Perglim m-2 là thuốc gì?

Đái tháo đường là bệnh lý cực kỳ phổ biến hiện nay, do đó nhu cầu sử dụng thuốc phối hợp các nhóm thuốc kiểm soát đường huyết ngày càng cao. Một trong số các thuốc như vậy chính là Perglim M-2 với sự kết hợp giữa Metformin và Glimepiride. Vậy Perglim M-2 là thuốc gì?

Perglim M-2 là một thuốc của Công ty Inventia Healthcare Pvt. Ltd. (Ấn Độ), thành phần hoạt chất chính bao gồm Glimepiride và Metformin Hydrochloride. Do đó, thuốc Perglim M-2 là một thuốc hỗ trợ kiểm soát đường huyết và được chỉ định trong điều trị các bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc Insulin (đái tháo đường tuýp 2) trên 18 tuổi.

Thuốc tiểu đường Perglim M-2 bào chế ở dạng viên nén, mỗi viên chứa 2mg Glimepiride và 500mg Metformin Hydrochloride.

2.1. Chỉ định

Thuốc tiểu đường Perglim M-2 chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Người trên 18 tuổi mắc bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (type 2), khi các biện pháp thay đổi lối sống không kiểm soát được đường huyết (bao gồm thay đổi chế độ ăn, tăng cường tập thể dục và giảm cân nặng cơ thể);
• Thay thế cho các trường hợp đã kiểm soát ổn định đường huyết bằng Glimepiride (liều 1-2 mg) và Metformin (liều 500mg dạng phóng thích chậm).

2.2. Dược lực học

Hoạt chất Glimepiride bản chất là một sulfonamid sử dụng đường uống, thuộc nhóm sulfonylurea với tác dụng hạ glucose huyết. Tác dụng chủ yếu của hoạt chất này là kích thích tế bào beta đảo Langerhans tuyến tụy giải phóng Insulin. Bên cạnh đó, Glimepiride còn có một số tác dụng ngoài tụy như cải thiện nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin và giảm thu nạp insulin ở gan. Glimepiride kích thích tăng nhanh số lượng các chất chuyên chở glucose qua màng tế bào cơ và mỡ, từ đó kích thích quá trình thu nạp glucose vào các mô này. Khi sử dụng kết hợp với Metformin, Glimepiride mang lại tác dụng hiệp đồng.

Hoạt chất khác trong thuốc Perglim M-2 là Metformin, thuộc nhóm biguanid và có cơ chế hạ đường huyết khác với nhóm sulfonylurea khi nó không kích thích tuyến tụy giải phóng insulin. Ở bệnh nhân đái tháo đường, Metformin giúp đường huyết không tăng cao, đồng thời có ưu điểm là không gây tai biến hạ đường huyết (trừ các trường hợp nhịn đói hoặc dùng kết hợp các thuốc đái tháo đường khác). Do đó, thực chất Metformin phải được xem là một thuốc chống tăng đường huyết mới thích hợp. Cơ chế kiểm soát đường máu (cả khi đói và sau ăn) của Metformin là kích thích tế bào tăng sử dụng glucose, cải thiện liên kết của insulin với các thụ thể, ức chế tổng hợp đường ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột.

Sử dụng đơn trị liệu bằng Metformin mang lại hiệu quả điều trị tốt với những người bệnh không đáp ứng, đáp ứng một phần hoặc không còn đáp ứng với sulfonylurea. Các trường hợp không đáp ứng với Sulfonylurea khi dùng Metformin đơn trị liệu vẫn không khống chế được đường huyết theo yêu cầu thì có thể phối hợp Metformin với một Sulfonylurea (như thuốc Perglim M-2), từ đó mang lại tác dụng hiệp đồng, tăng cải thiện sự dung nạp glucose thông qua các cơ chế tuy khác nhau nhưng lại bổ sung cho nhau.

2.3. Dược động học

Glimepiride:

• Sinh khả dụng của hoạt chất này rất cao. Mặc dù thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng hấp thu Glimepiride nhưng nhìn chung tốc độ hấp thu có vẻ chậm hơn. Nồng độ huyết tương tối đa đạt được khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc:
• Glimepiride có thể tích phân bố rất thấp, liên kết mạnh với protein huyết tương (trên 99%) và độ thanh thải thấp (khoảng 48ml/phút). Thời gian bán hủy trong huyết tương của Glimepiride là 5 - 8 giờ và kéo dài hơn nhưng khi dùng liều cao;
• Glimepiride thải trừ qua nước tiểu và qua phân sau khi chuyển hóa ở gan;
• Theo một số nghiên cứu trên động vật, Glimepiride bài tiết được qua sữa mẹ, qua được hàng rào nhau thai nhưng khó qua được hàng rào máu não.

Metformin:

• Metformin sau khi uống có khả năng hấp thu chậm và không hoàn toàn. Sinh khả dụng sinh tuyệt đối khi uống 500mg Metformin lúc đói chỉ đạt khoảng 50 - 60%. Thức ăn là một yếu tố có thể làm giảm mức độ và làm chậm quá trình hấp thu Metformin;
• Khả năng liên kết với protein trong huyết tương của Metformin không đáng kể. Sau khi vào cơ thể nó sẽ phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch, thậm chí cả trong hồng cầu;
• Metformin không chuyển hóa ở gan và không bài tiết qua mật. Con đường bài tiết chủ yếu của Metformin là qua ống thận. Thời gian bán hủy trong huyết tương dao động từ 1.5 - 4.5 giờ;
• Nguy cơ tích lũy Metformin cao hơn trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Do đó cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận và người cao tuổi.

3.1. Cách dùng

Thuốc tiểu đường Perglim M-2 sử dụng bằng đường uống. Khi dùng cần uống nguyên viên thuốc với nước, không nghiền hoặc nhai nát. Khi mới bắt đầu, người bệnh có thể uống 1 viên mỗi ngày với mục đích là làm giảm đường huyết lúc đói và hỗ trợ bình thường hóa trị số HbA1C ở liều tối thiểu có tác dụng.

3.2. Liều lượng

Liều sử dụng của thuốc Perglim M-2 là 1 viên/lần/ngày hoặc theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.

Liều dùng của thuốc Perglim M-2 phụ thuộc vào từng người bệnh cụ thể vì khả năng dung nạp và hiệu quả của thuốc trên từng người là khác nhau. Lưu ý không sử dụng vượt quá liều khuyến cáo tối đa là 2000mg Metformin và 8mg Glimepiride mỗi ngày.

• Hạ đường huyết: Tác dụng này có thể xảy ra liên quan đến hoạt chất Glimepiride;
• Rối loạn thị giác tạm thời do thay đổi đường huyết, đặc biệt trong giai đoạn đầu sử dụng Perglim M-2;
• Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn ói, tức hoặc đầy hơi ở vùng thượng vị, đau bụng và tiêu chảy;
• Tăng men gan, suy gan, viêm gan, vàng da ứ mật;
• Rối loạn huyết học như giảm số lượng tiểu cầu (rất hiếm), giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, giảm hồng cầu và có thể làm giảm toàn bộ các tế bào máu;
• Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng như ngứa, nổi mày đay hay phát ban, nghiêm trọng hơn có thể kèm theo khó thở, tụt huyết áp, sốc;
• Viêm mạch máu dị ứng, tăng nhạy cảm da với ánh sáng và giảm natri máu.

• Đái tháo đường phụ thuộc insulin (type 1), đái tháo đường tiền hôn mê hay hôn mê;
• Người mẫn cảm với Metformin Hydrochloride, Glimepiride, nhóm Sulfonylurea các sulfonamid khác;
• Suy chức năng thận;
• Bệnh nhân đái tháo đường týp 2 kèm stress nặng cấp tính như nhiễm trùng nặng, đại phẫu, chấn thương;
• Trước khi tiến hành chụp Xquang dùng thuốc cản quang có chứa iod;
• Bệnh nhân tổn thương gan;
• Người nghiện rượu;
• Người thiếu acid folic, vitamin B12 và sắt;
• Bệnh nhân đái tháo đường biến chứng nhiễm toan ceton;
• Bệnh nhân mắc bệnh tim mạch hoặc hô hấp nặng;
• Bệnh nhân thể trạng kém như mất nước, suy dinh dưỡng...;
• Bệnh nhân đái tháo đường kèm biến chứng thận hay võng mạc.

Thận trọng liên quan đến hoạt chất Glimepiride:

• Người bệnh có nguy cơ cao bị hạ đường huyết cần phải được điều chỉnh liều Glimepiride hoặc có biện pháp điều trị tổng quát khác;
• Các biểu hiện của hạ đường huyết thường nhẹ hơn hoặc không có các dấu hiệu cảnh từ từ gặp ở người già, người mắc bệnh thần kinh tự động, đang điều trị bằng các thuốc ức chế beta, clonidin, reserpin, guanethidin hay các thuốc ức chế giao cảm khác;
• Đa số trường hợp hạ đường huyết có thể kiểm soát bằng cách bổ sung carbohydrate ngay lập tức (như đường, nước trái cây hoặc trà đường). Bệnh nhân cần luôn mang theo người ít nhất 20g đường. Lưu ý là các chất tạo ngọt nhân tạo không có tác dụng trong xử trí hạ đường huyết;
• Các trường hợp hạ đường huyết nặng cần có biện pháp theo dõi chặt chẽ và tiến hành điều trị ngay lập tức;
• Các trường hợp bệnh nhân bị stress cấp (như chấn thương, phẫu thuật, nhiễm trùng nặng) làm suy giảm khả năng kiểm soát đường huyết, do đó cần tạm thời chuyển sang sử dụng liệu pháp thay thế Insulin;
• Trong thời gian điều trị bằng Glimepiride, người bệnh phải thường xuyên kiểm tra đường huyết, đường niệu và trị số HbA1C;
• Mức độ tỉnh táo có thể suy giảm do tăng hoặc hạ đường huyết, đặc biệt ở giai đoạn mới bắt đầu, ngưng thuốc hoặc dùng thuốc không đều và điều này ảnh hưởng xấu đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Một số thận trọng liên quan đến Metformin:

• Nhiễm toan lactic: Metformin có thể gây nhiễm toan lactic với tỉ lệ cực kỳ thấp. Nguy cơ này tỷ lệ thuận với tuổi và mức độ suy thận bên cạnh các yếu tố khác như suy gan, giảm oxy máu, mất nước, nhiễm trùng, nghiện rượu...;
• Suy chức năng thận: Thận trọng khi sử dụng thuốc Perglim M-2 do nguy cơ ảnh hưởng chức năng thận hoặc sự phân bố của Metformin;
• Chất cản quang chứa iod: Nên ngưng sử dụng các thuốc có chứa Metformin ít nhất 2 ngày trước thời điểm chụp X quang có sử dụng cản quang chứa iod và quay lại sử dụng khi chức năng thận phục hồi lại bình thường;
• Các trường hợp thiếu oxy mô cần ngưng điều trị bằng Metformin;
• Phẫu thuật: Ngưng dùng Perglim M-2 tạm thời và bắt đầu dùng lại khi bệnh nhân có thể tự ăn uống và chức năng thận bình thường;
• Sử dụng rượu: Bác sĩ cần cảnh báo người bệnh về nguy cơ xảy ra những tương tác cấp tính hoặc mãn tính giữa rượu và Metformin;
• Suy chức năng gan: Người bệnh suy gan nên tránh sử dụng Metformin;
• Hạ đường huyết: Tác dụng này không xảy ra khi dùng Metformin đơn trị liệu nhưng có thể xảy ra khi điều trị phối hợp (như thuốc Perglim M-2) và/hoặc uống rượu.

Một số thận trọng khác của thuốc Perglim M-2:

• Phụ nữ trong thai kỳ thường có chống chỉ định với thuốc Perglim M-2 và đa số cần thay thế bằng liệu pháp insulin;
• Thời kỳ cho con bú: Các thành phần của thuốc Perglim M-2 bài tiết được qua sữa mẹ nên không sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú;
• Người già: Cần đặc biệt thận trọng, phải kiểm tra creatinin huyết thường xuyên và giảm liều thuốc tiểu đường Perglim M-2 ở nhóm bệnh nhân này.

• Cimetidin: Metformin có tương tác với Cimetidin nên cần giảm liều khi sử dụng đồng thời;
• Các thuốc gây tăng đường huyết như lợi tiểu thiazid, corticosteroid và một số thuốc khác... có thể tác động đối nghịch với tác dụng chống tăng đường huyết của Metformin. Do đó nên kiểm soát đường huyết chặt chẽ các trường hợp như vậy;
• Rượu làm tăng tác dụng của Metformin, bao gồm chuyển hóa lactate và hiệu quả chống tăng đường huyết;
• Lợi tiểu Furosemid và Nifedipin có thể làm tăng nồng độ Metformin huyết tương;
• Acarbose có thể làm giảm hấp thu metformin;
• Nguy cơ hạ đường huyết cao hơn khi kết hợp Glimepiride với Insulin, thuốc tiểu đường dạng uống, ức chế men chuyển, Allopurinol, các Steroid đồng hóa, nội tiết tố sinh dục nam, Chloramphenicol, dẫn xuất của Coumarin, cyclophosphamide, Disopyramide; Fenfluramine, febyramidol, các fibrat, Fluoxetin, Guanethidin, Ifosfamide, chất ức chế MAO, Miconazol, Pentoxifylline, Phenylbutazon, Azapropazone; Oxyphenbutazone, Probenecid, Quinolon, Salicylat, Sulfinpyrazon, Tetracyclin, Tritoqualin, Trofosfamid;
• Tăng đường huyết có thể xảy ra khi dùng Glimepiride kết hợp Acetazolamid, Barbiturates, Corticosteroids, Diazoxide, thuốc lợi tiểu, Epinephrin (adrenalin) và các thuốc kích thích thần kinh giao cảm khác, Glucagons, thuốc nhuận trường, Acid nicotinic, Oestrogen và Progesteron, Phenothiazin, Phenytoin, Rifampicin, nội tiết tố tuyến giáp.

Perglim M-2 là thuốc hỗ trợ kiểm soát đường huyết và được chỉ định trong điều trị các bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc Insulin (đái tháo đường tuýp 2) trên 18 tuổi. Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được các tác dụng phụ, người bệnh cần dùng thuốc theo đơn hoặc theo sự chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ tư vấn.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.