Những điều cần biết về thuốc Ketoconazole

Bài viết được viết bởi ThS.Dược sĩ Nguyễn Lê Trang - Khoa Dược - Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec Times City

Công dụng: thuốc điều trị nấm nhóm imidazole, có tác dụng kìm nấm ở nồng độ thường, diệt nấm ở nồng độ cao sau khi ủ kéo dài hoặc trên nấm rất nhạy cảm. Ketoconazole có tác dụng trên nhiều loại nấm gây bệnh như Candida, Balstomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Trichophyton mentagrophytes...

Cơ chế tác dụng: ức chế hoạt tính của cytochrome P450 là hệ enzyme cần thiết cho quá trình khử các sterol thành ergosterol chính của màng tế bào nấm, từ đó thay đổi tính thấm và chức năng của màng tế bào.

Thuốc hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa, tốt nhất là ở pH acid. Ở người lớn khỏe mạnh lúc đói, sinh khả dụng của thuốc ở dạng thường bằng dạng hỗn dịch và thấp hơn dạng dung dịch. Thuốc chuyển hóa một phần ở gan tạo ra các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Thuốc thải trừ chủ yếu qua mật và phân.

Thuốc tồn tại ở nhiều dạng: kem/ gel bôi, dầu gội đầu, viên uống

Chỉ định:

Tại chỗ:

Điều trị nấm da và niêm mạc (nấm da toàn thân, viêm da bã nhờn, nấm Candida ở miệng..)

Toàn thân: nhiễm nấm toàn thân Blastomyces dermatitidis, Candida albicans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, nhưng các thuốc chống nấm khác thường được ưa dùng hơn; nhiễm nấm da nặng, dai dẳng, không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc bôi ngoài và các thuốc chống nấm khác

Chống chỉ định và thận trọng

Chống chỉ định trong trường hợp mẫn cảm với thuốc và bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Ketoconazol có thể gây độc cho gan vì thế không nên dùng cho những người đã bị bệnh gan. Biến chứng ở gan thường gặp nhiều hơn ở người cao tuổi, phụ nữ, người nghiện rượu hoặc bị suy giảm chức năng gan do những nguyên nhân khác. Nên kiểm tra test chức năng gan AST (SGOT), ALT (SGPT), phosphatase kiềm, γ-glutamyltransferase (γ-glutamyltranspeptidase, GGT, GGTP) và bilirubin trước khi bắt đầu điều trị ketoconazol và sau đó, 2 tuần/1 lần trong 2 tháng đầu và hàng tháng hoặc cách 2 tháng 1 lần thử, đặc biệt ở những người có nhiều nguy cơ. Vì ketoconazol cũng có khả năng ức chế quá trình tổng hợp các steroid và chuyển hóa vitamin D, do đó khi điều trị kéo dài ở trẻ em nên hết sức thận trọng.

Những lưu ý trong quá trình sử dụng thuốc

Thuốc có nhiều tương tác với các thuốc khác.

Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến độ acid dạ dày

Vì độ acid ở dạ dày cần thiết để hòa tan và hấp thu ketoconazol, nếu dùng cùng với các thuốc làm giảm độ acid hoặc làm tăng pH ở dạ dày (như các chất kháng acid, ức chế tiết acid) có thể làm giảm sự hấp thu của thuốc chống nấm. Nếu cần thiết phải sử dụng các thuốc có ảnh hưởng đến độ acid của dạ dày hoặc sucralfat cho người bệnh đang điều trị ketoconazol thì các thuốc này phải cho dùng sau khi uống ketoconazol ít nhất là 2 giờ

Tương tác với các thuốc chuyển hóa qua gan do ketoconazole là chất ức chế mạnh CYP3A4 là enzyme chuyển hóa của nhiều thuốc: làm tăng tác dụng chống đông gây nguy cơ chảy máu do nhóm chống đông nhóm coumarin, tăng nồng độ ciclosporin, midazolam; tăng mạnh nồng độ của sildenafil gây hạ huyết áp, thay đổi thị lực, tăng nồng độ của quinidine, methadone gây tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT, loạn nhịp tim, xoắn đỉnh.

Nếu có nhu cầu tư vấn và thăm khám tại các Bệnh viện Vinmec thuộc hệ thống Y tế trên toàn quốc, Quý khách vui lòng đặt lịch trên website để được phục vụ.