Thuốc Cefpas thuộc nhóm thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus, kháng nấm và được bào chế ở dạng thuốc bột pha tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Thành phần chính của thuốc Cefpas là cefepim được chỉ định trong điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm trùng da,...
1. Cơ chế tác dụng của thuốc Cefpas
Thuốc Cefpas có thành phần chính là cefepime thuộc nhóm thuốc kháng sinh họ beta lactam, nhóm cephalosporin thế hệ thứ tư. Dược động học của thuốc theo tuyến tính khi sử dụng thuốc Cefpas với hàm lượng 250mg đến 2 gam theo đường tĩnh mạch và 500mg đến 2 gam theo đường tiêm bắp.
Sau khi thuốc Cefpas được tiêm bắp thuốc Cefpas được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Các nồng độ trung bình của thuốc Cefpas trong huyết tương được quan sát ở nam giới sau khi truyền tĩnh mạch với thời gian 30 phút liều duy nhất tương tướng 250mg, 500mg, 1 gam, 2 gam hoặc sau khi tiêm bắp với liều duy nhất 500mg, 1 gam, 2 gam.
Thuốc Cefpas được phân phối đến mô không biến đổi khi liều sử dụng trong khoảng từ 250mg đến 2 gam Thể tích phân phối trung bình với tình trạng cân bằng thường là 18 lít. Thời gian bán huỷ của thuốc Cefpas là 2 giờ và không có hiện tượng tích luỹ thuốc khi sử dụng thuốc Cefpas với liều 2 gam. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương của thuốc khoảng 19%, không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc Cefpas trong huyết thanh.
Thuốc ít bị chuyển hoá. Tuy nhiên, nếu thuốc Cefpas chuyển hoá có thể tạo thành N-methylpyrrolidine N-oxyd, những chất này có thể được bài tiết qua nước tiểu.
Thuốc Cefpas có độ thanh thải toàn phần trung bình là 120ml/ phút. Thanh thải trung bình ở thận của thuốc là 110ml/ phút, và được đào thải chủ yếu qua thận. Theo thống kê có tới 85% liều sử dụng của thuốc Cefpas được tìm thấy ở dạng không đổi có trong nước tiểu. Sau khi sử dụng thuốc Cefpas với hàm lượng 500mg tĩnh mạch nồng độ thuốc không còn phát hiện được trong huyết tương sau 12 giờ và trong nước tiểu sau 16 giờ.
2. Chỉ định và chống chỉ định sử dụng thuốc Cefpas
Tác dụng của thuốc Cefpas được chỉ định trong điều trị của thuốc dựa vào hoạt tính kháng khuẩn của thuốc cũng như các tính chất dược động học của cefepime. Thuốc Cefpas được chỉ định điều trị với những người lớn mà bị nhiễm khuẩn huyết và du khuẩn huyết, hoặc các nhiễm trùng được hô hấp dưới mắc phải tại cộng đồng, viêm phổi nặng, các nhiễm trùng đường tiểu có hoặc không có biến chứng, hoặc những trường hợp người bệnh sốt bị giảm bạch cầu đa nhân trung tính, hoặc nhiễm trùng đường mật.
Thuốc Cefpas cũng được chỉ định điều trị các bệnh cho trẻ em như viêm phổi, nhiễm trùng đường tiểu có hoặc không có biến chứng, hoặc các trường hợp trẻ bị nhiễm khuẩn da và cấu trúc da, nhiễm khuẩn huyết, sốt giảm bạch cầu, viêm màng não.
Tuy nhiên, thuốc Cefpas cũng chống chỉ định với các trường hợp quá mẫn cảm với thành phần của thuốc.
3. Liều lượng và cách thức sử dụng thuốc Cefpas
Thuốc Cefpas được sử dụng cả ở dạng tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp sâu và liều lượng thuốc Cefpas được sử dụng theo khuyến nghị là 1 gam.
Đối với đường tĩnh mạch thì thành phần cefepime của thuốc Cefpas được pha loãng với nước cất pha tiêm hoặc có thể sử dụng dung môi pha tiêm tương hợp khác. Thể tích và nồng độ của thuốc Cefpas có thể phụ thuộc vào hình thức sử dụng:
- Với lọ thuốc Cefpas 1 gam IM thì thể tích dung môi cần thiết cho pha thuốc là 3ml, và thể tích sau khi pha sẽ xấp xỉ là 4.4ml. Nồng độ của thuốc Cefpas sau khi pha xấp xỉ 240mg/ ml.
- Với lọ thuốc Cefpas 1g IV thì thể tích dung môi cần thiết cho pha thuốc là 10ml, và thể tích sau khi pha sẽ xấp xỉ là 11.4 ml. Nồng độ của thuốc Cefpas sau khi pha xấp xỉ 90mg/ml.
- Với lọ thuốc Cefpas 1g IM thì thể tích dung môi cần thiết cho pha thuốc là 50 đến 100ml, và thể tích sau khi pha sẽ xấp xỉ là 50 đến 100 ml. Nồng độ của thuốc Cefpas sau khi pha xấp xỉ 20 đến 10mg/ml.
Các dung dịch của thuốc Cefpas sau khi pha được sử dụng với mục đích để tiêm tĩnh mạch và có thể sử dụng trực tiếp trong tiêm tĩnh mạch chậm với thời gian từ 3 đến 5 phút hoặc có thể sử dụng dung dịch trong truyền, tiêm trực tiếp vào dịch truyền.
Đối với đường tiêm thuốc Cefpas 1g được pha trong nước cất pha tiêm hoặc trong dung dịch lidocain hydrochloride với hàm lượng 0.5% hoặc 1%. Tương tự vậy, thuốc Cefpas cũng được sử dụng tuỳ thuộc vào hàm lượng thuốc và tình trạng bệnh:
- Cefepime có thể pha với các loại dung môi hoặc dung dịch như: natri clorid 0.9% có thể hoặc không phối hợp với glucose 5%, glucose hàm lượng 5% hoặc 10%, dung dịch ringer, sodium lactate M/6.
- Cefepime có thể được sử dụng đồng thời với các loại kháng sinh khác với điều kiện là không được pha chung cùng với ống tiêm, hoặc có thể trong cùng mộc dịch truyền, tiêm ở cùng một vị trí.
Cần lưu ý: Liều điều trị với thuốc Cefpas theo khuyến cáo trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vì vậy, trước khi sử dụng thuốc Cefpas, người bệnh cần tuân theo chỉ định của bác sĩ.
4. Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Cefpas
Thuốc Cefpas có thể gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn trong quá trình điều trị. Tuy nhiên, với mỗi trường hợp thì tác dụng phụ của thuốc Cefpas có thể xảy ra ở mức độ khác nhau từ nhẹ đến nặng.
Một số tác dụng phụ thường gặp do Cefpas gây ra bao gồm: rối loạn tiêu hóa, buồn nôn và nôn, chứng khó tiêu, đau bụng, ,đau đầu,... Những tác dụng phụ này có thể xảy ra lúc bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều lượng thuốc Cefpas. Thông thường, những phản ứng phụ do thuốc Cefpas có thể thoáng qua hoặc giảm dần theo thời gian.
Tuy nhiên, một số trường hợp thuốc Cefpas có thể gây ra tác dụng phụ không mong muốn nghiêm trọng với các phản ứng hiếm gặp. Những phản ứng này có thể xuất hiện chỉ sau vài phút khi sử dụng thuốc Cefpas hoặc lâu hơn trong vòng một vài ngày.
Khi xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng như: phát ban, mề đay, nấm miệng, viêm tĩnh mạch, viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm tĩnh mạch, đau và viêm tại điểm tiêm, dị cảm, sốc phản vệ, hạ huyết áp, giãn mạch, đau bụng, viêm đại tràng có giả mạc, đau khớp, lú lẫn, cảm giác chóng mặt, co giật, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng transaminase, tăng thời gian prothrombin, thời gian cephalin được kích hoạt, giảm phosphore huyết,... thì người bệnh nên ngừng sử dụng thuốc Cefpas và đến cơ sở y tế để được hỗ trợ y tế ngay lập tức. Thuốc Cefpas có thể làm cho người bệnh cảm thấy chóng mặt, ù tai, điếc tai, thay đổi hành vi tập tính ở trẻ nhỏ.
Một số lưu ý trong quá trình sử dụng thuốc Cefpas gồm:
- Thuốc sử dụng cho người cao tuổi chưa được nghiên cứu về sự phân phối. Những người có chức năng thận ở mức bình thường không cần phải điều chỉnh khi sử dụng thuốc Cefpas
- Với những trường hợp suy gan thì động học của thuốc Cefpas không thay đổi cho liều sử dụng duy nhất với hàm lượng 1 gam. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều lượng sử dụng thuốc Cefpas cho đối tượng này.
- Với những người bệnh suy thận: các nghiên cứu được thực hiện trên đối tượng này có mức độ suy thận khác sẽ cho thời gian bán huỷ của thuốc kéo dài. Kết quả của nghiên cứu cũng tìm thấy một mối liên quan tuyến tính giữa thanh thải với sự thanh thải creatinin ở những người suy giảm chức năng thận. Thời gian bán hủy trung bình ở những bệnh nhân này được thẩm phân trong khoảng 13 đến 17 giờ.