mg thường được chỉ định sử dụng cho các trường hợp sau đây:

• Sử dụng thuốc kết hợp với luyện tập thể dục và thực hiện chế độ ăn kiêng nhằm điều trị những triệu chứng của bệnh nhân mắc đái tháo đường tuýp 2;
• Sử dụng kết hợp cùng Insulin hoặc Sulfonylurea nhằm kiểm soát và cải thiện hiệu quả lượng đường huyết;
• Điều trị cho bệnh nhân có nguy cơ cao mắc biến chứng của tiểu đường loại 2.

2.2. Công dụng của thuốc Glucophage 750mg

*Dược lực học

Thành phần Metformin trong thuốc Glucophage 750mg là một biguanide, có vai trò chống tăng lượng đường trong máu và làm hạ mức glucose huyết tương cơ bản cũng như sau khi ăn. Metformin không gây hạ đường huyết ở những người không bị tiểu đường do nó không kích thích tiết insulin. Theo nghiên cứu, cơ chế hoạt động của metformin thường bao gồm 3 con đường:

• Ức chế tân tạo đường, giúp phân hủy glycogen, từ đó làm giảm quá trình tạo glucose trong gan;
• Gia tăng sự nhạy cảm insulin trong cơ, giúp cải thiện tình trạng sử dụng glucose ở ngoại biên;
• Làm chậm quá trình hấp thu glucose ở đường ruột.

Mặt khác, Metformin có thể tác động lên glycogen synthase, nhờ đó giúp kích thích quá trình tổng hợp glycogen ở tế bào. Thành phần này cũng góp phần gia tăng sự vận chuyển glucose màng (GLUT).

Ngoài tác dụng điều trị bệnh đái tháo đường, Metformin còn có vai trò quan trọng đối với sự chuyển hóa lipid. Qua một số nghiên cứu lâm sàng cho thấy, ở các liều điều trị, Metformin có tác dụng hạ mức cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và triglyceride.

Kết quả nghiên cứu UKPDS đã chứng minh hiệu quả kiểm soát mức đường huyết lâu dài ở những người béo phì mắc tiểu đường loại 2 được điều trị bởi Metformin phóng thích tức thì (được áp dụng sau khi thực hiện chế độ ăn kiêng thất bại), cụ thể:

• Giảm nguy cơ tuyệt đối mắc các biến chứng do bệnh tiểu đường loại 2: Nhóm bệnh nhân dùng Metformin (29.8 ca bệnh / 1000 bệnh nhân - năm), nhóm ăn kiêng (43.3 ca bệnh / 1000 bệnh nhân - năm);
• Giảm tỷ lệ tử vong liên quan đến bệnh tiểu đường loại 2: Nhóm bệnh nhân dùng Metformin (7.5 ca bệnh / 1000 bệnh nhân - năm), nhóm ăn kiêng (12.7 ca bệnh /1000 bệnh nhân – năm);
• Giảm tỷ lệ tử vong toàn bộ liên quan đến bệnh tiểu đường loại 2: Nhóm bệnh nhân dùng Metformin (13.5 ca bệnh / 1000 bệnh nhân – năm), nhóm ăn kiêng (20.6 ca bệnh / 1000 bệnh nhân – năm);
• Giảm nguy cơ tuyệt đối biến chứng nhồi máu cơ tim: Nhóm bệnh nhân dùng Metformin (11 ca bệnh / 1000 bệnh nhân – năm), nhóm ăn kiêng (18 ca bệnh / 1000 bệnh nhân – năm).

*Dược động học

Sau khi uống một liều thuốc Glucophage 750mg, nồng độ đạt đỉnh trong huyết tương của Metformin trung bình là 5 giờ, trong vòng từ 4 – 12 giờ, tương đương 1193 ng / mL. Thông qua chỉ số AUC và Cmax ở người khỏe mạnh trong trạng thái đói và no cho thấy, Glucophage 750 xr có tương đương sinh học với glucophage 500 xr, liều 1500mg.

Tương tự như viên phóng thích tức thì, ở giai đoạn ổn định, chỉ số AUC và Cmax có xu hướng tăng không tuyến tính với liều dùng. Sau khi uống Metformin viên phóng thích kéo dài liều 2000mg, chỉ số AUC quan sát được giống với Metformin viên phóng thích tức thì liều 100mg, uống 2 lần / ngày.

Khi uống liều Glucophage 750mg lúc đói, chỉ số AUC giảm 30%, tuy nhiên không ảnh hưởng đến Tmax và Cmax. Từ công thức phóng thích kéo dài, độ hấp thu trùng bình của metformin hầu như không có dấu hiệu thay đổi bởi thành phần thức ăn. Ngoài ra, sau khi dùng liều metformin lặp lại lên đến 2000mg cũng không ghi nhận sự ích tụ thuốc.

Metformin rất ít liên kết với protein huyết tương, có xu hướng phân chia trong hồng cầu. Nồng độ đạt đỉnh của Metformin trong máu thường thấp hơn so với trong huyết tương khi xuất hiện với khoảng thời gian gần bằng nhau. Thể tích phân bố trung bình của Metformin dao động từ 63 – 2761 (Vd).

Thành phần Metformin của thuốc Glucophage 750mg được bài tiết qua đường nước tiểu dưới dạng không đổi. Metformin có độ thanh thải lớn hơn 400 mL / phút, điều này cho thấy hoạt chất này được đào thải ra ngoài cơ thể qua quá trình lọc - bài tiết ở cầu thận và ống thận. Sau khi uống liều Glucophage 750 XR, thời gian bán thái khả kiến của thuốc diễn ra trong vòng 6.5 giờ.

Đối với bệnh nhân tiểu đường bị suy giảm chức năng thận, sự thanh thải của thuốc ở thận sẽ giảm theo tỷ lệ của creatinin. Điều này có thể làm tăng thời gian bán thải và nồng độ hoạt chất Metformin trong huyết tương.

3.1. Liều dùng thuốc Glucophage 750mg

Đối với người lớn có chức năng thận khỏe mạnh:

• Đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc trị tiểu đường khác: Chỉ định sử dụng glucophage 750mg để điều trị duy trì cho những bệnh nhân đái tháo đường loại 2 đang uống Metformin dạng phóng thích tức thì hoặc kéo dài. Liều dùng thuốc Glucophage 750mg có thể bằng với liều uống Metformin hằng ngày, tối đa là 1500mg, được uống sau bữa tối. Sau khoảng 10 – 15 uống thuốc, người bệnh nên đo lượng đường huyết để kiểm tra sự tương thích về liều lượng của glucophage 750 xr.
• Sử dụng kết hợp với Insulin: Đối với bệnh nhân đã được điều trị tiểu đường loại 2 bằng Metformin kết hợp với Insulin, liều Glucophage 750mg có thể tương đương với liều Metformin dùng hằng ngày, tối đa 1500mg và uống vào bữa tối. Tuy nhiên, liều lượng sử dụng Insulin có thể điều chỉnh thông qua chỉ số đường huyết được đo lường.

Đối với bệnh nhân tiểu đường loại 2 bị suy thận:

• Trước khi điều trị khởi đầu bằng Metformin, người bệnh cần được đánh giá chức năng thận. Nếu mức eGFR nằm trong khoảng từ 60 – 89 mL / phút / 1,73 m2; người bệnh có thể xem xét giảm liều tùy theo mức độ suy giảm của chức năng thận.
  Những người tiểu đường bị suy thận có mức eGFR trong khoảng từ 30 – 59 mL / phút / 1,73 m2 có thể sử dụng metformin. Trừ trường hợp không có các dấu hiệu làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, người bệnh có thể điều chỉnh liều thuốc như sau: Liều khởi đầu là ống 500mg / lần / ngày.; liều tối đa là 1000mg / lần / ngày.
• Những bệnh nhân có mức eGFR dưới 30 mL / phút / 1m73 m2 không nên sử dụng metformin.

Đối với người lớn tuổi:

• Người lớn tuổi mắc tiểu đường loại 2 có nguy cơ cao suy giảm chức năng thận, do đó liều uống Glucophage 750 có thể được điều chỉnh theo chỉ định của bác sĩ dựa trên đánh giá về chức năng thận.

Đối với trẻ em:

• Không nên dùng Glucophage 750mg cho trẻ em.

Lưu ý: Người bệnh nên bắt đầu sử dụng Glucophage 750mg với liều thấp, sau đó mới tăng dần nhằm xác định được liều tối thiểu đủ để kiểm soát lượng đường huyết và giảm tác dụng phụ trên dạ dày.

3.2. Cách sử dụng thuốc Glucophage 750mg

Người bệnh có thể uống Glucophage theo liều lượng được chỉ định bởi bác sĩ dựa trên kết quả xét nghiệm đường huyết. Người bệnh nên uống thuốc cùng với nước, tránh nhai hoặc làm vỡ viên. Thuốc nên được uống cùng hoặc sau bữa tối để tránh gặp phải những triệu chứng khó chịu ở đường tiêu hoá.

Tốt nhất, người điều trị tiểu đường bằng Glucophage 750 XR nên uống liên tục hàng ngày, tránh dùng ngắt quãng và uống quá liều quy định. Ngoài ra, để nâng cao hiệu quả điều trị và kiểm soát tốt chỉ số đường huyết, bệnh nhân tiểu đường nên sử dụng thuốc kết hợp với việc xây dựng chế độ ăn uống khoa học. Đối với những bệnh nhân muốn ngừng điều trị hoặc có các dấu hiệu bất thường sau khi dùng thuốc, cần báo cáo với bác sĩ để có hướng giải quyết phù hợp.

Cách xử lý khi uống quá liều Glucophage 750mg:

• Mặc dù không nhận thấy dấu hiệu hạ đường huyết khi uống Metformin lên đến 85g, tuy nhiên có thể dẫn đến tình trạng nhiễm toan lactic. Đây là một trường hợp cần cấp cứu khẩn cấp và phương pháp hiệu quả nhất để loại bỏ Metformin cũng như lactate là chạy thẩm phân máu.

Cách xử lý khi quên liều Glucophage 750mg:

• Trong trường hợp lỡ bỏ quên một liều thuốc, người bệnh cần uống càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá sát nhau, tốt nhất bạn nên bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp đó theo lịch dùng thuốc như bình thường. Tránh sử dụng gấp đôi liều vì dễ dẫn đến tình trạng quá liều thuốc.

Thuốc Glucophage 750mg không được sử dụng cho các đối tượng sau đây:

• Người bệnh bị dị ứng Metformin hoặc mẫn cảm với bất kỳ hoạt chất/ tá dược khác trong thuốc;
• Người bị nhiễm toan chuyển hoá cấp;
• Người bị tiền hôn mê đái tháo đường;
• Người bị suy thận mức độ nặng, tốc độ lọc cầu thận dưới 30 mL/ phút/ 1.73 m2;
• Các trường hợp cấp tính có thể làm thay đổi chức năng của thận, bao gồm sốc, nhiễm trùng nặng hoặc mất nước;
• Người có nguy cơ bị thiếu oxy mô, nhất là người mắc bệnh cấp tính hoặc biến chứng của bệnh mạn tính, chẳng hạn như suy hô hấp, suy tim mất bù, sốc, nhồi máu cơ tim;
• Phụ nữ đang cho con bú;
• Người mắc chứng nghiện rượu, nhiễm độc rượu cấp tính hoặc suy gan.

Trong quá trình điều trị bệnh đái tháo đường loại 2 bằng thuốc Glucophage 750 XR, người bệnh có thể gặp phải các tác dụng phụ ngoài ý muốn như:

*Tác dụng phụ thường gặp:

• Phát ban hoặc nổi mề đay trên da, dễ bị kích ứng;
• Buồn nôn, nôn ói, tiêu chảy, chán ăn, táo bón, đầy thượng vị, ợ nóng;
• Giảm nồng độ vitamin B12;
• Rối loạn vị giác.

*Tác dụng phụ ít gặp:

• Thiếu máu bất sản, loạn sản máu, suy tuỷ, thiếu máu tán huyết, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu;
• Nhiễm toan lactic;
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Người bệnh cần thông báo sớm cho bác sĩ hoặc đến ngay cơ sở y tế địa phương gần nhất khi nhận thấy bản thân có các phản ứng không mong muốn trên để được hỗ trợ kịp thời.

Thuốc Glucophage 750mg có thể tương tác với một số loại thuốc hoặc chất khác sau đây:

• Rượu: Khi uống Glucophage 750mg cùng rượu có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, nhất là trong trường hợp bị suy gan, suy dinh dưỡng hoặc nhịn đói;
• Chất cản quang chứa iod bằng đường tĩnh mạch: Làm tăng nguy cơ bị suy thận, dẫn đến sự tích tụ Metformin và tình trạng nhiễm toan lactic;
• Thuốc lợi tiểu: Khi dùng thuốc lợi tiểu quai cùng với Glucophage có thể làm tăng khả năng suy thận và nhiễm toan lactic;
• Chất ức chế men chuyển: Dẫn đến hạ quá mức lượng đường trong máu;
• Thuốc có hoạt tính tăng đường huyết nội tại và chất có hoạt tính giao cảm nên có thể làm giảm công dụng hạ đường huyết của Metformin.

Nhằm tránh gặp phải những tương tác bất lợi gây ảnh đến tác dụng điều trị của thuốc Glucophage 750mg, người bệnh cần thông báo với bác sĩ về danh sách những loại thuốc mà bản thân hiện đang sử dụng.

Phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú không nên sử dụng Glucophage vì có thể ảnh hưởng đến thai kỳ cũng như sức khỏe của trẻ sơ sinh. Đối với những người có tính chất công việc cần sự tập trung cao độ, chẳng hạn như lái xe hoặc vận hành máy móc cần thận trọng khi sử dụng loại thuốc này vì nó có thể gây hạ đường huyết quá mức.

Thuốc cần được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát với độ ẩm phù hợp. Tránh để thuốc nơi có độ ẩm cao hoặc nhiệt độ > 30 độ C. Bạn cũng cần bảo quản thuốc ở khu vực tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời.

Trước khi sử dụng thuốc, bạn cần kiểm tra hạn sử dụng cũng như thông tin trên bao bì sản phẩm. Nếu nhận thấy thuốc có dấu hiệu mốc, biến dạng hoặc chảy nước, người bệnh tuyệt đối không được sử dụng và cần loại bỏ ngay lập tức.