Thuốc Gentriboston có tác dụng gì?

Thuốc Gentriboston thường được sử dụng để điều trị các bệnh liên quan đến viêm da đáp ứng với Corticoid khi có biến chứng nhiễm trùng thứ phát. Để sử dụng thuốc an toàn và hiệu quả, người bệnh cần có sự kê đơn và hướng dẫn của bác sĩ.

Thuốc Gentriboston chứa thành phần chính là Clotrimazol, Betamethason Dipropionat và Gentamicin.

Thuốc được bào chế dưới dạng kem bôi ngoài da với hàm lượng như sau:

• Clotrimazol 100mg;
• Betamethason dipropionat 6,4mg;
• Gentamicin (dưới dạng Gentamicin sulfat) 10mg;
• Tá dược vừa đủ.

Dược lực học:

Clotrimazol là một dẫn xuất imidazol tổng hợp có tác dụng kháng nấm. Thử nghiệm in vitro cho thấy, clotrimazol có tác dụng kìm hãm và diệt nấm tùy theo nồng độ đối với các chủng Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis và Candida.

Betamethason dipropionat là một glucocorticoid hoạt lực mạnh, khi sử dụng tại chỗ có tác dụng chống viêm, chống ngứa và làm giãn mạch. Corticoid có thể gắn với thụ thể corticoid trong bào tương rồi đi qua màng nhân và tương tác lên ADN, thông qua đó cảm ứng quá trình tổng hợp của lipocortin - một protein có tác dụng ức chế hoạt động của enzyme phospholipase A2 (PLA2). PLA2 là một enzyme thủy phân màng phospholipid của tế bào và phóng thích acid arachidonic, là tiền chất để tổng hợp các chất trung gian hóa học gây viêm như prostaglandin, leucotrien.

Ngoài ra corticoid còn làm giảm mật độ tế bào mast, giảm sự hóa hướng động và hoạt hóa của bạch cầu ái toan, giảm sản xuất cytokine bởi bạch cầu lympho, bạch cầu mono, tế bào mast và bạch cầu ái toan.

Gentamicin sulfate là kháng sinh thuộc nhóm Aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn do ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn. Phổ diệt khuẩn bao gồm nhiều chủng vi khuẩn hiếu khí Gram âm, như: Brucella, Calymmatobacterium, Campylobacter, Citrobacter, Escherichia, Enterobacter, Francisella, Klebsiella, Proteus, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Vibrio và Yersinia; vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus aureus nhạy cảm cao với gentamicin, Listeria monocytogenes và một vài chủng của Staph.

Epidermidis cũng vẫn còn nhạy cảm với gentamicin, nhưng Enterococci và Streptococci thường không còn nhạy cảm. Một số Actinomycete và Mycoplasma nhạy cảm với gentamicin nhưng Mycobacteria không còn nhạy cảm trên lâm sàng. Gentamicin không còn tác dụng với các vi khuẩn kỵ khí, men bia và nấm kháng thuốc. Gentamicin ít có tác dụng đối với các khuẩn lậu cầu, liên cầu, phế cầu, não mô cầu, Citrobacter, Providencia và Enterococci.

Các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides, Clostridia đều kháng gentamicin. Ở Việt Nam hiện nay, các chủng E. Aerogenes, Klebsiella pneumoniae, trực khuẩn mủ xanh đều đã kháng gentamicin, nhưng gentamicin vẫn còn tác dụng với H.influenzae, Shigella flexneri, tụ cầu vàng, S. epidermidis, đặc biệt là Staph. Saprophyticus, Salmonella typhi và E. coli.

Dược động học

• Hấp thu: Ở điều kiện bình thường, chỉ có một phần Betamethason xuất hiện trong máu khi dùng tại chỗ. Clotrimazol ít được hấp thu khi dùng dưới dạng bôi da, Phần lớn lượng thuốc bị giữ lại ở lớp sừng, chỉ có một lượng nhỏ được hấp thu vào máu. Lượng thuốc xuất hiện trong huyết tương ở dưới ngưỡng phát hiện (0,001 μg/ml), cho thấy Clotrimazol dùng ngoài da không có khả năng dẫn đến tác dụng toàn thân hay tác dụng phụ nào đáng kể. Gentamicin không hấp thu qua da nếu được sử dụng trên vùng da còn nguyên vẹn. Tuy vậy, thuốc có thể hấp thụ toàn thân giống như các Aminoglycosid khác sau khi sử dụng tại chỗ ở trên vùng da bị trầy mất lớp da, bị bỏng, vết thương và những hốc của cơ thể trừ bàng quang và khớp.
• Phân bố: Betamethason phân bố nhanh chóng vào tất cả các mô trong cơ thể bạn. Gentamicin khuếch tán chủ yếu vào các dịch ngoại bào và khuếch tán dễ dàng vào dịch tai trong. Chưa có thông tin về đặc tính phân bố của clotrimazol sau khi hấp thu.
• Chuyển hóa: Betamethason là một glucocorticoid tác dụng kéo dài với thời gian bán thải khoảng 36 - 54 giờ, thuốc được chuyển hóa ở gan. Gentamicin không bị chuyển hóa. Clotrimazol được hấp thu và chuyển hóa ở gan.
• Thải trừ: Betamethason được thải trừ chủ yếu qua thận với tỉ lệ chuyển hóa dưới 5%. Gentamicin được thải trừ dưới dạng không đổi ra nước tiểu qua lọc ở cầu thận. Clotrimazol được đào thải qua phân và nước tiểu.

Tác dụng của các thành phần:

• Clotrimazol: Dẫn xuất Imidazol tổng hợp, có hoạt tính kháng nấm với nấm men, nấm mốc và nấm da. Cơ chế tác dụng: ức chế quá trình tổng hợp Ergosterol (thành phần quan trọng trong cấu tạo thành tế bào nấm).
• Betamethason dipropionat: Là một Glucocorticoid hoạt lực mạnh, giúp chống viêm, chống ngứa và làm giãn mạch. Cơ chế tác dụng ức chế hoạt động PLA2 (enzym thủy phân màng Phospholipid, giải phóng Acid Arachidonic, tiền chất tổng hợp các chất trung gian hóa học gây viêm). Đồng thời, giảm mật độ tế bào Mast, giảm hoạt hóa và hóa hướng động của bạch cầu ái toan, giảm sản xuất Cytokine.
• Gentamicin: Kháng sinh nhóm Aminoglycosid, có hoạt tính diệt khuẩn, ức chế quá trình sản xuất Protein của vi khuẩn.

Thuốc Gentriboston được dùng cho những trường hợp sau:

• Viêm da có bội nhiễm;
• Tổn thương viêm ngoài da có đáp ứng với Corticoid như hăm, chàm, viêm da tiếp xúc, ngứa, vảy nến;
• Bệnh nấm da, da đầu, da thâm, da đùi kèm bội nhiễm và viêm.

Thuốc dễ dung nạp và ít gây tác dụng ngoài ý muốn. Đa phần do việc hấp thu toàn thân khi lạm dụng thuốc hoặc sử dụng sai cách như bôi trên diện rộng kéo dài, nếp gấp da, bôi nhiều hơn quy định. Nguy cơ cao hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ em.

• Thường gặp: Đau rát cục bộ, ngứa da.
• Rất hiếm: Ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận, chậm tăng cân ở trẻ em, nhãn áp tăng, đường huyết tăng, hội chứng Cushing, giảm tiết Cortisol, huyết áp tăng, đục thủy tinh thể, ban đỏ da, quá mẫn, tích lũy độc tính trên thận, tai khi bôi trên vết thương hở, diện rộng, kết hợp với Aminoglycosid khác, vân da, teo da,...

Nếu thấy bất kỳ tác dụng phụ nào, thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ có chuyên môn để được xử lý kịp thời.

Một số tương tác đã được báo cáo, bao gồm:

• Clotrimazol đối kháng tác dụng với Amphotericin, kháng sinh Polyene khác. Đồng thời làm tăng nồng độ trong huyết thanh của Tacrolimus ở người ghép gan. Nên điều chỉnh liều cho thích hợp.
• Khi sử dụng trên vùng hậu môn, sinh dục, có thể làm giảm hiệu quả tránh thai của bao cao su. Cần sử dụng biện pháp tránh thai khác trong ít nhất 5 ngày sau khi ngừng dùng thuốc.

Để đảm bảo an toàn và hiệu quả, hãy báo với bác sĩ về tất cả các loại thuốc, thực phẩm bảo vệ sức khỏe đang dùng và các bệnh khác đang mắc phải.

Cách dùng:

• Chỉ bôi ngoài da và thoa kem thành một lớp mỏng lên vùng da bị bệnh, ngày dùng 1 – 2 lần. Bạn hãy rửa tay thật sạch trước và sau khi bôi thuốc.

Liều dùng:

• Đối với người lớn và trẻ em trên 12 tuổi với liều dùng: Bôi một lớp mỏng kem phủ toàn bộ vùng da bệnh và vùng da xung quanh, đều đặn 2 lần/ngày (sáng, tối). Thời gian điều trị khác nhau sẽ tùy thuộc vào kết quả khám lâm sàng, xét nghiệm vi sinh và đáp ứng của bệnh nhân với điều trị. Trong trường hợp bệnh nấm bàn chân: Một đợt điều trị lâu hơn (từ 2 – 4 tuần) nên được xem xét.
• Trẻ em từ 2 – 12 tuổi: Thoa một lượng nhỏ lên vùng da bệnh và mát-xa nhẹ nhàng. Sử dụng không quá 2 lần trong một ngày với khoảng thời gian giãn cách ít nhất là 6 – 12 giờ. Chỉ nên sử dụng thuốc cho vùng mặt, cổ, da đầu, vùng sinh dục, vùng trực tràng và vùng da có nếp gấp khi có sự chăm sóc của bác sĩ. Thời gian điều trị được giới hạn trong khoảng 5 – 7 ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều:

• Bôi thuốc quá nhiều trên da hoặc dùng lâu dài có thể làm mất collagen của da và làm teo da. Trong một vài trường hợp, corticosteroid dùng ngoài da có thể được hấp thu và gây tác dụng toàn thân như ức chế trục HPA, thiểu năng tuyến thượng thận thứ phát và các biểu hiện của cường chức năng vỏ thượng thận, bao gồm cả hội chứng Cushing.
• Sử dụng Gentamicin quá nhiều hoặc kéo dài hoặc trên diện tích da lớn có thể dẫn đến phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm.

Xử trí:

• Dùng các biện pháp điều trị triệu chứng thích hợp. Điều trị cân bằng điện giải nếu cần thiết. Trong trường hợp ngộ độc mãn tính, nên ngưng thuốc từ từ. Nếu xuất hiện sự tăng trưởng của các vi sinh vật không nhạy cảm, ngưng sử dụng thuốc và áp dụng phương pháp điều trị thích hợp.

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú:

• Phụ nữ mang thai: tính an toàn của thuốc khi sử dụng trong thai kỳ chưa được thiết lập. Chỉ sử dụng nếu được bác sĩ kê đơn, đã cân nhắc lợi ích điều trị và nguy cơ gây ra cho thai nhi.
• Bà mẹ cho con bú: chưa biết thuốc có hấp thụ toàn thân đủ để bài xuất vào trong sữa mẹ hay không. Cân nhắc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc.

Những người lái xe và vận hành máy móc:

• Chưa ghi nhận phản ứng bất lợi nào ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản thuốc Gentriboston ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp chiếu lên, để xa tầm với của trẻ. Để đảm bảo an toàn khi sử dụng thuốc, người bệnh cần tham vấn ý kiến bác sĩ trước khi dùng.