Công dụng thuốc Cardorite

Thuốc Cardorite có thành phần hoạt chất chính là Rosuvastatin và các tá dược khác với lượng vừa đủ. Đây là thuốc có công dụng trong điều trị chứng tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp hiệu quả. Tuy nhiên, thuốc không nên sử dụng đối với phụ nữ đang có thai và cho con bú.

Nhóm thuốc: Thuốc Cardorite thuộc nhóm thuốc về tim mạch.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Đóng gói: Hộp thuốc gồm 3 vỉ x 10 viên

Thành phần: Hoạt chất Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calcium) 10mg và cá tá dược khác với lượng vừa đủ 1 viên nén.

1.1. Dược lực học của thuốc:

Hoạt chất Rosuvastatin là một chất gây ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase. Đây là men có vai trò xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.

1.2. Dược động học của thuốc:

Khả năng hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Ðộ sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 20%.

Khả năng phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của Rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Khả năng chuyển hóa: Hoạt chất Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Trong những nghiên cứu in vitro về chuyển hoá có sử dụng các tế bào gan của người chỉ ra rằng Rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P450. CYP2C9 là enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hoá, các loại enzym khác như 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hoá chính được là N-desmethyl và lactone.

Khả năng đào thải: Khoảng 90% liều điều trị của Rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra ngoài qua nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi sử dụng với liều điều trị cao hơn. Ðộ thanh thải của hoạt chất trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ. Tương tự như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự đào thải hoạt chất Rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải hoạt chất Rosuvastatin ra khỏi gan.

1.3. Tác dụng của thuốc

• Cơ chế tác động: Dược chất Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase. Vị trí tác động chính của Rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng quá trình hấp thu và dị hóa LDL và ức chế quá trình tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy có vai trò làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
• Tác động dược lực: Dược chất Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglyceride và làm tăng HDL-cholesterol.

2.1. Tác dụng điều trị cholesterol trong máu cao

• Điều trị đối với người lớn và trẻ em trên 6 tuổi bị tăng cholesterol nguyên phát (loại IIa bao gồm cả tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb) khi mà người bệnh không giảm được chỉ số cholesterol trong máu mặc dù đã áp dụng chế độ ăn kiêng hoặc sử dụng những phương pháp điều trị không dùng thuốc khác.
• Điều trị cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi bị tăng cholesterol máu có yếu tố gia đình đồng hợp tử khi mà người bệnh không giảm được cholesterol mặc dù đã ăn kiêng hoặc áp dụng những phương pháp điều trị hạ lipid máu khác.
• Hỗ trợ điều trị người có mức Triglycerid huyết thanh cao (loại IV).
• Hỗ trợ điều trị kết hợp với điều chỉnh chế độ dinh dưỡng ở những người rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (loại III).
• Kết hợp cùng điều chỉnh chế độ ăn để điều trị đối với những người có tiến triển xơ vữa động mạch.

2.2. Dự phòng các biến cố về tim mạch

• Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát ở những người chưa có dấu hiệu hay triệu chứng của bệnh mạch vành trên lâm sàng nhưng có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao, được sử dụng để làm giảm nguy cơ bị đột quỵ, nhồi máu cơ tim.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc Cardorite, bạn cần thực hiện một chế độ ăn dinh dưỡng tiêu chuẩn. Tác dụng là để hỗ trợ làm giảm lượng cholesterol trong máu và cần duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị với thuốc.

3.1. Cách dùng của thuốc Cardorite

• Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim thích hợp để sử dụng theo đường uống.
• Bạn không được bẻ gãy hay nghiền nát viên mà nên nuốt cùng với một lượng nước vừa đủ.
• Thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nên bạn có thể sử dụng vào bất cứ thời điểm nào trong ngày, có thể dùng trong bữa ăn, xa bữa ăn.

3.2. Liều điều trị của thuốc Cardorite

Liều điều trị cần được cụ thể hóa theo mục tiêu điều trị và đáp ứng của từng người.

Ở người trưởng thành

• Khoảng liều điều trị của Rosuvastatin ở người trưởng thành là từ 5 – 40mg.
• Trong điều trị tăng cholesterol máu liều khởi đầu được khuyến cáo là 5 hoặc 10mg uống 1 lần/ngày. Sau 2 – 4 tuần khởi đầu điều trị, bác sĩ sẽ chỉ định làm xét nghiệm và theo dõi nồng độ lipid trong máu để hiệu chỉnh liều mức liều tiếp theo.
• Đối với những người cần phòng ngừa bệnh lý tim mạch nguyên phát, liều điều trị là 20 mg/ngày.

Ở trẻ em trên 6 tuổi

• Đối với người bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, bác sĩ sẽ chỉ định dùng từ 5 đến 10 mg uống 1 lần/ngày, người bệnh từ 10 đến 17 tuổi dùng liều 5 đến 20 mg uống 1 lần/ngày.
• Đối với người bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, người bệnh từ 7 đến 17 tuổi dùng liều 20 mg uống 1 lần/ngày. Liều khởi đầu chỉ nên từ 5 – 10 mg 1 lần/ngày tùy thuộc vào độ tuổi, cân nặng và việc đã điều trị với statin trước đó.

Đối với người cao tuổi

Liều khởi đầu đối với người trên 70 tuổi được khuyến cáo là 5mg. Không cần chỉnh liều điều trị theo từng lứa tuổi.

Đối với bệnh nhân có đa hình di truyền

Một số loại đa hình di truyền được biết đến là tăng nguy cơ phơi nhiễm với hoạt chất Rosuvastatin, do vậy nên dùng liều điều trị Rosuvastatin với liều hàng ngày thấp hơn thông thường.

Đối với người có tiền sử bệnh cơ

Liều khởi đầu được khuyến cáo ở những người có các yếu tố dễ mắc bệnh về cơ là 5 mg.

Trong trường hợp quên liều: Trong trường hợp bạn quên 1 liều, hãy bỏ qua liều điều trị đó và dùng liều tiếp theo vào ngày hôm sau theo giờ bình thường mà bạn vẫn đang dùng. Bạn cần lưu ý tuyệt đối được sử dụng 2 liều cùng một lúc để bù đắp vào liều đã quên. Nếu bạn thường xuyên bị quên liều, bạn nên đặt báo thức hoặc lịch uống thuốc để nhắc nhở bạn uống thuốc đầy đủ và đúng giờ mỗi ngày.

Trong trường hợp quá liều: Liều lượng của hoạt chất Rosuvastatin có thể dẫn đến quá liều ở mỗi người là khác nhau. Trong trường hợp này, bạn nên gọi ngay cho bác sĩ điều trị hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ kịp thời. Xét nghiệm chức năng gan và nồng độ CK sau đó cần phải được theo dõi bằng các xét nghiệm cận lâm sàng.

Giống như các loại thuốc khác Cardorite 10 cũng có thể gây ra các tác dụng không mong muốn, tuy nhiên không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ này và sau một thời gian sử dụng thuốc, những tác dụng phụ này thường được cải thiện.

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất bạn có thể gặp là: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, đau bụng, buồn nôn. Khi gặp các tác dụng không mong muốn này, bạn vẫn có thể tiếp tục sử dụng thuốc nhưng nên nói với bác sĩ về các tác dụng ngoại ý này.

Đôi khi, người sử dụng thuốc cũng có thể gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng, tuy nhiên tần suất xảy ra hiếm hơn. Các tác dụng ngoại ý có thể kể đến như:

• Đau mỏi cơ bắp, yếu cơ hay chuột rút – đây là biểu hiện của tổn thương cơ và thận.
• Vàng da, vàng mắt – đây là biểu hiện của các vấn đề liên quan đến gan.
• Đau dạ dày nghiêm trọng – đây là biểu hiện của các vấn đề liên quan đến tụy.
• Ho, khó thở, sụt cân – đây là những biểu hiện của các bệnh lý liên quan đến phổi.

Trong những trường hợp gặp tác dụng không mong muốn như vậy, bạn nên ngừng thuốc và thông báo ngay với bác sĩ điều trị để có được quyết định chính xác.

Khi gặp một số tác dụng không mong muốn không quá nghiêm trọng, bạn có thể xử trí như sau:

• Nếu bạn cảm thấy buồn nôn: Bạn nên ăn những bữa ăn đơn giản và cho ít gia vị và dùng thuốc sau bữa ăn. Khi triệu chứng này vẫn tiếp tục trong 1 vài ngày và trở nên nghiêm trọng hơn, hãy liên hệ với bác sĩ.
• Nếu bạn cảm thấy mệt mỏi, chóng mặt: Bạn nên tạm dừng việc đang làm, ngồi xuống hoặc nằm xuống nghỉ ngơi cho đến khi cảm thấy tốt hơn. Trong trường hợp này bạn không nên lái xe hay vận hành máy móc. Không nên sử dụng các chế phẩm có chứa cồn vì nó sẽ làm tình trạng của bạn trở nên nghiêm trọng hơn.
• Nếu bạn cảm thấy nhức đầu: Bạn nên nghỉ ngơi và uống nhiều nước. Không được uống quá nhiều rượu và có thể sử dụng thuốc giảm đau nếu bạn cảm thấy quá đau. Nếu dấu hiệu này kéo dài trên một tuần hoặc nghiêm trọng hơn, nên liên hệ với bác sĩ.
• Nếu táo bón: Bạn nên bổ sung nhiều thực phẩm giàu chất xơ như trái cây, rau xanh, ngũ cốc, uống nhiều nước, thể dục đều đặn hơn.
• Nếu cảm thấy đau tức vùng thượng vị hay đau dạ dày: Bạn nên nghỉ ngơi, thư giãn và chia bữa ăn thành nhiều bữa nhỏ.

Một số loại thuốc khi được sử dụng cùng thuốc Cardorite có thể làm giảm tác dụng hoặc tăng độc tính của thuốc. Do đó, bạn cần nói với bác sĩ điều trị những thuốc đang dùng, cả những thuốc kê đơn và những thuốc không cần kê đơn để tránh được những bất lợi có thể xảy ra.

Dưới đây là một số tương tác thuốc Cardorite với thuốc khác cần phải chú ý:

• Các thuốc ức chế protein vận chuyển

Dược chất Rosuvastatin là cơ chất của một số protein vận chuyển bao gồm chất vận chuyển hấp thu ở gan là OATP1B1 và chất vận chuyển BCRP. Do đó, khi sử dụng kết hợp thuốc Cardorite cùng các chất ức chế các protein vận chuyển này sẽ làm tăng nồng độ của Rosuvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ gây độc tính trên cơ.

• Thuốc ức chế protease

Việc sử dụng đồng thời thuốc Cardorite cùng các thuốc ức chế protease như các thuốc kháng virus, thuốc điều trị HIV hay thuốc điều trị viêm gan C có thể làm tăng nồng độ hoạt chất Rosuvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ tổn thương cơ, thậm chí có thể gây tiêu cơ vân, suy thận và đe dọa đến tính mạng.

• Gemfibrozil và các thuốc hạ lipid khác

Sử dụng kết hợp thuốc Cardorite cùng các thuốc này sẽ làm tăng tác dụng phụ của Rosuvastatin.

• Antacid

Antacid có chứa nhôm và magie hydroxyd sẽ làm giảm nồng độ của họa chất Rosuvastatin trong huyết tương khoảng 50%. Do đó, khi sử dụng đồng thời, bác sĩ thường chỉ định điều trị thuốc Antacid sau 2 giờ dùng Rosuvastatin.

• Erythromycin

Sử dụng đồng thời 2 thuốc này với nhau sẽ làm giảm AUC và Cmax của Rosuvastatin vì có thể do kháng sinh Erythromycin làm tăng nhu động ruột.

Ngoài ra, dược chất Rosuvastatin còn làm ảnh hưởng tới một số loại thuốc khác.

• Thuốc đối kháng vitamin K: Rosuvastatin nên cần điều chỉnh liều điều trị khi dùng cùng các thuốc đối kháng vitamin K.
• Thuốc tránh thai đường uống hoặc liệu pháp thay thế hormon: Sử dụng đồng thời Rosuvastatin cùng với các thuốc tránh thai đường uống gây ra những tương tác bất lợi, do đó cần cân nhắc lựa chọn các biện pháp tránh thai khác.

7.1. Chống chỉ định của thuốc

• Người có thể trạng nhạy cảm hay quá mẫn với hoạt chất Rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Người mắc bệnh gan hoạt tính kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không có nguyên nhân.
• Người bị suy thận nặng với độ thanh thải creatinin < 30ml/phút.
• Người có bệnh lý về cơ.
• Người đang dùng Cyclosporin.
• Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai nếu không áp dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.

7.2. Một số điểm cần lưu ý gì khi sử dụng Cardorite 10

• Bác sĩ sẽ chỉ định đánh giá lại chức năng thận một cách thường xuyên, nhất là khi dùng ở liều cao.
• Người điều trị với thuốc cần phải làm xét nghiệm enzym gan và CK trước khi bắt đầu điều trị. Trong quá trình điều trị, nếu bạn có các biểu hiện về cơ thì cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
• Người gặp các vấn đề di truyền về khả năng dung nạp lactose thì không nên sử dụng thuốc này.
• Trong trường hợp người có nghi ngờ mắc bệnh phổi kẽ, cần ngừng sử dụng Statin.

Thuốc Cardorite có thành phần hoạt chất chính là Rosuvastatin và các tá dược khác với lượng vừa đủ. Đây là thuốc có công dụng trong điều trị chứng tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp hiệu quả.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.