Công dụng thuốc Apomorphine

Apomorphine là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh Parkinson. Trong quá trình điều trị, người bệnh cần tuân thủ liều dùng thuốc Apomorphine theo chỉ định của bác sĩ.

Thuốc Apomorphine có thành phần chính là Apomorphine, đây là thuốc chủ vận Dopaminergic, dùng để điều trị Parkinson. Thuốc Apomorphine được bào chế dưới các dạng và hàm lượng sau:

• Dung dịch tiêm dưới da với hàm lượng 10 mg/ml.
• Phim đặt dưới lưỡi với hàm lượng: 10mg, 15mg, 20mg, 25mg, 30mg.

Apomorphine có tác dụng như Dopamine, nó là một chất kích thích trực tiếp các thụ thể Dopamine. Mặc dù Apomorphine có cả hai đặc tính chủ vận thụ thể D1 và D2 ​​nhưng nó không có chung con đường vận chuyển hoặc chuyển hóa với Levodopa.

Thuốc Apomorphine được chỉ định trong điều trị hỗ trợ cấp khi bệnh nhân có các giai đoạn “làm mòn” hay giai đoạn “off” của bệnh Parkinson - là khi mất tác dụng khi gần cuối liều hoặc đáp ứng chậm hay không đáp ứng với thuốc Levodopa, bệnh nhân xuất hiện triệu chứng vận động ngay cả khi đang sử dụng thuốc levodopa ở các giai đoạn năng của bệnh Parkinson.

Thuốc Apomorphine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Sử dụng đồng thời Apomorphine với các chất đối kháng thụ thể serotonin 5-hydroxytryptamine-3 (5-HT3) bao gồm cả thuốc chống nôn;
• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc;
• Bệnh nhân bị trầm cảm;
• Bệnh nhân suy nhược thần kinh trung ương;
• Người có các vấn đề về tâm thần kinh;
• Bệnh nhân bị sa sút trí tuệ.

Liều dùng thuốc Apomorphine cần tuân theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa. Liều tham khảo như sau:

Liều thuốc cho người lớn thử nghiệm ban đầu là 0,2ml (2mg). Nếu liều 0,2ml (2mg) của thuốc Apomorphine có hiệu quả và được dung nạp thì liều này có thể được sử dụng khi cần thiết, cho bệnh nhân ngoại trú. Nếu cần, bác sĩ có thể tăng liều thêm 0,1ml (1mg) mỗi vài ngày. Thường không nên tăng liều lên 0,4ml (4mg) khi điều trị ngoại trú ở những bệnh nhân này. Liều ban đầu của thuốc Apomorphine nên là 0,2ml (2mg). Nếu bị hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng, bạn không tiếp tục sử dụng loại thuốc này.

Đối với những bệnh nhân dung nạp thuốc Apomorphine, nhưng không đáp ứng với liều 0,2ml (2mg), sử dụng liều thử nghiệm thứ hai là 0,4ml (4mg) vào lần "off" quan sát được tiếp theo (ít nhất 2 giờ sau liều thử nghiệm ban đầu). Nếu bệnh nhân dung nạp thì liều thuốc Apomorphine ban đầu nên là 0,3ml (3 mg). Nếu cần, có thể tăng liều thuốc Apomorphine thêm 0,1ml (1mg) mỗi vài ngày.

Đối với những bệnh nhân đáp ứng với thuốc Apomorphine, nhưng không dung nạp với liều thử nghiệm 0,4ml (4mg) thì tiếp tục sử dụng liều thử nghiệm thứ ba là 0,3ml (3mg) vào thời gian "off" tiếp theo được quan sát (ít nhất 2 giờ sau lần thử nghiệm cuối cùng). Nếu liều thuốc Apomorphine 0,3ml (3mg) có hiệu quả và được dung nạp thì liều 0,2ml (2mg) có thể được sử dụng cho bệnh nhân ngoại trú, khi cần thiết. Thường không nên tăng liều thuốc Apomorphine lên 0,4ml (4mg) khi điều trị ngoại trú ở những bệnh nhân này.

Hầu hết bệnh nhân đáp ứng với liều thuốc Apomorphine từ 0,3–0,6ml (3–6mg); tần suất dùng thuốc Apomorphine trung bình là 3 lần mỗi ngày. Nếu liệu pháp điều trị với thuốc Apomorphine bị gián đoạn hơn 1 tuần, bạn nên bắt đầu lại với liều 0,2ml (2mg) và điều chỉnh liều thuốc dần dần để có hiệu lực.

Đối với dạng phim đặt dưới lưỡi sử dụng liều khởi đầu là 10mg; không quá 5 liều/ngày. Các liều cách nhau ít nhất 2 giờ; nếu một liều duy nhất Apomorphine không hiệu quả đối với một đợt “off ” cụ thể thì bạn không nên sử dụng liều thứ hai cho đợt “off” đó. Liều tối đa 30 mg/lần.

Ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình, liều thuốc Apomorphine thử nghiệm ban đầu và liều khởi đầu tiếp theo là 0,1mg (1mg).

Cách dùng thuốc Apomorphine như sau:

• Dạng thuốc tiêm, tiêm dưới da ở vùng bụng, đùi, hoặc bắp tay; luân phiên các vị trí tiêm.
• Xác định liều lượng thuốc Apomorphine (liều thử nghiệm) khi bệnh nhân đang trải qua một đợt “off”. Có thể chủ động gây ra trạng thái “off” bằng cách ngừng sử dụng các loại thuốc điều trị Parkinson của bệnh nhân qua đêm. Việc xác định liều thử nghiệm phải được thực hiện tại một cơ sở y tế nơi có thể theo dõi chặt chẽ huyết áp. Đo huyết áp khi nằm ngửa và đứng của bệnh nhân trước và sau 20, 40, 60 phút ở mỗi liều thử nghiệm.

Các triệu chứng quá liều thuốc Apomorphine bao gồm nôn quá mức, ức chế hô hấp, hạ huyết áp, nhịp tim chậm. Cách xử lý khi quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng và nâng đỡ. Tình trạng nôn quá mức có thể được điều trị bằng Domperidone. Triệu chứng ức chế hô hấp có thể được điều trị bằng Naloxone.

Tác dụng phụ thường gặp của thuốc Apomorphine bao gồm:

• Ảo giác;
• Rối loạn tâm thần kinh bao gồm lú lẫn nhẹ thoáng qua và ảo giác thị giác;
• Buồn ngủ;
• Chóng mặt;
• Buồn nôn và nôn;
• Phản ứng tại chỗ tiêm như là nốt dưới da, cứng, ban đỏ, đau và viêm mô da.

Tác dụng phụ ít gặp của thuốc Apomorphine bao gồm:

• Thiếu máu tan máu;
• Giảm tiểu cầu;
• Rối loạn vận động khi nghỉ;
• Hạ huyết áp tư thế;
• Khó thở;
• Phát ban;
• Hoại tử và loét tại chỗ tiêm.

Tác dụng phụ hiếm gặp của thuốc Apomorphine bao gồm:

• Tăng bạch cầu ái toan;
• Các phản ứng dị ứng bao gồm cả sốc phản vệ và co thắt phế quản.

Tác dụng phụ không xác định tần suất của thuốc Apomorphine bao gồm:

• Rối loạn kiểm soát xung động như chơi cờ bạc quá mức, cuồng dâm, tăng ham muốn tình dục, ăn uống vô độ, chi tiêu hoặc mua sắm quá mức;
• Phù ngoại vi;
• Xét nghiệm Coombs dương tính.

• Sử dụng đồng thời thuốc Apomorphine cùng với các thuốc kéo dài khoảng thời gian QT (như là Azithromycin, clarithromycin, erythromycin, kháng sinh nhóm quinolone, fluconazole, itraconazole, metronidazole, ketoconazole, amphotericin B, trimethoprim – sulfamethoxazole) làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng thời gian QT.
• Sử dụng đồng thời thuốc Apomorphine cùng với các thuốc hạ huyết áp và thuốc giãn mạch dẫn đến tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng, viêm phổi, MI, tăng nguy cơ té ngã nghiêm trọng, chấn thương xương và khớp.
• Sử dụng đồng thời thuốc Apomorphine cùng với thuốc ức chế thần kinh trung ương làm tăng tác dụng an thần.
• Sử dụng đồng thời thuốc Apomorphine cùng với thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3 (như là Dolasetron, Granisetron, Ondansetron, Palonosetron) sẽ gây hạ huyết áp quá mức và mất ý thức.
• Sử dụng đồng thời thuốc Apomorphine cùng với các thuốc đối kháng thụ thể Dopamine (như là Phenothiazines, Butyrophenones, Thioxanthenes, Metoclopramide) sẽ làm giảm hiệu quả của Apomorphine.
• Uống rượu trong quá trình sử dụng thuốc Apomorphine sẽ làm tăng thêm tác dụng an thần và hạ huyết áp.

Tóm lại, thuốc Apomorphine được sử dụng trong điều trị bệnh Parkinson. Để sử dụng thuốc an toàn và phát huy tối đa hiệu quả điều trị, người bệnh cần dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.