Công dụng thuốc Cetabudol

Thuốc Cetabudol có hoạt chất chính là tramadol (thuốc giảm đau loại opioid) và paracetamol. Thuốc Cetabudol được dùng để giảm đau cấp tính trong thời gian ngắn (từ 5 ngày trở xuống). Vậy thuốc nên được sử dụng như thế nào để đảm bảo an toàn?

Thuốc Cetabudol có hoạt chất chính là tramadol 37,5mg và paracetamol 325mg được dùng để giảm đau cấp tính trong thời gian ngắn (5 ngày trở xuống). Tramadol là thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid có tác dụng giảm đau trên hệ thần kinh trung ương và có thể gây nghiện như morphine. Tramadol và chất chuyển hóa gắn vào thụ thể và làm giảm sự tái nhập norepinephrine vào trong tế bào, do vậy thuốc có tác dụng giảm đau. Paracetamol là thuốc giảm đau và hạ sốt được sử dụng rất phổ biến. Với liều điều trị, paracetamol ít tác động đến tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid-base, không gây kích ứng hoặc chảy máu dạ dày, không tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu như salicylat. Vì paracetamol chỉ tác động đến men cyclooxygenase của hệ thần kinh trung ương.

Tramadol hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nhưng bị chuyển hóa lần đầu ở gan mạnh nên sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc chỉ đạt khoảng 75%. Thời gian đạt nồng độ tối đa trong máu có sự khác nhau giữa tramadol và chất chuyển hóa. Tramadol có nồng độ tối đa trong máu sau 2 giờ, còn sản phẩm chuyển hóa M1 là 3 giờ. Trong máu, thuốc gắn vào protein 20%. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận 90% và 10% qua phân, dưới dạng chưa chuyển hóa chiếm tỷ lệ 30% và đã chuyển hóa 60%. Paracetamol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 30-60 phút sau khi uống. Paracetamol phân bố rộng rãi trong hầu hết các mô của cơ thể. Paracetamol gắn kết với protein huyết tương không đáng kể với nồng độ điều trị thông thường nhưng gắn kết sẽ tăng khi nồng độ tăng. Thời gian bán hủy của paracetamol thay đổi từ khoảng 1 đến 3 giờ. Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (60-80%) và liên hợp sulphate (20-30%).

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều khởi đầu là 2 viên/ngày. Điều chỉnh liều phụ thuộc vào mức độ đau và đáp ứng của bệnh nhân. Liều dùng có thể được tăng lên nếu cần nhưng không quá 8 viên/ngày (tương đương với 300 mg tramadol và 2600 mg paracetamol). Uống cách mỗi 6 giờ một lần.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Tính an toàn Cetabudol chưa được thiết lập ở trẻ em dưới 12 tuổi.

Người lớn tuổi: Lưu ý ở bệnh nhân trên 75 tuổi, khoảng cách giữa các liều dùng tối thiểu là 6 giờ, do thời gian bán hủy tăng khoảng 17%.

Bệnh nhân suy thận: Vì thuốc có chứa tramadol nên không chỉ định cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 10ml/phút). Tăng khoảng cách giữa các liều dùng mỗi 12 giờ ở các bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin từ 10 đến 30 ml/phút)

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân ngộ độc rượu, thuốc ngủ, các thuốc gây ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, nhóm opioid và thuốc hướng tâm thần.

Bệnh nhân đang dùng các thuốc ứng chế men monoamine oxidase (MAO) hay mới ngưng thuốc trong vòng 2 tuần.

Bệnh nhân suy gan nặng, động kinh không kiểm soát, suy hô hấp nặng.

Khi sử dụng thuốc Cetabudol, bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn bao gồm:

• Rất thường gặp, tần suất ADR > 1/10: chóng mặt, buồn ngủ.
• Thường gặp, tần suất ADR > 1⁄100: đau đầu, run tay, rối loạn giấc ngủ, buồn nôn, táo bón, lú lẫn, thay đổi tâm trạng (lo lắng, hồi hộp, sảng khoái), đổ mồ hôi, khô miệng, tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, ngứa
• Ít gặp, tần suất 1/1000 < ADR < 1/100: tăng huyết áp, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, mất trí nhớ, khó thở, khó nuốt, trầm cảm, ảo giác, ác mộng, co thắt cơ bắp không tự nguyện, dị cảm, run rẩy, nóng bừng mặt, đau ngực.
• Hiếm gặp, tần suất ADR< 1/1000: co giật, phụ thuộc thuốc, lạm dụng, nhìn mờ, thay đổi về khẩu vị, yếu cơ, suy hô hấp, hoảng loạn, lo lắng, ảo giác, dị cảm, ù tai và các triệu chứng bất thường về thần kinh trung ương.

Triệu chứng:

Tramadol: Triệu chứng quá liều tramadol gồm nôn, co giật, bối rối, lo âu, nhịp nhanh, tăng huyết áp, hôn mê, suy hô hấp.

Paracetamol: Quá liều paracetamol có các dấu hiệu như buồn nôn, nôn và đau bụng (xảy ra trong vòng 24 giờ sau khi uống). Sau 24 giờ quá liều, triệu chứng có thể bao gồm đau hạ sườn phải (thường cho biết sự phát triển của hoại tử gan). Tổn thương gan nặng nhất trong khoảng 3 - 4 ngày sau khi quá liều paracetamol dùng và có thể dẫn đến bệnh não, hạ đường huyết, xuất huyết, phù não và tử vong.

Cách xử trí:

Tramadol: tùy theo mức độ quá liều sẽ có biện pháp xử trí khác nhau. Trước tiên phải đảm bảo đường thở, duy trì tình trạng thông khí tốt, điều trị tích cực, chống co giật bằng thuốc nhóm barbiturat và dẫn xuất benzodiazepine. Nếu ngộ độc tramadol theo đường uống có thể dùng than hoạt để loại bỏ sự hấp thu tramadol. Hiện nay chưa có thuốc giải độc đặc hiệu khi quá liều tramadol. Dùng naloxon để giải độc ít mang lại hiệu quả, trái lại làm tăng khả năng gây co giật. Biện pháp lọc máu cũng không có hiệu quả khi sử dụng trong điều trị quá liều tramadol

Paracetamol: Tuy thuộc vào nồng độ paracetamol trong huyết tương. Acetylcystein giúp bảo vệ gan nếu được dùng trong khoảng 24 giờ kể từ khi quá liều paracetamol (hiệu quả nhất nếu dùng trong khoảng 8 giờ). Liều đầu tiên là liều tải 140 mg/kg, sau đó cho bệnh nhân dùng tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70 mg/kg cách nhau 4 giờ. Than hoạt hoặc rửa dạ dày có thể được thực hiện để giảm sự hấp thu nếu quá liều paracetamol vừa xảy ra.

Cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN), hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Thận trọng với các bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatine < 10 ml/phút.

Thận trọng khi dùng Cetabudol ở những bệnh nhân phụ thuộc opioid, những bệnh nhân bị chấn thương sọ não, co giật, rối loạn đường mật, có tình trạng shock, thay đổi ý thức không rõ lý do, có những vấn đề ảnh hưởng đến hệ hô hấp hay rối loạn chức năng hô hấp, tăng áp lực nội sọ não.

• Những phản ứng do ngưng thuốc có thể xảy ra tương tự như quá trình cai nghiện thuốc phiện.
• Khi dùng tramadol với enflurane và nitrous oxide được báo cáo làm nhanh tỉnh lại trong phẫu thuật.
• Uống rượu có thể làm tăng ngộ độc gan, đặc biệt là khi dùng đồng thời với paracetamol.
• Phụ nữ có thai: chỉ nên dùng cetabudol cho phụ nữ có thai khi thật sự cần thiết và được bác sĩ chuyên khoa chỉ định. Việc sử dụng cetabudol kéo dài hay liều cao có thể có tiềm ẩn gây hại cho thai nhi.
• Phụ nữ cho con bú: Thuốc cetabudol qua sữa mẹ, vì vậy nên tham khảo ý kiến bác sĩ chuyên khoa trước khi cho con bú.
• Khả năng lái xe và vận hành máy móc: tramadol có thể gây chóng mặt và buồn ngủ, đặc biệt khi uống rượu và dùng đồng thời với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương. Do vậy, bệnh nhân không nên vận hành máy móc, tàu xe khi dùng thuốc.
• Thuốc Cetabudol khi sử dụng đồng thời với một số thuốc có thể dẫn tới tương tác, làm gia tăng tác dụng phụ hoặc giảm hiệu lực của thuốc. Do vậy, bệnh nhân cần thông báo cho nhân viên y tế tất cả các loại thuốc, thực phẩm chức năng, vitamin đang sử dụng để được tư vấn và điều chỉnh phù hợp

Tóm lại, Cetabudol được chỉ định trong giảm đau cấp tính. Bệnh nhân không được tự ý sử dụng thuốc mà nên tham vấn ý kiến bác sĩ và dược sĩ trước khi sử dụng.