Hướng dẫn sử dụng kháng sinh nhóm Cephalosporin

Cephalosporin được biết đến là một loại thuốc kháng sinh, trong đó được chia thành nhiều nhóm thuốc khác nhau. Với mỗi nhóm thuốc, cách sử dụng cũng khác nhau, cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ, không được tự ý sử dụng thuốc khi chưa có chỉ định của bác sĩ.

Cephalosporin là thuốc kháng sinh phổ rộng thuộc nhóm beta – lactam, dẫn xuất của acid 7-aminocephalosporanic. Các Cephalosporin khác nhau được hình thành từ các phương pháp bán tổng hợp, quá trình thay đổi các nhóm thế sẽ dẫn đến thay đổi đặc tính và tác dụng sinh học của thuốc.

Cephalosporin có tác dụng diệt khuẩn và hoạt động tương tự như penicillin, giúp ức chế sự tổng hợp tế bào vi khuẩn. Bên cạnh đó, Cephalosporin cũng có khả năng acyl hóa các D – alanin transpeptidase, ức chế giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Từ đó, quá trình sinh tổng hợp vách tế bào bị ngừng lại và vi khuẩn không có vách tế che chở sẽ bị tiêu diệt.

Cephalosporin được phân loại dựa trên phổ kháng khuẩn. Các loại Cephalosporin bao gồm:

• Cephalosporin thế hệ 1;
• Cephalosporin thế hệ 2;
• Cephalosporin thế hệ 3;
• Cephalosporin thế hệ 4;
• Cephalosporin thế hệ 5.

Các thế hệ trước tác dụng trên vi khuẩn gram dương mạnh hơn, nhưng với gram âm thì yếu hơn các thế hệ sau và ngược lại.

2.1. Thuốc Cephalosporin thế hệ 1

Các thuốc Cefazolin, Cephalexin, Cefadroxil, Cephalothin,... sẽ thuộc nhóm thuốc Cephalosporin thế hệ 1. Những loại thuốc này có hoạt tính mạnh trên các chủng vi khuẩn Gram dương nhưng hoạt tính tương đối yếu trên các chủng vi khuẩn Gram âm.

Hầu như cầu khuẩn Gram dương sẽ nhạy cảm với cephalosporin thế hệ 1 (trừ enterococci, S. epidermidis và S. aureus kháng methicillin). Đặc biệt là các vi khuẩn kỵ khí trong khoang miệng nhạy cảm, tuy nhiên Cephalosporin thế hệ 1 lại không có hiệu quả với B. fragilis.

Chỉ định

Thuốc Cephalosporin thế hệ 1 được sử dụng cho các trường hợp điều trị các nhiễm khuẩn thông thường do vi khuẩn nhạy cảm như:

• Nhiễm khuẩn hô hấp và tai mũi họng.
• Nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục.
• Nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương, răng.

Tác dụng phụ của Cefotaxim – Cephalosporin thế hệ 1

• Phản ứng dị ứng: ngứa, ban da,... nặng hơn là sốc phản vệ nhưng thường ít gặp;
• Thuốc gây độc với thận có thể gây ra viêm thận kẽ;
• Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy;
• Bội nhiễm nấm ở miệng, âm đạo, viêm màng ruột kết giả mạo.

2.2. Thuốc Cephalosporin thế hệ 2

Gồm các thuốc Cephalosporin thế hệ 2 bao gồm Cefoxitin, Cefaclor, Cefprozil, Cefuroxim, Cefotetan, Ceforanid,...

Cephalosporin thế hệ 2 có hoạt tính mạnh hơn trên vi khuẩn Gram âm so với thế hệ 1, nhưng yếu hơn nhiều so với Cephalosporin thế hệ 3). Một số loại thuốc như: Cefotetan, Cefoxitin cũng có hoạt tính trên B. fragilis. Cephalosporin thế hệ 2 cũng không có tác dụng với Pseudomonas và Enterococcus.

Chỉ định

Cephalosporin thế hệ 2 thường sử dụng trong các trường hợp điều trị các nhiễm khuẩn thông thường do vi khuẩn nhạy cảm như:

• Nhiễm khuẩn hô hấp và tai mũi họng.
• Nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục.
• Nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương, rang.

Tác dụng phụ không mong muốn

Tác dụng phụ không mong muốn khi dùng Cephalosporin thế hệ 2 tương tự các Cephalosporin thế hệ 1. Tuy nhiên, các Cephalosporin có nhóm Methylthio tetrazol như Cefotetan, Cefmetazole... có thế giải prothrombin nên gây ra hiện tượng rối loạn đông máu. Bên cạnh đó, Cephalosporin thế hệ 2 còn có thể gây hội chứng giống Disulfiram, do đó cần tránh uống rượu và các thuốc chứa cồn trong thời gian dùng thuốc.

2.3. Thuốc Cephalosporin thế hệ 3

Các thuốc Cephalosporin thế hệ 3 bao gồm Cefotaxim, Cefpodoxim, Ceftibuten, Cefdinir, Cefditoren, Ceftizoxim, Ceftriaxon, Cefoperazon, Ceftazidim,...

Nói chung thuốc cephalosporin thế hệ 3 có hoạt tính kém hơn thế hệ 1 trên cầu khuẩn Gram dương, tuy nhiên lại sở hữu được hoạt tính mạnh trên vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Một số các thuốc như ceftazidim và cefoperazon có hoạt tính trên P. aeruginosa nhưng lại kém các thuốc khác trong cùng thế hệ 3 trên các cầu khuẩn Gram-dương.

Chỉ định

thuốc Cephalosporin thế hệ 3 được sử dụng trong trường hợp các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn đã kháng Cephalosporin thế hệ 1 và 2 như:

• Viêm màng não, áp xe não;
• Nhiễm khuẩn huyết;
• Nhiễm khuẩn hô hấp nặng;
• Viêm màng trong tim;
• Nhiễm khuẩn tiêu hóa, nhiễm khuẩn đường mất;
• Nhiễm khuẩn tiết niệu và sinh dục.

Tác dụng không mong muốn của Cephalosporin tương tự như Cephalosporin thế hệ 1 và 2.

2.4. Thuốc Cephalosporin thế hệ 4 và 5

Thuốc Cephalosporin thế hệ 4

Thế hệ 4 của Cephalosporin bao gồm các thuốc Cefepim và Cefpirome. Cephalosporin thế hệ 4 có phổ tác dụng rộng hơn so với thế hệ 3 và cũng bền vững hơn với các beta-lactamase (nhưng không bền với Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC) nhóm A).

Cephalosporin thế hệ 4 có hoạt tính trên cả các chủng Gram dương và Gram âm (bao gồm Pseudomonas, Enterobacteriaceae).

Thuốc Cephalosporin thế hệ 5

Cephalosporin thế hệ 5 là Ceftaroline, thuốc này có khả năng chống lại vi khuẩn Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA).

Cơ chế kháng thuốc Cephalosporin của vi khuẩn

Cơ chế đề kháng thuốc Cephalosporin cũng chính là cơ chế đề kháng các β-lactam nói chung. Nhiều vi khuẩn tiết ra β-lactamase làm biến đổi hoặc làm bất hoạt kháng sinh. Cụ thể như sau:Ở vi khuẩn gram (+)

• Enzym có tính cảm ứng, vi khuẩn chỉ sản xuất enzym khi có mặt kháng sinh.
• Enzym được phóng thích ra ngoại bào, bất hoạt kháng sinh trước khi thuốc xâm nhập vào tế bào vi khuẩn.

Ở vi khuẩn gram (-)

• Enzym được sản xuất liên tục ngay cả khi không có mặt kháng sinh.
• Enzym được lưu trữ tại vùng chu chất, nên cơ chế kháng thuốc của vi khuẩn gram(-) hiệu quả hơn.

Cách sử dụng kháng sinh nhóm Cephalosporin được cung cấp trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Hãy dựa trên tình trạng bệnh và những hướng dẫn cụ thể của bác sĩ để sử dụng nhóm thuốc Cephalosporin phù hợp nhất.