Công dụng thuốc Lohatidin

Thuốc Lohatidin có tác dụng gì? Thuốc Lohatidin có thành phần chính là Loratadin, được bào chế dưới dạng viên nén và đóng gói dưới dạng hộp 5 vỉ, 10 vỉ x 10 viên; hộp 1 lọ 500 viên và hộp 1 lọ 1000 viên. Lohatidin được chỉ định sử dụng trong các trường hợp:

• Điều trị viêm mũi dị ứng;
• Điều trị viêm kết mạc dị ứng;
• Điều trị ngứa và mày đay liên quan đến dị ứng histamin.

Dược động học: Loratadin là thành phần chính có trong Lohaditin có khả năng hấp thụ nhanh sau khi uống. Nồng độ đạt đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Có khoảng 97% loratadin liên kết với protein trong huyết tương. Thời gian nửa đời của loratadin là 17 giờ và của descarboethoxyloratadin là 19 giờ. Thời gian nửa đời của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, ở người cao tuổi và người xơ gan có xu hướng tăng lên

• Ðộ thanh thải của thuốc là 57 - 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng sẽ giảm ở người bệnh xơ gan. 80-120 lít/ kg là thể tích phân bố của thuốc;
• Khi qua gan lần đầu Loratadin chuyển hóa nhiều bởi hệ enzym microsom cytochrom P450; loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboethoxyloratadin - là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý;
• Có khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra ngoài thông qua đường nước tiểu và phân là ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày;

Sau khi uống loratadin, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng khoảng 1 - 4 giờ và đạt tối đa sau 8 - 12 giờ, có khả năng kéo dài hơn 24 giờ. Vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc, nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh.

Dược lực học

Loratadin được biết đến là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài, đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể không an thần H1 thế hệ thứ hai;

Loratadin có tác dụng trong việc làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Bên cạnh đó, Loratadin còn có tác dụng chống ngứa trên da và nổi mày đay liên quan đến histamin. Trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ thì loratadin không có tác dung bảo vệ hoặc hỗ trợ lâm sàng. Nếu có chỉ định điều trị thì chủ yếu là dùng adrenalin và corticosteroid;

Trong điều trị hen, thuốc kháng histamin không có vai trò. Những thuốc đối kháng không an thần H1 thế hệ thứ hai như: Terfenadin, astemizol, loratadin sẽ không phân bố vào não, khi dùng thuốc với liều thông thường. Vì vậy, Loratadin sẽ không có tác dụng an thần, ngược với tác dụng phụ an thần của các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất;

Ðể điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay, loratadin có tác dụng nhanh hơn astemizol và có tác dụng tương đương với azatadine, cetirizin, chlopheniramin, clemastine, terfenadine và mequitazine. Loratadin có tần suất tác dụng phụ thấp hơn những thuốc kháng histamin thuộc thế hệ thứ hai khác, đặc biệt là với hệ thần kinh trung ương;

Thuốc có thành phần loratadin dùng ngày một lần, cho tác dụng nhanh, đặc biệt không có tác dụng an thần. Đây là thuốc lựa chọn đầu tiên để điều trị viêm mũi dị ứng hoặc mày đay dị ứng;

Với việc chữa trị nguyên nhân thì thuốc histamin không có tác dụng, chỉ hỗ trợ giúp làm nhẹ bớt triệu chứng. Bệnh viêm mũi dị ứng có thể là bệnh mạn tính, do đó để điều trị thành công thường phải dùng các thuốc kháng histamin lâu dài và ngắt quãng. Bên cạnh đó, cần sử dụng thêm những thuốc khác như glucocorticoid dùng theo đường hít, dùng kéo dài. Để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi, có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi.

Đối với người lớn, người cao tuổi và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều dùng phố biến là 1 viên nén 10mg loratadin hoặc 10ml (1mg/ml) siro loratadin, tần suất là dùng 1 lần/ngày hoặc dùng 1 viên nén Claritin - D (loratadin 10mg với pseudoephedrin sulfat 240 mg);

Đối với trẻ em từ 2 - 12 tuổi:

• Trọng lượng cơ thể lớn hơn 30kg: Sử dụng 10 ml (1 mg/ml) siro loratadin, 1 lần/ ngày;
• Trọng lượng cơ thể nhỏ hơn 30kg: Sử dụng 5 ml (1 mg/ml) siro loratadin, 1 lần/ ngày;
• Trẻ dưới 2 tuổi chưa được xác định về độ an toàn và hiệu quả sử dụng loratadin.

Đối với người bị suy gan hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 30 ml/phút, dùng liều đầu tiên là 1 viên nén 10mg loratadin hoặc 10ml (1 mg/ml) siro loratadin, 2 ngày/ lần.

3.1. Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Lohatidin với những người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.

3.2.Tác dụng phụ của thuốc Lohatidin

• Tác dụng phụ thường gặp: Nhức đầu, khô miệng, chảy máu mũi, viêm họng, miệng lở loét, khó ngủ hoặc dễ tỉnh giấc ngủ, cảm thấy căng thẳng, yếu đuối, đau bụng, tiêu chảy, mắt đỏ hoặc bị ngứa;
• Tác dụng phụ hiếm gặp: Xuất hiện phát ban trên da, nổi mề đay, mẩn ngứa, sưng mắt, mặt, môi, lưỡi, cổ họng, bàn tay, cánh tay, bàn chân, mắt cá chân, hoặc cẳng chân, bị khàn tiếng, hô hấp khó khăn hoặc nuốt nghẹn, thở khò khè.

Nếu người bệnh trong quá trình sử dụng thuốc gặp bất kỳ triệu chứng nào về sức khỏe thì nên ngưng dùng loratadin và gọi cho bác sĩ điều trị để thông báo tình trạng và xin tư vấn cụ thể.

3.3.Thận trọng

Ở khi dùng loratadin ở liều điều trị sẽ có nguy cơ miệng bị khô và tăng nguy cơ sâu răng. Biện pháp giải quyết vấn đề này là cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.

Ngoài ra, cần thận trọng sử dụng thuốc Lohatidin với người bị suy gan, suy thận. Không nên chỉ định dùng thuốc Lohatidin khi người bệnh có thai và đang cho con bú.

• Phối hợp điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Tình trạng này không có biểu hiện lâm sàng. Vì vậy, cần tránh phối hợp sử dụng đồng thời.
• Phối hợp điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, bởi ức chế CYP3A4. Tình trạng này không có biểu hiện lâm sàng, vì loratadin có chỉ số điều trị rộng;
• Phối hợp điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của descarboethoxyloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Nếu kiểm tra trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QT. Kiểm tra lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này.

Để tránh tương tác thuốc, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ điều trị về tất cả các loại thuốc, thảo dược và thực phẩm chức năng đang sử dụng để bác sĩ cân nhắc và kê đơn điều trị thuốc phù hợp.

Thuốc Lohatidin có thành phần chính là Loratadin, đây là thuốc thuộc nhóm chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn. Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được tác dụng phụ không mong muốn, người bệnh cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.