Thuốc uloxoric 80mg có thành phần chính là Febuxostat và thuốc được dùng để điều trị bệnh gút và ngăn ngừa tăng Acid Uric máu dẫn tới hội chứng ly giải khối u. Trên thị trường hiện nay có rất nhiều thông tin về sản phẩm thuốc uloxoric 80mg tuy nhiên còn chưa đầy đủ. Để hiểu rõ hơn uloxoric là thuốc gì, công dụng của thuốc uloxoric 80mg là gì, hãy cùng tìm hiểu thêm trong bài viết dưới đây.
1. Thuốc Uloxoric là thuốc gì?
Thuốc Uloxoric 80mg chính là thuốc có tác dụng làm giảm lượng Axit Uric trong máu thường được sử dụng trong quá trình điều trị bệnh Gút. Uloxoric 80mg có thành phần chính là Febuxostat, là chất ức chế xanthine oxidase và được dùng thay thế khi mà allopurinol có những hạn chế trên bệnh nhân suy thận và có khả năng gây dị ứng nhẹ, nặng hoặc rất nặng (tuy hiếm nhưng có thể dẫn đến tử vong). Hiện nay, trên thị trường có rất nhiều loại thuốc làm giảm axit uric máu ở trong điều trị bệnh Gút. Tuy nhiên, mỗi bệnh nhân sẽ phù hợp đối với từng loại thuốc điều trị khác nhau.
Đóng gói: Một hộp gồm có 3 vỉ x 10 viên
Dạng bào chế: Viên nén bao phim
Thuốc Uloxoric 80mg có chứa thành phần chính là Febuxostat 80mg và hỗn hợp tá dược vừa đủ.
1.1. Dược lực học của thuốc Uloxoric 80mg
Nhóm dược lý: Ức chế sản sinh acid uric và chống bệnh gút.
- Cơ chế hoạt động:
Acid uric là sản phẩm cuối cùng của quá trình chuyển hóa purin đối với người và được tạo thành theo quá trình hypoxanthine → xanthine → axit uric.
Các bước biến đổi trên sẽ được xúc tác bởi enzym xanthin oxidase. Febuxostat là một dẫn xuất 2-aryl thiazole có hiệu quả điều trị làm giảm hàm lượng acid uric huyết thanh bằng cách ức chế chọn lọc enzym xanthin oxidase.
Febuxostat chính là một chất non-purin ức chế chọn lọc enzym xanthin oxidase với giá trị Ki trong nghiên cứu in vitro ít hơn một nanomolar.
Febuxostat sẽ ức chế khả năng oxi hóa và sự hình thành enzyme xanthine oxidase.
Trong quá trình điều trị febuxostat không ức chế các enzym khác tham gia vào quá trao đổi chất purin hoặc pyrimidin và cụ thể là, guanine deaminase, hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase, phosphoribosyltransferase orotat và orotidine decarboxylase monophosphat hoặc purin nucleoside phosphorylase.
1.2. Dược động học của thuốc Uloxoric 80mg
Đối với người khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) của febuxostat tăng theo tỷ lệ với liều lượng khi dùng đơn liều và đa liều từ 10 mg - 120 mg.
Ở liều từ 120 mg và 300 mg, diện tích dưới đường cong (AUC) của febuxostat tăng tỷ lệ lớn hơn. Không có sự tích lũy đáng kể khi sử dụng liều 10 mg đến 240 mg được uống mỗi 24 giờ. Thời gian bán thải của Febuxostat (tfrac12;) khoảng 5 đến 8 giờ.
Phân tích dược động học/dược lực học cũng đã được tiến hành ở 211 bệnh nhân với triệu chứng tăng acid uric máu và bệnh gút, điều trị bằng febuxostat 40-240 mg mỗi ngày.
Nói chung, các thông số dược động học febuxostat sẽ được ước tính bằng các phân tích phù hợp với kết quả thu được ở những đối tượng khỏe mạnh, cho thấy được những người khỏe mạnh đại diện cho việc đánh giá về dược động học/dược lực học trong tập hợp bệnh nhân bị bệnh gút.
- Hấp thụ:
Febuxostat hấp thụ nhanh chóng (t max sau 1,0 đến 1,5 h) và hấp thu tốt (ít nhất là 84%). Sau khi uống đơn liều hay đa liều 80mg và 120 mg mỗi ngày một lần thì nồng độ đỉnh (Cmax) tương ứng khoảng 2,8-3,2 μg/ml và 5,0-5,3 μg/ml. Sinh khả dụng tuyệt đối của dạng viên febuxostat cũng chưa được nghiên cứu.
Sau khi bạn uống đa liều 80mg mỗi ngày một lần hoặc đơn liều 120mg với một bữa ăn có chất béo cao, có sự sụt giảm Cmax tương ứng 49% và 38% và giảm AUC tương ứng 18% và 16%.
Tuy nhiên, sự thay đổi nồng độ acid uric huyết sẽ không có ý nghĩa lâm sàng được quan sát trong thử nghiệm (dùng đa liều 80 mg). Như vậy, febuxostat có thể sử dụng mà không hề liên quan đến bữa ăn.
- Phân phối:
Thể tích phân bố thực ở trạng thái ổn định (Vss/F) của febuxostat ở trong khoảng 29-75 L sau liều uống 10-300 mg.
Gắn kết protein huyết tương của febuxostat khoảng 99,2%, (chủ yếu với albumin), và không đổi khi dùng liều trong khoảng 80 mg và 120 mg. Liên kết protein của chất chuyển hóa có hoạt tính trong khoảng từ 82% đến 91%.
- Chuyển hóa:
Febuxostat cũng được chuyển hóa rộng rãi bởi sự kết hợp thông qua hệ thống enzym uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UDPGT) và quá trình oxy hóa thông qua hệ thống cytochrom P450 (CYP).
Bốn chất chuyển hóa hydroxyl hoạt tính dược lý cũng được xác định, trong đó ba quá trình xảy ra trong huyết tương của người. Trong nghiên cứu in vitro với microsom gan người cho thấy được những chất chuyển hóa oxy hóa được hình thành chủ yếu bởi CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 hoặc CYP2C9 và glucuronide febuxostat được hình thành chủ yếu là bởi UGT 1A1, 1A8 và 1A9.
- Thải trừ:
Febuxostat cũng được thải trừ bởi cả hai đường gan và thận. Sau khi uống một liều 80mg febuxostat đánh dấu đồng vị 14C, khoảng 49% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng febuxostat không biến đổi (3%), hoạt chất glucuronide acyl (30%), các chất chuyển hóa oxy hóa của nó và các chất kết hợp (13%), và các chất chuyển hóa chưa biết khác (3%).
Ngoài bài tiết qua nước tiểu, khoảng 45% liều dùng được tìm thấy trong phân là febuxostat ban đầu (12%), hoạt chất glucuronide acyl (1%), các chất chuyển hóa oxy hóa và liên hợp của nó (25%), và các chất chuyển hóa chưa biết khác (7%).
2. Công dụng của thuốc Uloxoric 80mg là gì?
Điều trị khi bị tăng acid uric máu mãn tính khi đã xảy ra tình trạng lắng đọng urat (kể cả tiền sử hay khi có mặt hạt tophi hoặc viêm khớp gút).
Phòng ngừa và điều trị tăng acid uric huyết đối với bệnh nhân trưởng thành đang trải qua hóa trị liệu do bệnh máu ác tính có nguy cơ trung bình tới cao hội chứng ly giải khối u (TLS).
Uloxoric được chỉ định ở người lớn.
3. Tác dụng phụ của thuốc Uloxoric 80mg
Các tác dụng phụ cũng đã được tìm thấy như sau:
Thường gặp:
+ Cơn gút cấp, đau đầu.
+ Phát ban, phù nề.
Ít gặp:
+ Tăng cân, bệnh tiểu đường, tăng mỡ máu.
+ Mất ngủ, giảm ham muốn tình dục.
+ Chóng mặt, ngủ gà và liệt nửa người,...
+ Rung nhĩ, tim đập nhanh.
+ Tăng huyết áp, đỏ da.
+ Ho, khó thở, viêm phế quản.
+ Đau bụng, đầy hơi, khô miệng, táo bón và rối loạn tiêu hóa,...
+ Sỏi mật, viêm da, ngứa ngáy, ban đỏ và mề đay,...
+ Đau cứng xương khớp, căng cơ và viêm bao hoạt dịch.
+ Suy thận, tiểu rát và tiểu ra máu.
+ Đau tức ngực, mệt mỏi.
+ Giảm số lượng tiểu cầu, bạch cầu, tăng Creatinin và tăng Kali máu.
Hiếm gặp:
+ Giảm ba dòng máu ngoại vi và giảm tiểu cầu.
+ Phản ứng phản vệ.
+ Mờ mắt, biếng ăn, giảm cân.
+ Căng thẳng, ù tai.
+ Viêm tụy, viêm miệng.
+ Vàng da, viêm gan.
+ Hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, phát ban toàn bộ, ban đỏ, phát ban da tróc vảy, mụn nước nổi mẩn đỏ, nổi mẩn ngứa, phát ban dạng sởi và rụng tóc, ra mồ hôi.
+ Tiêu cơ vân và co cứng xương khớp.
+ Khát nước, tăng Glucose máu.
Nếu gặp phải bất cứ triệu chứng nào kể trên thì bạn cần điện thoại ngay cho bác sĩ, dược sĩ hoặc đưa bệnh nhân đến phòng khám, bệnh viện gần nhất.
4. Tương tác thuốc
Do hoạt chất febuxostat ức chế xanthin oxidase sẽ khiến cho tăng nồng độ mercaptopurin/azathioprin khi người bệnh sử dụng đồng thời, gây ra độc tính nặng.
Thuốc gây cảm ứng Glucuronid sẽ giảm hiệu quả của Febuxostat.
Các Antacid có chứa nhôm và magie: làm giảm sự hấp thu Febuxostat.
Sử dụng liều 1 viên Uloxoric 80mg với theophylin sẽ làm tăng Cmax và AUC của theophylin. Tính an toàn của vấn đề này chưa được đánh giá, vì thế vẫn nên thận trọng khi phối hợp với nhau.
Sử dụng cùng với các tác nhân gây cảm ứng quá trình liên hợp glucuronic có thể sẽ làm tăng hoặc giảm hiệu quả điều trị của Uloxoric.
5. Cách sử dụng thuốc uloxoric 80mg hiệu quả
5.1. Cách dùng
Thuốc Uloxoric 80mg được bào chế dưới dạng viên nén và nên uống nguyên viên với một ly nước lọc. Không uống thuốc bằng các loại nước uống khác, chẳng hạn như sữa, cafe, nước ngọt,...
Có thể uống thuốc vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày nhưng các ngày nên uống cùng thời điểm để tránh bị quên liều.
5.2. Liều dùng
- Liều dùng ở trong trường hợp bệnh nhân bệnh gút:
Liều khuyến cáo của febuxostat là 80 mg/lần/ngày không phụ thuộc vào bữa ăn. Nếu acid uric máu trên 6 mg/dL (357 μmol/L) sau 2-4 tuần, khuyến cáo dùng febuxostat với liều 120mg/lần/ngày.
Febuxostat tác dụng nhanh cho phép kiểm tra lại nồng độ acid uric ở trong máu sau 2 tuần. Mục tiêu điều trị để giảm và duy trì nồng độ acid uric máu là dưới 6 mg/dL (357μmol/L).
Khuyến cáo phòng ngừa bùng phát bệnh gút ít nhất là 6 tháng.
Hội chứng ly giải khối u: Liều khuyến cáo của febuxostat chính là 120mg/lần/ngày không phụ thuộc vào bữa ăn. Febuxostat cũng nên được điều trị trước 2 ngày trước khi bắt đầu điều trị gây độc tế bào và tiếp tục điều trị ít nhất 7 ngày, tuy nhiên điều trị có thể kéo dài đến 9 ngày tùy theo thời gian hóa trị liệu dựa theo đánh giá lâm sàng.
- Người cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều lượng đối người già.
- Bệnh nhân suy thận:
Hiệu quả và an toàn chưa được đánh giá đầy đủ với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút).
Không cần phải điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.
- Bệnh nhân suy gan:
Hiệu quả và an toàn của febuxostat vẫn chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng (Child Pugh Class C).
Bệnh gút: Liều khuyến cáo đối với bệnh nhân suy gan nhẹ là 80 mg. Thông tin hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình.
Hội chứng ly giải khối u: Trong giai đoạn III của thử nghiệm cũng loại trừ đối tượng suy gan nặng. Không yêu cầu phải điều chỉnh liều lượng so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường.
- Trẻ em:
Sự an toàn và hiệu quả của Febuxostat ở trẻ em trong độ tuổi dưới 18 tuổi vẫn chưa được xác định. Không có dữ liệu có sẵn.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất để tham khảo. Liều dùng cụ thể cũng tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp thì bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
5.3. Làm gì khi dùng quá liều?
Trong trường hợp khẩn cấp thì bạn hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
5.4. Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bạn hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch sử dụng thuốc. Không nên sử dụng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
6. Thận trọng khi sử dụng thuốc và cách bảo quản
6.1. Sử dụng trên phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú
Phụ nữ mang thai: hiện vẫn chưa rõ thuốc có gây tác động xấu đến thai phụ và thai nhi hay không. Chỉ nên sử dụng khi thật sự cần thiết. Tham khảo ngay ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.
Bà mẹ đang cho con bú: nghiên cứu trên động vật cũng cho thấy thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ. Tuy nhiên, chưa có khẳng định cụ thể ở người. Cần thận trọng khi sử dụng đối với đối tượng này. Tham khảo ngay ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
6.2. Những người lái xe và vận hành máy móc
Khi sử dụng thuốc có thể dẫn đến đau đầu, chóng mặt, hoa mắt,... làm ảnh hưởng đến sự tập trung, tỉnh táo. Cần phải thận trọng khi dùng cho các đối tượng này.
6.3. Lưu ý khác
- Thận trọng khi sử dụng cho người bị rối loạn tim mạch, suy tim xung huyết.
- Khi sử dụng để điều trị chứng ly giải khối u, cần theo dõi tim mạch lâm sàng.
- Lập tức ngưng sử dụng thuốc nếu gặp phải các phản ứng quá mẫn và dị ứng nghiêm trọng.
- Chỉ dùng thuốc khi cơn gút cấp đã hoàn toàn được cải thiện. Nên điều trị cơn gút cấp đối với thuốc NSAID hay Colchicin được khuyến cáo. Tuy nhiên trong khi sử dụng thuốc xuất hiện cơn cấp thì không nên ngừng thuốc. Cần phải tham khảo ý kiến bác sĩ cho từng bệnh nhân, có thể tiếp tục dùng Febuxostat để giảm tần số, mức độ của bệnh gút cấp.
- Chưa thiết lập được tính an toàn khi sử dụng cho trẻ dưới 18 tuổi.
- Không khuyến cáo sử dụng cho người được ghép tạng.
- Nên kiểm tra chức năng gan trước khi sử dụng thuốc để điều trị.
- Do có thành phần Lactose nên không sử dụng cho người bị chứng thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu Glucose - Galactose.
6.4. Điều kiện bảo quản thuốc Uloxoric 80mg
- Bảo quản ở trong bao bì kín, để ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C.
- Tránh xa tầm với của trẻ em và vật nuôi trong nhà của bạn.
Để đặt lịch khám tại viện, Quý khách vui lòng bấm số HOTLINE hoặc đặt lịch trực tiếp TẠI ĐÂY. Tải và đặt lịch khám tự động trên ứng dụng MyVinmec để quản lý, theo dõi lịch và đặt hẹn mọi lúc mọi nơi ngay trên ứng dụng.
