Esomeprazole là hoạt chất thường được chỉ định trong bệnh trào ngược dạ dày - thực quản và một số bệnh lý liên quan đến loét dạ dày tá tràng. Esomeprazole cũng là hoạt chất chính có trong thuốc Arazol-tab 40.
1. Thuốc Arazol-Tab 40 là gì?
Thuốc Arazol-tab 40 của Công ty Cổ phần Dược Apimed có thành phần chính là hoạt chất Esomeprazole hàm lượng 40mg. Arazol tab 40mg được sử dụng trong điều trị trào ngược dạ dày thực quản (GERD), hội chứng Zollinger - Ellison, diệt trừ Helicobacter pylori khi kết hợp kháng sinh hoặc dự phòng tác dụng phụ trên dạ dày ở người điều trị bằng kháng viêm không steroid (NSAIDs) kéo dài.
Sản phẩm Arazol tab 40 bào chế dưới dạng viên nén bao phim tan trong ruột, hình tròn, màu vàng, hai mặt trơn, cạnh và thành viên lành lặn. Quy cách đóng gói mỗi hộp 3 vỉ, mỗi vỉ tương ứng 10 viên.
2. Chỉ định của thuốc Arazol-tab 40
Ở người trưởng thành và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên, Arazol tab 40 được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Điều trị trào ngược dạ dày thực quản (GERD), bao gồm các trường hợp viêm xước thực quản do trào ngược hoặc kéo dài để phòng ngừa viêm thực quản tái phát hoặc đơn giản là giảm triệu chứng do trào ngược dạ dày thực quản;
- Kết hợp thuốc kháng sinh trong phác đồ diệt trừ Helicobacter pylori, bao gồm điều trị loét tá tràng hoặc phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở người có xét nghiệm Helicobacter pylori (+);
- Sử dụng ở người cần điều trị bằng NSAID kéo dài với mục đích điều trị hoặc dự phòng loét dạ dày tá tràng do thuốc ở bệnh nhân nguy cơ cao;
- Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.
3. Đặc điểm dược lý của thuốc Arazol-tab 40
3.1. Dược lực học
Hoạt chất Esomeprazole là đồng phân S của Omeprazol, do đó có tác dụng tương tự trong điều trị loét dạ dày tá tràng, trào ngược dạ dày - thực quản và hội chứng Zollinger – Ellison.
Esomeprazol trong Arazol tab 40mg gắn kết với H+/ K+ ATPase (hay còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, từ đó gây bất hoạt hệ thống enzym này và ức chế bước cuối cùng của quá trình bài tiết HCl vào lòng dạ dày. Arazol tab 40 có tác dụng ức chế bài tiết acid dạ dày cơ bản lẫn khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào với thời gian tác dụng kéo dài và cường độ mạnh. Đồng thời, các hoạt chất thuộc nhóm ức chế bơm proton như Arazol tab 40mg cũng có tác dụng ức chế nhưng không tiêu diệt được vi khuẩn Helicobacter pylori, do đó đòi hỏi phải kết hợp với các kháng sinh phù hợp (như Amoxicillin, Tetracycline và Clarithromycin).
3.2. Dược động học
- Hấp thu: Arazol tab 40 hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazole tăng theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% với liều 20mg và 89% ở liều dùng 40mg. Thức ăn là yếu tố có thể làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazol, nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc trên acid dạ dày.
- Phân bố: Arazol tab 40 gắn kết khoảng 97% với protein huyết tương.
- Chuyển hóa: Arazol tab 40 chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ CYP2C19 và hệ enzym cytochrom P450 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành Esomeprazole sulfone.
- Thải trừ: Khoảng 80% liều uống của Arazol tab 40 thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại đào thải qua phân.
4. Liều dùng của thuốc Arazol-tab 40mg
Người bệnh khi uống Arazol tab 40 cần nuốt cả viên thuốc, không nghiền nhỏ hoặc nhai nát. Thời điểm uống thuốc Arazol tab 40 tốt nhất là 1 giờ trước bữa ăn và có thể kết hợp với các thuốc kháng acid dạ dày để giảm đau.
Liều dùng Arazol tab 40 cụ thể như sau:
- Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược: 1 viên Arazol tab 40mg/lần/ngày trong thời gian 4 tuần, có thể dùng thêm 4 tuần nếu viêm thực quản chưa lành hoặc các triệu chứng vẫn còn dai dẳng;
- Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison: Liều khởi đầu là uống Arazol tab 40mg mỗi lần, 2 lần/ngày, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh và có thể tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng.
Các đối tượng đặc biệt cần lưu ý khi dùng Arazol tab 40:
- Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng thuốc Arazol-tab 40mg;
- Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều Esomeprazole ở đối tượng này;
- Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều Arazol tab 40 ở người suy gan nhẹ và trung bình. Trường hợp suy gan mức độ nặng có thể cân nhắc dùng 1⁄2 viên Arazol tab 40 mỗi ngày;
- Người trên 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều Arazol tab 40.
5. Tác dụng phụ của thuốc Arazol tab 40mg
Người bệnh cần ngay lập tức ngừng sử dụng Arazol tab 40, sau đó nhanh chóng liên hệ với bác sĩ, dược sĩ hoặc trực tiếp đến bệnh viện gần nhất khi có các triệu chứng của phản ứng dị ứng nặng như thở khò khè, phù môi, lưỡi, họng hoặc toàn thân, phát ban ngoài da, nuốt khó... Ngoài ra, người sử dụng Arazol tab 40 và xuất hiện tình trạng đỏ da, có vết loét hoặc bong da, chảy máu ở môi, mắt, miệng, mũi hoặc bộ phận sinh dục... cần đặc biệt lưu ý, vì có thể là biểu hiện của hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì do nhiễm độc.
Một số tác dụng không mong muốn khác của Arazol tab 40mg:
- Đau đầu, chóng mặt, phát ban ngoài da;
- Buồn nôn, nôn ói, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng;
- Phù ngoại vi;
- Mệt mỏi;
- Mất ngủ hoặc buồn ngủ;
- Ngứa, dị cảm;
- Gãy xương vùng hông, cổ tay hoặc cột sống;
- Tăng enzym gan;
- Trầm cảm, lú lẫn;
- Rối loạn thị giác;
- Co thắt phế quản;
- Giảm số lượng bạch cầu hoặc tiểu cầu;
- Viêm gan, vàng da;
- Rối loạn vị giác, viêm miệng;
- Hạ natri huyết;
- Đau khớp, đau cơ;
- Rụng tóc;
- Da tăng nhạy cảm với ánh sáng;
- Nhược cơ;
- Viêm thận kẽ;
- Chứng vú to ở nam;
- Viêm đại tràng vị thể;
- Lupus ban đỏ dưới da.
6. Chống chỉ định của Arazol tab 40mg
Chống chỉ định sử dụng thuốc Arazol tab 40mg trong trường hợp sau đây:
- Người có cơ địa dị ứng với Esomeprazole hoặc các thành phần khác có trong Arazol tab 40;
- Người dị ứng với các thuốc ức chế bơm proton khác;
- Người đang điều trị bằng Nelfinavir (thuốc điều trị nhiễm HIV).
7. Một số thận trọng khi sử dụng thuốc Arazol-tab 40mg
Cần thận trọng khi chỉ định thuốc Arazol-tab 40 cho các trường hợp sau:
- Sụt cân bất thường;
- Nôn ói ra máu;
- Tiêu phân đen;
- Suy gan.
Một số thận trọng khác của Arazol tab 40:
- Bệnh nhân cần sử dụng Arazol tab 40 trong thời gian dài (hơn 1 năm) cần được theo dõi thường xuyên;
- Khi kê đơn thuốc Arazol tab 40 để diệt trừ Helicobacter pylori, bác sĩ cần xem xét các tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Kháng sinh Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4, do đó nên cân nhắc chống chỉ định và tương tác ở bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4;
- Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton như Arazol tab 40 có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter;
- Không khuyến cáo kết hợp Esomeprazole với Atazanavir. Nếu bắt buộc kết hợp, người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng, khi phải tăng liều Atazanavir đến 400mg kết hợp với 100mg Ritonavir thì không nên sử dụng Esomeprazole với liều hơn 20mg;
- Arazol tab 40 có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 do sự giảm hoặc thiếu acid dịch vị. Do đó cần cân nhắc sử dụng ở bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B12 hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài ngày;
- Esomeprazole trong Arazol tab 40 là chất ức chế CYP2C19, điều này cảnh báo cần xem xét nguy cơ tương tác giữa Esomeprazole với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19;
- Thuốc ức chế bơm proton như Arazol tab 40 nếu dùng liều cao và kéo dài (> 1 năm) có thể làm tăng nguy cơ gãy xương vùng hông, cổ tay và cột sống. Tác dụng này xảy ra chủ yếu ở người lớn tuổi và người có các yếu tố nguy cơ đặc biệt;
- Lupus ban đỏ bán cấp (SCLE): Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến các trường hợp SCLE (rất hiếm gặp). Nếu tổn thương này xảy ra, đặc biệt ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt và đi kèm với đau khớp, người bệnh nên cân nhắc ngừng sử dụng thuốc Arazol tab 40;
- Arazol tab 40 ít ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên chế phẩm này có thể gây tác dụng phụ chóng mặt hoặc giảm thị lực nên cần lưu ý khi bệnh nhân phải lái xe và vận hành máy móc;
- Phụ nữ mang thai chưa được nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng Arazol tab 40. Trên động vật, chuột cống trắng uống Esomeprazole liều 280mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và thỏ uống liều 86 mg/kg/ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) đã không thấy bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc tính đối với thai nhi của Esomeprazole. Tuy nhiên, do chưa nghiên cứu trên người nên việc sử dụng Arazol tab 40 cho phụ nữ mang thai phải thận trọng và chỉ dùng khi thật cần thiết;
- Phụ nữ cho con bú: Chưa biết Arazol tab 40 có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Mặc dù omeprazol được biết đến có khả năng phân phối vào sữa của người. Hoạt chất Esomeprazole có khả năng gây ra các ADR ở trẻ bú mẹ, vì vậy bà mẹ cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng Arazol tab 40, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
8. Tương tác thuốc của Arazol tab 40
- Do tác dụng ức chế bài tiết acid, esomeprazol sẽ làm tăng pH dạ dày, từ đó ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: như làm giảm sự hấp thu ketoconazol, itraconazol và làm tăng hấp thu digoxin.
- Esomeprazol có khả năng gây tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450, isoenzyme CYP2C19 ở gan, vì vậy khi dùng đồng thời Arazol tab 40 với cilostazol sẽ làm tăng nồng độ cilostazol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, cần giảm liều cilostazol.
- Cisaprid khi dùng đồng thời với Arazol tab 40 sẽ làm tăng 32% diện tích dưới đường cong và kéo dài 31% thời gian bán thải của cisaprid trong huyết tương.
- Dùng Arazol tab 40 với các thuốc gây cảm ứng CYP2C19 và CYP3A4 như rifampicin sẽ làm giảm nồng độ esomeprazol, vì vậy cần tránh dùng đồng thời.
- Có thể tăng nguy cơ hạ magnesi huyết khi dùng Arazol tab 40 cùng các thuốc cũng gây hạ magnesi huyết như lợi tiểu thiazid hoặc lợi tiểu quai
- Arazol tab 40 có thể làm thay đổi sự hấp thu sau khi uống atazanavir, làm giảm nồng độ thuốc này trong huyết tương, giảm tác dụng kháng virus vì vậy không dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton và atazanavir.
- Clopidogrel khi dùng cùng thuốc Arazol tab 40 ức chế bơm proton sẽ làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel, từ đó làm giảm tác dụng kháng tiểu cầu.
- Tình trạng hạ magnesi huyết do dùng kéo dài thuốc Arazol tab 40 ức chế bơm proton làm cơ tim nhạy cảm với digoxin, làm tăng nguy cơ độc đối với tim của digoxin, cần kiểm tra nồng độ magnesi trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton và kiểm tra định kỳ sau đó.
- Sucralfat có thể làm ức chế hấp thu và làm giảm sinh khả dụng của thuốc ức chế bơm proton, nên dùng Arazol tab 40 ít nhất 30 phút trước khi dùng sucralfat.
- Arazol tab 40 sẽ làm tăng nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus.
- Khi dùng chung với thuốc Arazol tab 40, nồng độ methotrexate sẽ tăng ở một số bệnh nhân do đó khi điều trị bằng methotrexate liều cao nên tạm thời ngưng sử dụng esomeprazol.
- Có thể dẫn đến tăng INR và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với thuốc ức chế bơm proton Arazol tab 40 gây chảy máu bất thường và tử vong.
- Dùng đồng thời Arazol tab 40 và diazepam làm giảm chuyển hóa diazepam, từ đó làm tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.
- Dùng đồng thời esomeprazol sẽ làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh, vì vậy cần theo dõi nồng độ phenytoin khi bắt đầu và khi ngừng điều trị với Arazol tab 40.
Thuốc Arazol-tab 40 của Công ty Cổ phần Dược Apimed có thành phần chính là hoạt chất Esomeprazole hàm lượng 40mg. Arazol tab 40mg được sử dụng trong điều trị trào ngược dạ dày thực quản (GERD), hội chứng Zollinger - Ellison, cùng nhiều bệnh lý đường tiêu hóa khác. Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được tác dụng phụ không mong muốn, người bệnh cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.
Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.
Để đặt lịch khám tại viện, Quý khách vui lòng bấm số HOTLINE hoặc đặt lịch trực tiếp TẠI ĐÂY. Tải và đặt lịch khám tự động trên ứng dụng MyVinmec để quản lý, theo dõi lịch và đặt hẹn mọi lúc mọi nơi ngay trên ứng dụng.
