Thuốc Omsergy có tác dụng gì?

Thuốc Omsergy được các bác sĩ chuyên khoa khuyên dùng cho người có các bệnh đường tiêu hóa như loét tá tràng, viêm thực quản với các hội chứng như Zollinger - Ellison, trào ngược thực quản. Bài viết dưới đây sẽ cung cấp thêm về tác dụng và cách sử dụng thuốc omsergy 20mg hiệu quả.

Omsergy có thành phần chính là Omeprazole thuộc nhóm thuốc đường tiêu hoá, bào chế dưới dạng viên nang cứng hàm lượng 20 mg.

Viên nang Omsergy chứa công thức dạng hạt, bao bọc trong ruột của Omeprazole (vì Omeprazole là axit không bền). Do đó, sự hấp thu của Omeprazole chỉ bắt đầu sau khi hạt rời khỏi dạ dày. Hấp thu nhanh chóng, với nồng độ đỉnh trong huyết tương của Omeprazole xảy ra trong vòng 0,5 đến 3,5 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Omeprazole và AUC xấp xỉ tỷ lệ với liều lên đến 40 mg, nhưng do tác dụng vượt qua đầu tiên có thể bão hòa, nên đáp ứng tuyến tính cao hơn nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC xảy ra với liều lớn hơn 40 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối (so với tiêm tĩnh mạch) là khoảng 30 đến 40% ở liều 20 đến 40 mg, phần lớn là do chuyển hóa trước toàn thân. Ở những người khỏe mạnh, thời gian bán hủy trong huyết tương là 0,5 đến 1 giờ, và tổng độ thanh thải của cơ thể là 500 đến 600 mL/ phút.

Dựa trên một nghiên cứu về khả dụng sinh học tương đối, AUC và C tối đa của Omsergy đối với hỗn dịch uống giải phóng chậm tương ứng là 87% và 88% của Omeprazole đối với viên nang giải phóng chậm tương ứng. Sinh khả dụng của Omeprazole tăng nhẹ khi sử dụng lặp lại viên nang phóng thích chậm Omsergy.

Bên cạnh đó, phân bổ của thuốc omsergy 20mg ở những người khỏe mạnh có thể tích rõ ràng là khoảng 0,3l/ kg thể trọng. Omeprazole liên kết với protein huyết tương lên đến 97%.

Chuyển đổi sinh học của thuốc Omsergy 20mg được chuyển hóa rộng rãi bởi hệ thống enzyme cytochrome P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào CYP2C19 đa hình, chịu trách nhiệm hình thành Hydroxy Omeprazole, chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Phần còn lại phụ thuộc vào CYP3A4 chịu trách nhiệm hình thành lên Omeprazole sulphone.

Khoảng 3% dân số da trắng và 15 - 20% dân số châu Á trong cơ thể bị thiếu enzym CYP2C19 chức năng và được gọi là những người có chuyển hóa kém. Ở những người này, sự chuyển hóa của Omeprazole chủ yếu được xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng duy trì 20 mg Omeprazole mỗi ngày một lần, AUC trung bình ở những người chuyển hóa kém cao hơn từ 5 đến 10 lần so với những người trong cơ thể có enzym CYP2C19 chức năng (những người chuyển hóa nhiều). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương ở nhóm người chuyển hoá kém cũng cao hơn, từ 3 đến 5 lần.

Bài tiết của thuốc Omsergy 20mg sau khi uống một liều duy nhất phần lớn liều dùng (khoảng 77%) được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng ít nhất sáu chất chuyển hóa. Hai chất được xác định là Hydroxide Omeprazole và Axit cacboxylic tương ứng. Phần còn lại của liều sẽ được đào thải trong phân. Điều này, ngụ ý sự bài tiết đáng kể qua mật của các chất chuyển hóa của Omeprazole. Ba chất chuyển hóa đã được xác định trong huyết tương là các dẫn xuất sulfide và sulfone của Omeprazole và hydroxyde Omeprazole. Các chất chuyển hóa này có rất ít hoặc không có hoạt động kháng tiết.

Ngoài ra, AUC của Omeprazole tăng khi dùng lặp lại. Sự gia tăng này phụ thuộc vào liều lượng dẫn đến mối quan hệ giữa liều lượng và AUC không tuyến tính sau khi dùng thuốc duy trì. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều lượng này là do giảm chuyển hóa lần đầu và độ thanh thải toàn thân có thể gây ra bởi sự ức chế enzym CYP2C19 bởi Omeprazole và các chất chuyển hóa của nó (ví dụ như sulfone). Không có chất chuyển hóa nào được phát hiện có bất kỳ ảnh hưởng nào đến sự tiết axit dạ dày.

Đối với người lớn:

• Điều trị loét tá tràng
• Phòng ngừa tái phát loét tá tràng
• Điều trị loét dạ dày
• Phòng ngừa tái phát viêm loét dạ dày
• Kết hợp với kháng sinh thích hợp, diệt trừ Helicobacter pylori (H. pylori) trong bệnh loét dạ dày tá tràng
• Điều trị loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID
• Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ
• Điều trị viêm thực quản do trào ngược
• Quản lý lâu dài bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược đã lành
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng
• Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison

Đối với trẻ em:

• Trẻ em trên 1 tuổi và ≥ 10 kg
  • Điều trị viêm thực quản do trào ngược
  • Điều trị triệu chứng chứng ợ chua và trào ngược axit trong bệnh trào ngược dạ dày thực quản
• Trẻ em và thanh thiếu niên trên 4 tuổi
  • Phối hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do H. pylori

• Không dùng Omsergy cho bệnh nhân nào bị dị ứng với bất kỳ phần nào của thuốc.
• Không dùng cho phụ nữ đang có thai và thời kỳ cho con bú

Omeprazole thuộc nhóm hợp chất kháng tiết, thay thế Benzimidazole, ngăn chặn sự bài tiết axit dạ dày bằng cách ức chế cụ thể hệ thống enzym H +/ K + ATPase ở bề mặt bài tiết của tế bào nằm trên thành dạ dày. Hệ thống enzym này được coi là máy bơm axit (proton) nằm trong niêm mạc dạ dày, Omeprazole đã được đặc trưng như một chất ức chế bơm axit dạ dày, trong đó nó ngăn cản bước cuối cùng của quá trình sản xuất axit. Tác dụng này liên quan đến liều lượng và dẫn đến ức chế cả bài tiết axit cơ bản và kích thích bất kể tác nhân kích thích.

Sau khi uống, tác dụng kháng tiết của Omsergy bắt đầu xảy ra trong vòng một giờ, với tác dụng tối đa xảy ra trong vòng hai giờ. Ức chế bài tiết là khoảng 50% tối đa vào thời điểm 24 giờ và thời gian ức chế kéo dài đến 72 giờ. Do đó, tác dụng kháng tiết kéo dài hơn nhiều so với mong đợi từ thời gian bán hủy huyết tương rất ngắn (dưới một giờ), dường như do liên kết kéo dài với enzym H +/ K + ATPase thành. Khi ngừng thuốc, hoạt động bài tiết trở lại dần dần, trong 3 đến 5 ngày. Tác dụng ức chế bài tiết acid của Omsergy tăng lên khi dùng liều lặp lại một lần mỗi ngày, đạt mức ổn định sau bốn ngày.

Các liều Omsergy uống hàng ngày khác nhau, từ liều 10 mg đến 40 mg đã ức chế 100% nồng độ axit trong dạ dày trong 24 giờ ở một số bệnh nhân.

Trong các nghiên cứu trên 200 bệnh nhân, nồng độ Gastrin huyết thanh tăng trong 1 đến 2 tuần đầu tiên khi dùng liều điều trị Omsergy một lần/ ngày song song với việc ức chế tiết axit dịch vị. Không tăng thêm Gastrin huyết thanh khi tiếp tục điều trị. So với các thuốc đối kháng thụ thể histamin H2, mức tăng trung bình được tạo ra bởi liều 20mg Omsergy cao hơn (1,3 đến 3,6 lần so với tăng 1,1 đến 1,8 lần). Giá trị Gastrin trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 1 đến 2 tuần sau khi ngừng điều trị.

Tăng gastrin gây tăng sản tế bào giống Enterochromaffin và tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) trong huyết thanh. Mức CgA tăng lên có thể gây ra kết quả dương tính giả trong các cuộc điều tra chẩn đoán khối u nội tiết thần kinh.

Tác dụng toàn thân của Omsergy trên thần kinh trung ương, hệ tim mạch và hô hấp cho đến nay vẫn chưa được tìm thấy. Omsergy được dùng với liều uống 30 hoặc 40 mg trong 2 đến 4 tuần, không ảnh hưởng đến chức năng tuyến giáp, chuyển hóa carbohydrate, hoặc mức độ lưu hành của hormone tuyến cận giáp, testosterone, estradiol, prolactin, cholecystokinin cortisol hoặc secrettin.

Không có tác dụng phụ thuộc vào liều lượng có hệ thống được quan sát thấy trên sản lượng pepsin cơ bản hoặc kích thích ở người.

Tuy nhiên, khi pH trong dạ dày được duy trì ở 4,0 hoặc cao hơn, sản lượng pepsin cơ bản thấp và hoạt động của pepsin giảm.

Cũng như các tác nhân khác làm tăng pH trong dạ dày, Omsergy được dùng trong 14 ngày ở những người khỏe mạnh đã làm tăng đáng kể nồng độ vi khuẩn sống trong dạ dày. Mô hình của loài vi khuẩn không thay đổi so với mô hình thường thấy trong nước bọt. Tất cả các thay đổi được giải quyết trong vòng ba ngày kể từ ngày ngừng điều trị.

Hiện chưa có thuốc thải độc dành riêng cho Omsergy, tất cả chỉ là điều trị triệu chứng. Các triệu chứng bao gồm: Nhìn mờ, lẫn lộn, da ửng đỏ, đổ mồ hôi trộm, tim đập nhanh, buồn nôn.

Chống chỉ định dùng đồng thời Omsergy với Nelfinavir. Sử dụng đồng thời Omeprazole (40 mg x 1 lần / ngày) làm giảm phơi nhiễm Nelfinavir trung bình theo ca. 40% và mức độ phơi nhiễm trung bình của chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý M8 được giảm theo ca. 75-90%. Tương tác cũng có thể liên quan đến sự ức chế CYP2C19.

Không khuyến cáo dùng đồng thời Omsergy với Atazanavir. Dùng đồng thời Omeprazole (40 mg x 1 lần/ ngày) và Atazanavir 300 mg/ Ritonavir 100 mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm 75% phơi nhiễm Atazanavir. Tăng liều Atazanavir lên 400 mg không đủ để giải quyết được tác động của Omeprazole khi tiếp xúc với Atazanavir. Việc sử dụng đồng thời Omsergy (20 mg x 1 lần/ ngày) với Atazanavir 400 mg/ Ritonavir 100 mg cho người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm khoảng 30% phơi nhiễm Atazanavir so với Atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg x 1 lần/ ngày.

Điều trị đồng thời với Omsergy (20 mg mỗi ngày) và Digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của Digoxin lên 10%. Độc tính Digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng Omeprazole ở liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Sau đó, cần tăng cường giám sát thuốc điều trị Digoxin

Sự hấp thu của ketoconazole, erlotinib, posaconazole và itraconazole bị giảm đáng kể và bởi vậy mà hiệu quả lâm sàng có thể bị suy giảm theo. Nên posaconazole và erlotinib nên tránh sử dụng đồng thời với Omsergy.

Dùng đồng thời Omsergy với saquinavir/ ritonavir làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương lên đến khoảng 70% đối với saquinavir liên quan đến khả năng dung nạp tốt ở bệnh nhân nhiễm HIV.

3.1. Điều trị loét tá tràng

Liều khuyến cáo ở bệnh nhân loét tá tràng tiến triển là Omsergy 20 mg x 1 lần/ ngày. Ở hầu hết các bệnh nhân, việc chữa lành xảy ra trong vòng hai tuần. Đối với những bệnh nhân có thể không được chữa lành hoàn toàn sau liệu trình đầu tiên, việc chữa lành thường xảy ra trong thời gian điều trị thêm hai tuần. Ở những bệnh nhân bị loét tá tràng đáp ứng kém, nên dùng liều 40 mg x 1 lần/ ngày và việc chữa lành thường đạt được trong vòng 4 tuần.

3.2. Phòng ngừa loét tá tràng bị tái phát lại

Phòng ngừa tái phát loét tá tràng ở những bệnh nhân có kết quả âm tính với H. pylori hoặc khi không thể tiêu diệt được H. pylori, liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg x 1 lần/ ngày. Nhưng với một số người thì liều hàng ngày 10 mg có thể là đủ. Trong trường hợp điều trị không thành công, có thể tăng liều lên 40 mg.

3.3. Điều trị loét dạ dày

Liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg x 1 lần/ ngày. Ở hầu hết các bệnh nhân, việc chữa lành xảy ra trong vòng bốn tuần. Đối với những bệnh nhân có thể không được chữa lành hoàn toàn sau liệu trình đầu tiên, việc chữa lành thường xảy ra trong thời gian điều trị bốn tuần tiếp theo. Ở những bệnh nhân bị loét dạ dày đáp ứng kém, nên dùng liều 40 mg x 1 lần/ ngày và thường sẽ chữa lành trong vòng 8 tuần.

3.4. Phòng ngừa viêm loét dạ dày bị tái phát lại

Để phòng ngừa tái phát ở những bệnh nhân loét dạ dày đáp ứng kém, liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg x 1 lần/ ngày. Tuỳ vào tình trạng bệnh nhân, có thể tăng liều lên Omsergy 40 mg x 1 lần/ ngày.

3.5. Tiêu diệt H. pylori trong bệnh loét dạ dày tá tràng

Để tiệt trừ H. pylori, việc lựa chọn kháng sinh cần xem xét khả năng dung nạp thuốc của từng bệnh nhân và cần được thực hiện phù hợp với các hướng dẫn điều trị và mô hình kháng thuốc quốc gia, khu vực và địa phương.

• Omsergy 20 mg, Clarithromycin 500 mg, Amoxicillin 1.000 mg, mỗi lần hai lần mỗi ngày trong một tuần
• Omsergy 20 mg, Clarithromycin 250 mg (cách khác là 500 mg), Metronidazole 400 mg (hoặc 500 mg hoặc Tinidazole 500 mg), mỗi lần hai lần mỗi ngày trong một tuần
• Omsergy 40 mg một lần mỗi ngày với Amoxicillin 500 mg và Metronidazole 400 mg (hoặc 500 mg hoặc Tinidazole 500 mg), cả hai lần một ngày trong một tuần.

Trong mỗi phác đồ, nếu bệnh nhân vẫn dương tính với H. pylori, liệu pháp trên sẽ được cân nhắc để có thể được lặp lại.

3.6. Điều trị loét dạ dày và tá tràng có liên quan đến NSAID

Để điều trị loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID, liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg x 1 lần/ ngày. Ở hầu hết các bệnh nhân, việc chữa lành xảy ra trong vòng bốn tuần. Đối với những bệnh nhân có thể không được chữa lành hoàn toàn sau liệu trình đầu tiên, việc chữa lành thường xảy ra trong thời gian điều trị bốn tuần tiếp theo.

3.7. Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ

Để phòng ngừa loét dạ dày hoặc loét tá tràng liên quan đến NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ (tuổi > 60, tiền sử loét dạ dày và tá tràng, tiền sử xuất huyết tiêu hóa trên), liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg x 1 lần/ ngày.

3.8. Điều trị viêm thực quản do trào ngược

Liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg x 1 lần/ ngày. Ở hầu hết các bệnh nhân, việc chữa lành xảy ra trong vòng bốn tuần. Đối với những bệnh nhân có thể không được chữa lành hoàn toàn sau liệu trình đầu tiên, việc chữa lành thường xảy ra trong thời gian điều trị bốn tuần tiếp theo.

Ở những bệnh nhân bị viêm thực quản nặng, nên dùng liều 40 mg x 1 lần/ ngày và bệnh thường đạt được trong vòng 8 tuần.

3.9. Quản lý lâu dài bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược đã điều trị lành

Liều khuyến cáo là Omsergy 10 mg x 1 lần/ ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên Omsergy 20 - 40 mg x 1 lần/ ngày.

3.10. Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản

Liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg mỗi ngày. Bệnh nhân có thể đáp ứng đầy đủ với 10 mg mỗi ngày, và do đó cần cân nhắc điều chỉnh liều cho từng cá nhân.

Nếu việc kiểm soát triệu chứng vẫn chưa đạt được sau 4 tuần điều trị với Omsergy 20 mg mỗi ngày, nên điều tra thêm.

3.11. Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison

Ở những bệnh nhân mắc hội chứng Zollinger-Ellison, liều lượng nên được điều chỉnh riêng và tiếp tục điều trị miễn là có chỉ định lâm sàng. Liều khởi đầu được khuyến cáo là Omsergy 60 mg mỗi ngày. Tất cả bệnh nhân bị bệnh nặng và không đáp ứng đủ với các liệu pháp khác đã được kiểm soát hiệu quả và hơn 90% bệnh nhân duy trì liều Omsergy 20 - 120 mg mỗi ngày. Khi liều vượt quá Omsergy 80 mg mỗi ngày, nên chia liều và dùng hai lần mỗi ngày.

3.12. Trẻ nhỏ

Trẻ em trên 1 tuổi và có cân nặng ≥ 10 kg

• Điều trị viêm thực quản mà nguyên nhân do trào ngược
• Điều trị triệu chứng thường thấy nhất là ợ chua và trào ngược axit trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản

Các khuyến nghị về liều dùng như sau:

• Viêm thực quản do trào ngược: Thời gian điều trị từ 4 - 8 tuần.
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản với các triệu chứng ợ chua và trào ngược axit: Thời gian điều trị từ 2 - 4 tuần. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 2 - 4 tuần, bệnh nhân nên được kiểm tra thêm.

Trẻ em trên 4 tuổi

• Điều trị loét tá tràng có nguyên nhân do H. pylori
• Khi lựa chọn phương pháp điều trị phối hợp cần khai thác kỹ tiền sử dị ứng, điều trị phối hợp kháng sinh nếu cần trong khoảng 7 đến 14 ngày và cân nhắc sử dụng các tác nhân giúp kháng khuẩn thích hợp.
• Việc điều trị cần phải có sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.

Các khuyến nghị về liều dùng như sau: