Tác dụng của thuốc Calcijex

Thuốc Calcijex có thành phần chính là Calcitriol, thuốc được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm đẳng trương, trong, không màu đến vàng nhạt, dùng đường tiêm tĩnh mạch. Tham khảo ngay bài viết dưới đây để có thêm thông tin hữu ích về loại thuốc này.

Calcijex với thành phần chính là Calcitriol, được bào chế dưới dạng ống 1 mL, mỗi 1mL chứa Calcitriol 1mcg, Polysorbate 20.4 mg, Natri ascorbate 2.5 mg và Axit clohydric và/hoặc Natri hydroxit để điều chỉnh độ pH. Độ pH của thuốc là 6.5 (5.9 - 7.0).

Calcitriol là dạng hoạt động của vitamin D3 - Cholecalciferol. Việc cung cấp vitamin D ở người chủ yếu phụ thuộc vào tia cực tím để chuyển hóa 7-dehydrocholesterol thành vitamin D3 trong da. Vitamin D3 được kích hoạt ở gan và thận trước khi sử dụng được ở các mô đích. Sự biến đổi ban đầu được xúc tác bởi enzym ở gan tạo ra Calcifediol. Sau đó trải qua quá trình hydroxyl hóa trong ty thể của mô thận tạo ra Calcitriol - dạng hoạt động của vitamin D3.

Các vị trí tác dụng của Calcitriol là ruột, xương, thận và tuyến cận giáp:

• Calcitriol giúp kích thích vận chuyển canxi ở ruột.
• Trong xương, Calcitriol kết hợp với hormon tuyến cận giáp, kích thích tái hấp thu canxi;
• Ở thận, calcitriol làm tăng tái hấp thu canxi ở ống thận;
• Calcitriol ức chế trực tiếp quá trình tiết và tổng hợp PTH;

Tình trạng kháng vitamin D có thể tồn tại ở những bệnh nhân tăng ure máu do thận không thể chuyển đổi đầy đủ các tiền chất thành Calcitriol. Khi đó Calcitriol sẽ được bổ sung từ bên ngoài.

Thuốc Calcijex được chỉ định trong sử dụng để xử trí hạ calci huyết ở bệnh nhân đang thẩm phân thận mãn tính. Thuốc đã được chứng minh là làm giảm đáng kể nồng độ hormone tuyến cận giáp tăng cao. Giảm PTH giúp cải thiện chứng loạn dưỡng xương do thận.

Mặt khác, thuốc không được phép kê đơn trong các trường hợp sau:

• Không dùng thuốc Calcijex cho bệnh nhân tăng calci huyết hoặc có bằng chứng về độc tính vitamin D.
• Chống chỉ định dùng thuốc Calcijex ở những bệnh nhân quá mẫn với calcitriol hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc Calcijex.

• Calcitriol là chất chuyển hóa mạnh nhất của vitamin D hiện có, vì vậy nên sử dụng thận trong quá trình điều trị để tránh nguy cơ tăng calci huyết.
• Nên sử dụng hợp chất không liên kết với photphat nhôm để kiểm soát nồng độ photpho trong huyết thanh ở những bệnh nhân đang lọc máu.
• Dùng quá liều lượng của bất kỳ dạng vitamin D nào đều rất nguy hiểm. Tăng calci huyết tiến triển do dùng quá liều vitamin D và các chất chuyển hóa của nó có thể nghiêm trọng đến mức cần được cấp cứu. Tăng canxi huyết mãn tính có thể dẫn đến vôi hóa mạch máu toàn thân, vôi hóa thận và vôi hóa mô mềm khác. Đánh giá bằng phi chụp X quang các vùng giải phẫu nghi ngờ sẽ hữu ích trong việc phát hiện sớm tình trạng này;
• Quá liều lượng thuốc Calcijex gây tăng calci huyết và trong một số trường hợp còn gây tăng calci niệu; do đó khi điều trị cần điều chỉnh liều lượng, nên xác định canxi và phốt pho huyết thanh ít nhất 2 lần mỗi tuần. Nếu tăng calci huyết phát triển, nên ngừng thuốc Calcijex ngay lập tức;
• Thuốc Calcijex nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân đang điều trị digitalis, vì tăng calci huyết ở những bệnh nhân này có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim;
• Bệnh nhân cần được thông báo về việc tuân thủ các hướng dẫn về chế độ ăn uống và bổ sung canxi, tránh sử dụng các loại thuốc không qua chỉ định, bao gồm cả thuốc kháng axit chứa magie.

• Việc sử dụng thuốc Calcijex đồng thời các chế phẩm chứa magie nên được sử dụng thận trọng vì nếu dùng đồng thời có thể dẫn tình trạng tăng magnesi huyết;
• Corticosteroid có hoạt tính glucocorticoid có thể chống lại tác dụng chuyển hóa xương và khoáng chất của các dẫn chất vitamin D;
• Thuốc chống co giật ảnh hưởng đến enzym cytochrom P450 như carbamazepine, phenobarbital và phenytoin có thể làm giảm tác dụng của vitamin D vì các thuốc này làm tăng dị hóa vitamin D.

Calcitriol được phát hiện có thể gây quái thai ở thỏ khi dùng đường uống với liều 0.08 và 0.3 mcg/kg. Tuy nhiên không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về sử dụng thuốc Calcijex ở phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng thuốc Calcijex trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Người ta không biết liệu thuốc Calcijex có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiều loại thuốc có chứa Calcitriol bài tiết qua sữa mẹ và có khả năng gây phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, nhưng quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc còn phụ thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Việc lựa chọn liều thuốc Calcijex cho bệnh nhân cao tuổi nên thận trọng, thường bắt đầu ở mức thấp nhất của khoảng liều, lưu ý tần suất suy giảm chức năng gan, thận, tim, bệnh đồng mắc và các thuốc mà bệnh nhân đang sử dụng.

Nhìn chung, tác dụng ngoại ý của thuốc Calcijex tương tự như tác dụng phụ gặp phải khi hấp thụ quá nhiều vitamin D. Các dấu hiệu, triệu chứng sớm và muộn của nhiễm độc vitamin D liên quan đến tăng calci huyết bao gồm:

• Triệu chứng sớm: Suy nhược, nhức đầu, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, khô miệng, táo bón, đau cơ, đau xương, vị kim loại, chán ăn, đau bụng và khó chịu vùng thượng vị.
• Triệu chứng muộn: Đa niệu, tiểu nhiều, chán ăn, giảm cân, tiểu đêm, viêm kết mạc (vôi hóa), viêm tụy, sợ ánh sáng, chảy máu cam, ngứa, tăng thân nhiệt, giảm ham muốn tình dục, tăng BUN, albumin niệu, tăng cholesterol máu, tăng SGOT và SGPT, vôi hóa ngoài tử cung, tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim, thận hư, rối loạn cảm giác, mất nước, thờ ơ, hiếm khi gây rối loạn tâm thần, đau nhẹ khi tiêm.

Calcijex chỉ dùng theo đường tiêm tĩnh mạch. Liều tối ưu của thuốc Calcijex phải được xác định cẩn thận cho từng bệnh nhân cụ thể.

Liều khởi đầu được khuyến cáo của thuốc Calcijex, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của hạ calci huyết và/hoặc cường cận giáp thứ phát, thường dùng liều 1 mcg (0,02 mcg/kg) đến 2 mcg tiêm tĩnh mạch 3 lần mỗi tuần, tiêm cách ngày. Trong lâm sàng, khoảng liều dao động từ 0,5 mcg - 4 mcg tiêm 3 lần mỗi tuần thường được sử dụng như liều ban đầu. Nếu không thấy đáp ứng như mong đợi, có thể tăng liều từ 0,5 - 1 mcg trong khoảng thời gian từ 2 đến 4 tuần.

Trong giai đoạn chỉnh liều này, nên theo dõi nồng độ canxi và phốt pho trong huyết thanh ít nhất 2 lần mỗi tuần. Nếu ghi nhận tăng calci huyết nên ngừng thuốc ngay lập tức.

Tóm lại, liều lượng thuốc Calcijex phải được cá nhân hóa và tương xứng với PTH, nồng độ canxi và phốt pho huyết thanh.