Cabergoline có hoạt tính chủ vận trên thụ thể D2 của Dopamin, đồng thời ức chế tiết Prolactin. Do đó thuốc Cabergoline được chỉ định điều trị bệnh Parkinson hoặc tình trạng tăng tiết Prolactin. Vậy việc sử dụng thuốc Cabergoline cần tuân thủ những nguyên tắc gì?
1. Cabergoline là thuốc gì?
Cabergoline là thuốc gì? Thuốc Cabergoline bản chất là một dẫn xuất của Dopaminergic Ergoline với đặc tính chủ vận mạnh và kéo dài trên thụ thể D2 của Dopamin. Thuốc Cabergoline giúp cải thiện tình trạng thiếu vận động ở các nghiên cứu trên động vật mắc bệnh Parkinson với liều uống hàng ngày 1-2.5mg/kg ở chuột và liều tiêm dưới da 0.5-1 mg/kg ở khỉ.
Ở người, việc sử dụng thuốc Cabergoline liều uống duy nhất 0.3-2.5 mg có liên quan đến việc giảm đáng kể nồng độ Prolactin trong huyết thanh, đặc biệt tác dụng này của thuốc (bao gồm mức độ và thời gian tác dụng) sẽ liên quan đến liều dùng.
Tác dụng dược lực học của thuốc Cabergoline không liên quan đến điều trị là giảm huyết áp, thường xảy ra trong 6 giờ đầu tiên sau khi uống thuốc và phụ thuộc vào liều lượng.
Thuốc Cabergoline có các dạng hàm lượng là viên nén 1mg và 2 mg.
2. Cabergoline có tác dụng gì?
Với công dụng như trên, thuốc Cabergoline được chỉ định trong những đường hợp sau:
- Điều trị Parkinson: Cabergoline chỉ là liệu pháp đơn trị hàng thứ 2 hoặc phối hợp với Levodopa/ức chế enzym dopamin decarboxylase;
- Điều trị rối loạn tăng prolactin máu do các nguyên nhân như u tuyến yên hoặc vô căn.
Thuốc Cabergoline chống chỉ định sử dụng cho những bệnh nhân sau:
- Dị ứng với Cabergoline hoặc các dẫn xuất Ergot hay bất kỳ thành phần nào có trong thuốc;
- Tiền sử bệnh van tim, xơ phổi, bệnh màng ngoài tim...;
- Bệnh nhân có huyết áp cao không kiểm soát được.
3. Liều dùng, cách dùng thuốc Cabergoline
Liều dùng thuốc Cabergoline ở người trưởng thành và người cao tuổi:
- Điều trị parkinson: Liều khởi đầu 1mg, uống 1 lần mỗi ngày. Sau đó tùy theo đáp ứng mà tăng mỗi 0.5-1mg/ngày hàng tuần hoặc 2 tuần một lần cho đến liều tối ưu. Liều duy trì của thuốc Cabergoline trong điều trị Parkinson là 2-6mg/ngày;
- Điều trị tăng prolactin máu: Liều khởi đầu: 0.25 mg x 2 lần/tuần, tăng mỗi 0.25mg cho đến liều 1mg x 2 lần/tuần tùy theo nồng độ prolactin máu của bệnh nhân. Cân nhắc giảm liều thuốc Cabergoline khi nồng độ Prolactin huyết thanh trở về bình thường ít nhất 24 tháng và kích thước khối u giảm trên 50%.
Một số đối tượng khác nên cân nhắc giảm liều dùng thuốc Cabergoline nếu có chức năng gan suy giảm nặng.
Cách dùng thuốc Cabergoline:
- Bệnh nhân nên uống Cabergoline trong bữa ăn;
- Lưu ý thuốc Cabergoline nên bắt đầu điều trị ở liều thấp, sau đó tăng liều từ từ (cách nhau 1 hoặc 2 tuần) cho đến khi đạt được đáp ứng điều trị tối đa.
4. Tác dụng phụ của thuốc Cabergoline
Một số tác dụng phụ rất thường gặp của thuốc Cabergoline:
- Bất thường van tim, viêm và/hoặc tràn dịch màng ngoài tim;
- Phù ngoại biên.
Tác dụng phụ thường gặp của thuốc Cabergoline:
- Cơn đau thắt ngực;
- Đau đầu;
- Buồn ngủ hoặc rối loạn giấc ngủ
- Chóng mặt, rối loạn vận động;
- Xuất hiện ảo giác;
- Tăng ham muốn tình dục;
- Lú lẫn;
- Hạ huyết áp tư thế;
- Táo bón, ăn uống khó tiêu, viêm dạ dày, nôn ói;
- Cơ thể suy nhược;
- Giảm nồng độ Hemoglobin, Hematocrit và số lượng hồng cầu.
Một số tác dụng không mong muốn ít gặp và hiếm gặp của thuốc Cabergoline:
- Tràn dịch màng phổi, xơ phổi;
- Triệu chứng của phản ứng quá mẫn;
- Ảo tưởng hoặc rối loạn tâm thần;
- Đau cơ kiểu thần kinh;
- Phù, mệt mỏi;
- Xét nghiệm chức năng gan bất thường;
- Phát ban;
- Xơ hóa màng phổi;
- Suy hô hấp, viêm màng phổi;
- Tăng vận động;
- Giấc ngủ xảy ra đột ngột, ngất, run;
- Hung dữ, quá khích;
- Rụng tóc từng mảng;
- Chuột rút;
- Tăng Creatine phosphokinase máu.
5. Tương tác của thuốc Cabergoline
Thuốc Cabergoline không nên sử dụng đồng thời với các thuốc có hoạt tính đối kháng Dopamin (như Phenothiazines, Butyrophenones, Thioxanthenes, Metoclopramide) vì chúng có thể làm giảm tác dụng điều trị.
Tương tự các dẫn xuất ergot khác, bệnh nhân không nên dùng đồng thời thuốc Cabergoline với các kháng sinh nhóm Macrolid (ví dụ như erythromycin) do có thể làm tăng sinh khả dụng toàn thân.
Rượu có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc Cabergoline trên hệ thần kinh như chóng mặt, buồn ngủ và khó tập trung. Do đó, bệnh nhân cần ngừng hoặc hạn chế sử dụng rượu trong thời gian điều trị bằng thuốc Cabergoline.
6. Lưu ý khi sử dụng thuốc Cabergoline
Thận trọng khi chỉ định thuốc Cabergoline cho bệnh nhân có tiền sử hoặc đang mắc bệnh lý tim mạch nặng, hội chứng Raynaud, loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa hoặc rối loạn tâm thần nghiêm trọng (đặc biệt là tình trạng loạn thần).
Bệnh nhân có các rối loạn di truyền bất dung nạp galactose, thiếu men lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc Cabergoline.
Bệnh nhân suy gan nặng khuyến cáo chỉ sử dụng thuốc Cabergoline ở liều thấp. Các nghiên cứu giữa tình nguyện viên bình thường và những bệnh nhân suy gan ghi nhận sự gia tăng AUC ở những trường hợp suy gan nặng (Child-Pugh C) dù chỉ dùng một liều duy nhất 1mg.
Hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra sau khi dùng thuốc Cabergoline, đặc biệt là trong thời gian điều trị đầu tiên. Điều này, cảnh báo cần thận trọng khi phối hợp thuốc Cabergoline với các loại thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
Tình trạng viêm xơ và viêm thanh mạc như viêm/tràn dịch/xơ hóa màng phổi, xơ phổi, viêm/tràn dịch màng ngoài tim, bệnh van tim (liên quan đến một hoặc nhiều van như động mạch chủ, 2 lá và 3 lá) hoặc xơ hóa sau phúc mạc đã xảy ra ở bệnh nhân sử dụng kéo dài các dẫn xuất Ergot với chất chủ vận thụ thể serotonin 5 HT-2B, trong đó bao gồm thuốc Cabergoline. Trong một số trường hợp, các triệu chứng hoặc biểu hiện của bệnh van tim sẽ được cải thiện sau khi ngừng sử dụng thuốc Cabergoline.
Trước khi bắt đầu điều trị lâu dài với thuốc Cabergoline, tất cả bệnh nhân phải được đánh giá chức năng tim mạch, bao gồm cả siêu âm tim, để phát hiện sự hiện diện tiềm ẩn của bệnh van tim không triệu chứng.
Rối loạn xơ hóa liên quan đến thuốc Cabergoline có thể khởi phát âm thầm, do đó bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên để phát hiện sớm các triệu chứng của tình trạng xơ hóa tiến triển, bao gồm:
- Bệnh màng phổi và phổi: khó thở, ho dai dẳng hoặc đau ngực;
- Suy thận, tắc nghẽn niệu quản hoặc mạch máu trong ổ bụng với các triệu chứng như đau lưng, phù chân hoặc xuất hiện các khối u trong bụng có thể là những biểu hiện của xơ hóa sau phúc mạc.
Thuốc Cabergoline có liên quan đến tình trạng buồn ngủ và các đợt ngủ xuất hiện đột ngột ở bệnh nhân Parkinson.
Bệnh nhân điều trị bằng thuốc Cabergoline cần được theo dõi thường xuyên sự phát triển của các rối loạn kiểm soát xung động. Trong đó cần lưu ý đến các triệu chứng hành vi như nghiện cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, chi tiêu hoặc mua sắm cưỡng bức, ăn uống vô độ hoặc ép buộc... do chúng có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị bằng chất chủ vận dopamine. Việc giảm liều thuốc Cabergoline nên được xem xét nếu bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng như trên.
Không có nghiên cứu đầy đủ về tính an toàn khi sử dụng thuốc Cabergoline ở đối tượng phụ nữ đang mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không ghi nhận tác dụng gây quái thai, nhưng thuốc Cabergoline có thể làm giảm khả năng sinh sản hoặc có nguy cơ gây độc tính cho phôi thai. Vì vậy thuốc Cabergoline chỉ được sử dụng trong thai kỳ nếu có chỉ định rõ ràng và cần phải đánh giá chính xác giữa lợi ích/nguy cơ chính xác.
Ở chuột, thuốc Cabergoline và/hoặc các chất chuyển hóa có thể bài tiết qua sữa mẹ. Tuy không có các nghiên cứu về sự bài tiết qua sữa mẹ ở người nhưng thuốc Cabergoline có thể ức chế hoặc kìm hãm khả năng tiết sữa. Do đó khi điều trị bằng thuốc Cabergoline thì phụ nữ không nên cho con bú.
Thuốc Cabergoline có thể gây ra các tác dụng không mong muốn như buồn ngủ và các đợt ngủ đột ngột ở bệnh nhân Parkinson. Do đó bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc Cabergoline và có biểu hiện buồn ngủ nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Tóm lại, thuốc Cabergoline bản chất là một dẫn xuất của Dopaminergic Ergoline với đặc tính chủ vận mạnh và kéo dài trên thụ thể D2 của Dopamin. Thuốc Cabergoline được chỉ định điều trị bệnh Parkinson hoặc tình trạng tăng tiết Prolactin.
Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.
Nguồn tham khảo: drugs.com
