Bài viết được tư vấn chuyên môn bởi Dược sĩ Huỳnh Xuân Lộc - Khoa Dược - Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec Central Park
Các thuốc kháng histamin là những thuốc được sử dụng rộng rãi và phổ biến trong ngành dược, đặc biệt là trong điều trị các phản ứng dị ứng. Vậy nhóm thuốc này có cơ chế ra sao, và cần phải sử dụng thuốc như thế nào là hợp lý?
1. Histamin là gì?
Histamin là chất trung gian hóa học có vai trò quan trọng trong phản ứng dị ứng và phản vệ. Histamin tác động lên các thụ thể histamin ở tế bào đích và làm thay đổi chức năng của các mô và cơ quan trong cơ thể, các thụ thể histamin được chia thành 4 nhóm: H1, H2, H3 và H4, trong đó thụ thể H1 có ở nhiều loại tế bào khác nhau như ở cơ trơn hô hấp, mạch máu, các bạch cầu ...) và thụ thể H2 (có ở tế bào thành dạ dày) là các thụ thể có vai trò quan trọng nhất. Khi các tác nhân dị ứng xâm nhập cơ thể, histamin được phóng thích tác động lên thụ thể H1 gây ra phản ứng dị ứng (giãn mạch, phù nề, viêm, ngứa, phát ban, co thắt khí quản ...). Còn khi tác động lên thụ thể H2, histamin gây tăng tiết acid dịch vị, việc tiết acid quá mức có thể gây viêm loét dạ dày.
2. Phân loại thuốc kháng histamin
Các thuốc kháng histamin là chất đối kháng cạnh tranh với histamin tại thụ thể tương ứng. Tùy vào sự đối kháng diễn ra trên thụ thể H1 hoặc H2 mà ta chia thuốc kháng histamin làm 2 loại: thuốc kháng histamin H1 có tác dụng chống dị ứng và thuốc kháng histamin H2 giúp giảm tiết acid dịch vị dạ dày, điều trị viêm loét dạ dày.
2.1 Thuốc kháng histamin H1
Đây là nhóm thuốc được sử dụng rộng rãi trong điều trị các triệu chứng của dị ứng do tính an toàn và hiệu quả, hiện nay trên thị trường các thuốc kháng histamin H1 được chia thành 2 thế hệ chính là các thuốc thế hệ 1 và các thuốc thế hệ 2.
- Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1: gồm các thuốc như promethazin, clorpheniramin, diphenhydramin, hydroxyzin... Đây là các kháng histamin cổ điển, ra đời từ những năm 1930. Các thuốc thế hệ 1 qua được hàng rào máu não nên có tác dụng phụ gây buồn ngủ. Thời gian thuốc tác dụng ngắn (4-6 giờ) nên người dùng phải dùng thuốc nhiều lần trong ngày.
- Thuốc kháng histamin thế hệ 2: gồm những thuốc như loratadin, cetirizin, fexofenadin ... Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2 có nhiều ưu điểm hơn các thuốc thế hệ 1 như ít tác dụng phụ gây buồn ngủ, khô miệng, táo bón, thời gian tác động kéo dài (12-24 giờ) và ít bị dung nạp hơn, do đó các thuốc này được sử dụng rộng rãi hơn trong điều trị dị ứng.
Ngoài ra, thuật ngữ “thuốc kháng histamin H1 thế hệ 3” hay “thuốc kháng histamin H1 thế hệ mới” đôi khi được sử dụng để đề cập đến các hoạt chất mới là đồng phân chọn lọc hay chất chuyển hóa có hoạt tính của nhóm thuốc kháng H1 thế hệ 2 như desloratadin, levocertirizin..., các thuốc này có tính chất tương đồng với các thuốc thế hệ 2 (ít gây buồn ngủ, thời gian tác động kéo dài).
2.2 Thuốc kháng histamin H2
Thuốc kháng histamin H2 thường sử dụng trên lâm sàng bao gồm 4 thuốc: cimetidin, famotidin, ranitidin và nizatidin, và được dùng trong điều trị loét dạ dày - tá tràng, trào ngược dạ dày - thực quản như một biện pháp kết hợp với các thuốc kháng tiết acid khác. Các tác dụng phụ có thể gặp phải khi dùng thuốc bao gồm tiêu chảy, đau đầu, chóng mặt ... Tuy nhiên, các phản ứng này là hiếm xảy ra và thuốc được xem là an toàn cho phần lớn người dùng thuốc
3. Chỉ định của nhóm thuốc kháng histamin
Các thuốc kháng histamin H1 được chỉ định trong điều trị phản ứng dị ứng cấp và mạn tính với các triệu chứng như: sổ mũi, nổi ban đỏ, mẩn ngứa, mề đay. viêm da dị ứng, viêm mũi dị ứng...
Tuy nhiên, thuốc kháng histamin chỉ giúp làm giảm triệu chứng, không làm thay đổi căn nguyên của bệnh nên việc xác định và tránh các tác nhân gây dị ứng (như phấn hoa, khói bụi, thức ăn, các loại thuốc, mỹ phẩm khác...) mới giúp bệnh được điều trị dứt điểm.
Trong trường hợp bệnh nhân dị ứng nặng (như sốc phản vệ), histamin được giải phóng ồ ạt, chỉ dùng thuốc kháng histamin H1 không thể giải quyết được mà phải nhanh chóng đưa người bệnh đến cấp cứu để được cứu chữa thích hợp.
Bên cạnh đó, một số thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 do có tác động lên hệ thần kinh trung ương (an thần, gây ngủ, chống buồn nôn) nên cũng được sử dụng làm thuốc chống say tàu xe và rối loạn tiền đình.
Trong khi đó các thuốc kháng histamin H2 có tác dụng giảm tiết acid dạ dày nên được ứng dụng trong điều trị trào ngược dạ dày - thực quản, viêm loét dạ dày mức độ nhẹ đến trung bình, cũng như kết hợp với các thuốc ức chế bơm proton (omeprazol, esomeprazol,pantoprazol, ...) ở những bệnh nhân có triệu chứng của tăng tiết acid về đêm dai dẳng. Một nhược điểm của các thuốc kháng H2 là bị dung nạp tác dụng do đó hiệu quả của thuốc sẽ bị giảm sau thời gian dài sử dụng.
4. Điều cần lưu ý khi sử dụng thuốc kháng histamin
Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 có tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương như gây buồn ngủ, mất tập trung, chóng mặt, do vậy không nên sử dụng khi đang lái tàu xe, làm việc trên cao, vận hành máy móc hoặc những công việc cần sự tỉnh táo. Các thuốc thế hệ 1 còn có phụ gây khô môi, táo bón, nhịp tim nhanh, bí tiểu khi dùng lâu dài. Các thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2 ít gặp các tác dụng phụ kể trên hơn thuốc thế hệ 1.
Đối với thuốc kháng histamin H2, mặc dù được ghi nhận là khá an toàn với các tác dụng phụ ở mức độ nhẹ như tiêu chảy, đau đầu, chóng mặt... nhưng cũng cần chú ý khi sử dụng chung cimetidin với rượu và các thuốc khác như thuốc kháng nấm (ketoconazol, itraconazol), chống đông (warfarin), chống động kinh (phenytoin)... là những thuốc được chuyển hóa qua CYP450 ở gan.
Tóm lại, thuốc kháng histamin H1 có hiệu quả trong việc giảm các triệu chứng do dị ứng như ngứa ngáy, mề đay, chảy mũi, .... và vai trò lớn trong điều trị các bệnh lý như viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng và mày đay. Có lịch sử lâu đời và tính an toàn được chứng minh qua nhiều năm, các thuốc kháng histamin là những thuốc không kê đơn được sử dụng rộng rãi và hiệu quả trong điều trị bệnh.
Để đặt lịch khám tại viện, Quý khách vui lòng bấm số HOTLINE hoặc đặt lịch trực tiếp TẠI ĐÂY. Tải và đặt lịch khám tự động trên ứng dụng MyVinmec để quản lý, theo dõi lịch và đặt hẹn mọi lúc mọi nơi ngay trên ứng dụng.
Tài liệu tham khảo:
- Mahdy, Amr M., and Nigel R. Webster. "Histamine and antihistamines." Anaesthesia & Intensive Care Medicine 12.7 (2011): 324-329.
- Ganellin, C. Robin. "antihistamine". Encyclopedia Britannica, 27 Jun. 2024, https://www.britannica.com/science/antihistamine. Accessed 18 August 2024.
