Công dụng thuốc Guarente 8

Thuốc guarente 8 có thành phần chính là Candesartan cilexetil, có tác dụng điều trị tăng huyết áp và suy tim. Candesartan gắn chọn lọc và cạnh tranh với angiotensin II trên thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Do đó gây dãn mạch, giảm giữ natri, nước và gây hạ huyết áp.

Thuốc guarente 8 có thành phần chính là Candesartan cilexeti,l có tác dụng điều trị tăng huyết áp và suy tim. Candesartan cilexetil là một tiền dược, khi uống sẽ được thủy phân ở đường tiêu hóa thành candesartan (có hoạt tính). Candesartan gắn chọn lọc và cạnh tranh với angiotensin II trên thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, do đó ức chế co mạch và tiết aldosteron. Nhờ vậy thuốc guarente 8 có tác dụng làm giãn mạch mạch máu, giảm giữ Natri, nước và gây hạ huyết áp. Candesartan không có tác dụng ức chế men chuyển angiotensin (ACE), là enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và giáng hóa bradykinin. Vì vậy thuốc guarente 8 không ảnh hưởng đến nồng độ bradykinin.

Ngoài ra, candesartan còn làm giảm albumin niệu ở bệnh nhân đái tháo đường type 2, bệnh nhân có bệnh thận do các nguyên nhân khác. Điều trị bằng candesartan ở bệnh nhân suy tim đã cho thấy giảm tỷ lệ tử vong do tim mạch và tỷ lệ nằm viện do suy tim ở người có suy thất trái. Tác dụng hữu ích của candesartan đối với tỷ lệ tử vong và tỷ lệ nhập viện được nhận thấy ở mọi lứa tuổi, giới tính.

Sau khi uống, candesartan cilexetil được thủy phân liên kết ester để chuyển thành chất có hoạt tính là candesartan. Sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan là khoảng 40% khi dùng candesartan cilexetil dưới dạng dung dịch và khoảng 14% khi dùng dưới dạng viên nén. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khi uống từ 3 - 4 giờ. Candesartan liên kết với protein huyết tương cao (trên 99%). Candesartan được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua qua nước tiểu và mật.

Thuốc Guarente 8 được chỉ định trong các bệnh lý sau:

• Điều trị tăng huyết áp ở người lớn và ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi.
• Điều trị suy tim ở bệnh nhân có chức năng cơ tim bị suy giảm.

3.1 Cách dùng

Thuốc Guarente 8 có thể dùng kèm hay không kèm với thức ăn. Thức ăn không ảnh hưởng có ý nghĩa tới sinh khả dụng của candesartan.

3.2. Liều dùng

Liều dùng thuốc Guarente 8 tuỳ thuộc vào từng bệnh nhân và từng bệnh lý

Tăng huyết áp:

• Liều khởi đầu thường dùng là 8mg x 1 lần/ngày. Sau mỗi 4 tuần, nếu huyết áp giảm chưa đạt mục tiêu và bệnh nhân vẫn dung nạp được thuốc thì tăng thêm 8mg/ngày cho đến khi huyết áp đạt yêu cầu hoặc tới liều tối đa 32 mg/ ngày. Liều lớn hơn 32mg/ngày không được khuyến cáo vì liều cao hơn không làm tăng tác dụng và có thể gia tăng tác dụng phụ. Nếu liều 32mg/ngày vẫn không đủ tác dụng trị liệu thì có thể phối hợp hoặc thay thuốc khác. Đối với các bệnh nhân có bệnh lý gan, thận, bệnh nhân mất nước (nôn, tiêu chảy,...) có thể chỉ định liều thấp hơn. Liều khởi đầu cho bệnh nhân suy gan là 2mg/ngày, bệnh nhân suy thận hoặc giảm thể tích nội mạch là 4mg/ngày.
• Liều duy trì: Trong khi điều chỉnh liều, nếu huyết áp giảm đạt mục tiêu thì dùng liều duy trì, thông thường từ 8 đến 32 mg/ngày tùy cá thể, dùng một lần/ngày hoặc chia thành 2 lần mỗi ngày.

Suy tim:

• Liều khởi đầu trong điều trị suy tim thường là 4mg/lần x 1 lần/ngày. Sau mỗi 2 tuần mà bệnh nhân không đáp ứng có thể tăng liều gấp đôi đến tối đa 32 mg/ ngày. Lưu ý cần giám sát chặt chẽ huyết áp của bệnh nhân trong quá trình tăng liều.

Chống chỉ định dùng Guarente 8 trong trường hợp:

• Quá mẫn với candesartan cilexetil hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Bệnh nhân suy gan nặng, bệnh nhân ứ mật.
• Suy tim có kali huyết > 5mmol/lít, creatinin huyết > 265 micromol/lít (> 30mg/lít) hoặc CrCl (độ thanh thải creatinin) < 30ml/phút (tính theo công thức cockcroft).
• Phối hợp với aliskiren ở bệnh nhân suy thận vừa đến nặng (GFR <60 mL/phút/1.73 m2 da)

Khi sử dụng thuốc Guarente 8 bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng sau:

Tần suất > 10%:

• Tim mạch: Hạ huyết áp;
• Thận: Bất thường chức năng thận.

Tần suất 1 đến 10%:

• Hệ thần kinh trung ương: Chóng mặt;
• Chuyển hóa: Tăng kali huyết;
• Thần kinh cơ xương: Đau lưng;
• Hô hấp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm họng, viêm mũi.

Tần suất <1%:

• Xét nghiệm chức năng gan bất thường, mất bạch cầu hạt, phù mạch, ho, viêm gan, hạ natri máu, giảm bạch cầu trung tính, ngứa, phát ban da, mày đay

Tần suất không xác định:

• Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu;
• Thận: Đợt cấp của bệnh thận (trẻ em và thanh thiếu niên), tăng creatinin huyết thanh.

• Phù mạch: Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II (ARB) ít có nguy cơ phù mạch hơn nhóm thuốc ức chế men chuyển. Bệnh nhân có tiền sử phù mạch do thuốc ức chế men chuyển đôi khi có thể tái phát phù mạch trong vòng vài tháng sau khi ngừng thuốc. Bất kể nguyên nhân của phù mạch là gì, cần theo dõi thường xuyên, đặc biệt nếu có liên quan đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, vì chúng có liên quan đến tắc nghẽn đường thở. Cần ngừng điều trị thuốc Guarente 8 ngay lập tức nếu bệnh nhân xuất hiện phù mạch. Xử trí sớm phù mạch là rất quan trọng. Có thể cần sử dụng epinephrine. Không được sử dụng thuốc ARB cho bệnh nhân có tiền sử bị phù mạch do nhóm thuốc này.
• Tăng kali máu: Có thể xảy ra ở bệnh nhân dùng thuốc Guarente 8. Các yếu tố nguy cơ bao gồm rối loạn chức năng thận, đái tháo đường, sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc bổ sung kali và/hoặc muối có chứa kali. Sử dụng thận trọng và theo dõi chặt chẽ kali huyết của bệnh nhân
• Hạ huyết áp: Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị, đặc biệt ở những bệnh nhân thiếu muối hoặc giảm thể tích tuần hoàn (ví dụ, những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao). Cân nhắc liều lượng ban đầu thấp hơn ở những bệnh nhân suy giảm thể tích; nếu có thể, hãy điều chỉnh việc giảm thể tích trước khi sử dụng. Đáp ứng hạ huyết áp thoáng qua không phải là chống chỉ định điều trị đối với candesartan.
• Suy giảm chức năng thận: Thuốc Guarente 8 có thể liên quan đến suy giảm chức năng thận và/hoặc tăng creatinin huyết thanh, đặc biệt ở những bệnh nhân có lưu lượng máu tới thận thấp (ví dụ bệnh nhân hẹp động mạch thận, suy tim). Sự gia tăng creatinin huyết thanh có thể xảy ra sau khi bắt đầu điều trị. Có thể xem xét việc ngừng thuốc guarente 8 ở những bệnh nhân có tiến triển và/hoặc suy giảm đáng kể chức năng thận.
• Hẹp động mạch chủ/van 2 lá: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân hẹp van động mạch chủ/van hai lá.
• Cổ trướng: Tránh dùng thuốc Guarente 8 cho bệnh nhân cổ trướng do xơ gan. Nếu không thể tránh được việc sử dụng ở bệnh nhân cổ trướng do xơ gan, hãy theo dõi huyết áp và chức năng thận cẩn thận để tránh suy thận phát triển nhanh chóng
• Suy tim: Thận trọng khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân suy tim, có thể cần điều chỉnh liều thuốc guarente 8 và thuốc điều trị đồng thời (ví dụ như thuốc lợi tiểu) để tránh hạ huyết áp.
• Suy gan: Tăng phơi nhiễm toàn thân ở người suy gan. Nhà sản xuất khuyến cáo điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy gan trung bình. Dược động học của thuốc guarente 8 chưa được nghiên cứu ở người suy gan nặng.
• Hẹp động mạch thận: Thận trọng khi sử dụng candesartan cho những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận một bên/hai bên. Khi bị hẹp động mạch thận hai bên, thường tránh sử dụng thuốc do nguy cơ suy giảm chức năng thận cao trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.
• Phụ nữ có thai: Thuốc tác động lên hệ thống renin-angiotensin có thể gây tổn thương và tử vong cho thai nhi đang phát triển. Khi phát hiện có thai, nên ngưng dùng thuốc guarente 8 càng sớm càng tốt. Việc sử dụng các loại thuốc tác động trên hệ thống renin-angiotensin có liên quan đến tình trạng thiểu ối và có thể dẫn tới giảm chức năng thận, dị dạng xương và dị dạng phổi của thai nhi. Tóm lại, việc sử dụng thuốc guarente 8 không được khuyến cáo để điều trị tăng huyết áp mãn tính ở phụ nữ có thai. Khi cần dùng guarente 8 ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản bị bệnh thận do đái tháo đường, nên ngừng dùng thuốc ngay khi phát hiện có thai,
• Phụ nữ đang cho con bú: Candesartan Cilexetil có bài tiết qua sữa mẹ. Do khả năng xảy ra các phản ứng phụ nghiêm trọng ở trẻ đang bú mẹ, nhà sản xuất không khuyến cáo việc cho con bú khi đang dùng thuốc guarente 8.
• Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc guarente 8 có thể gây chóng mặt, hạ huyết áp, lơ mơ.
• Xử trí khi quá liều: Các biểu hiện của quá liều thuốc guarente 8 thường là: hạ huyết áp, chóng mặt và tim nhanh, đôi khi có thể xảy ra tình trạng nhịp tim chậm do kích thích hệ thần kinh đối giao cảm. Nếu có dấu hiệu hạ huyết áp, phải áp dụng ngay các liệu pháp điều trị hỗ trợ ngay lập tức. Thuốc Candesartan không thể loại trừ bằng thẩm phân máu.

Trên đây là những thông tin chi tiết về công dụng, liều dùng và những lưu ý khi sử dụng thuốc Guarente 8. Tuy nhiên, các thông tin trên đây không thể thay thể hướng dẫn từ nhân viên y tế. Do đó, bệnh nhân cần tham khảo ý kiến bác sĩ và dược sĩ trước khi dùng thuốc Guarente 8.