Bluepine 5mg là thuốc gì?

Thuốc bluepine 5mg được chỉ định điều trị các bệnh liên quan đến bệnh tim mạch chuyển hóa, điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực. Để hiểu rõ hơn về bluepine 5mg là thuốc gì, công dụng thuốc bluepine 5mg là gì, hãy cùng tìm hiểu thêm trong bài viết dưới đây.

Thuốc bluepine 5mg có thành phần chính là amlodipine hàm lượng 5mg và một lượng tá dược vừa đủ. Các viên thuốc có màu trắng đến trắng nhạt, hình tròn, hai mặt lồi, không có lớp phủ ở cả hai mặt.

• Đặc tính dược lực học của thuốc bluepine 5mg

Nhóm dược lý : thuốc chẹn kênh canxi - dẫn chất dihydropyridine.

Amlodipine là chất ức chế dòng ion canxi thuộc nhóm dihydropyridine (thuốc chẹn kênh chậm hoặc chất đối kháng ion canxi) và ức chế dòng ion canxi qua màng vào cơ trơn tim và mạch máu.

Do tác dụng trực tiếp lên cơ trơn của mạch máu cho nên amlodipine giúp làm hạ huyết áp trực tiếp. Cơ chế chính xác mà amlodipin làm giảm cơn đau thắt ngực vẫn chưa được xác định đầy đủ nhưng amlodipin làm giảm tổng gánh nặng do thiếu máu cục bộ bằng hai hành động sau:

• Amlodipine làm giảm tổng lực cản ngoại vi mà tim hoạt động chống lại vì làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi. Vì nhịp tim vẫn ổn định, quá trình vận chuyển này của tim làm giảm mức tiêu thụ năng lượng của cơ tim và nhu cầu oxy.
• Cơ chế hoạt động của amlodipine cũng có thể liên quan đến việc làm giãn các động mạch vành chính và tiểu động mạch vành, cả ở vùng bình thường và vùng thiếu máu cục bộ. Chính nhờ cơ chế này oxy được cung cấp nhiều hơn cho cơ tim ở những người bệnh co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hoặc biến thể).

Ở bệnh nhân cao huyết áp, dùng liều một lần mỗi ngày giúp giảm huyết áp đáng kể về mặt lâm sàng ở cả tư thế nằm ngửa và tư thế đứng trong suốt 24 giờ. Do tác dụng bắt đầu chậm, hạ huyết áp cấp tính không phải là đặc điểm khi dùng amlodipine.

Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực, dùng amlodipine một lần mỗi ngày sẽ làm tăng tổng thời gian tập thể dục, thời gian bắt đầu đau thắt ngực và thời gian đến đoạn ST chênh xuống 1mm, đồng thời làm giảm cả tần suất cơn đau thắt ngực và mức tiêu thụ viên glyceryl trinitrate.

Amlodipine không có liên quan đến bất kỳ tác dụng phụ chuyển hóa hoặc thay đổi lipid huyết tương và thích hợp để sử dụng cho bệnh nhân hen suyễn, tiểu đường và bệnh gút.

• Đặc tính dược động học của thuốc bluepine 5mg

Hấp thu, phân bố, liên kết với protein huyết tương

Amoldipine được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong máu từ 6-12 tiếng sau khi sử dụng liều điều trị. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước tính khoảng 64 -80%. Khối lượng phân phối tương đương 21 l/kg. Một số nghiên cứu in vitro đã cho thấy khoảng 97,5% amlodipine lưu hành liên kết với protein huyết tương.

Sinh khả dụng của amlodipine không bị ảnh hưởng bởi lượng thức ăn.

Biến đổi sinh học / loại bỏ

Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương từ 35-50 giờ và phù hợp với việc dùng một lần mỗi ngày. Amlodipine được chuyển hóa nhiều qua gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính với 10% hợp chất gốc và 60% chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.

Suy gan

Dữ liệu lâm sàng có sẵn rất hạn chế về việc sử dụng amlodipine ở bệnh nhân suy gan. Bệnh nhân suy gan có độ thanh thải amlodipine giảm dẫn đến thời gian bán thải dài hơn và tăng AUC khoảng 40-60%.

Trẻ em

Một nghiên cứu dân số đã được thực hiện ở 74 trẻ em cao huyết áp từ 1 đến 17 tuổi (với 34 bệnh nhân từ 6 đến 12 tuổi và 28 bệnh nhân từ 13 đến 17 tuổi) nhận amlodipine từ 1,25 đến 20 mg một lần hoặc hai lần mỗi ngày. Ở trẻ em từ 6 đến 12 tuổi và thanh thiếu niên 13-17 tuổi, độ thanh thải qua đường miệng (CL / F) điển hình lần lượt là 22,5 và 27,4 L / giờ ở nam và 16,4 và 21,3 L / giờ ở nữ tương ứng. Đã quan sát thấy sự thay đổi lớn về mức độ phơi nhiễm giữa các cá thể. Dữ liệu nghiên cứu trên nhóm đối tượng dưới 6 tuổi còn hạn chế.

Người cao tuổi

Thời gian để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipine là tương tự nhau ở các đối tượng cao tuổi và trẻ tuổi. Độ thanh thải amlodipine có xu hướng giảm dẫn đến tăng AUC và thời gian bán thải ở bệnh nhân cao tuổi. Tăng AUC và thời gian bán thải ở bệnh nhân suy tim sung huyết như mong đợi đối với nhóm tuổi bệnh nhân được nghiên cứu.

• Chỉ định của thuốc bluepine 5mg:

Thuốc bluepin được chỉ định điều trị trong các trường hợp:

• Tăng huyết áp cơ bản
• Đau thắt ngực ổn định mãn tính và co thắt mạch máu
• Đau thắt ngực Vasospastic (Prinzmetal's)
• Chống chỉ định của thuốc bluepine 5mg:

Amlodipine được chống chỉ định ở những trường hợp sau:

• Quá mẫn với các thành phần dihydropyridin, amlodipin hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Sốc (bao gồm cả sốc tim), tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái như hẹp eo động mạch chủ cấp độ cao, đau thắt ngực không ổn định (ngoại trừ đau thắt ngực Prinzmetal), tụt huyết áp nặng, suy tim không ổn định về huyết động sau nhồi máu cơ tim cấp.
• Trẻ em dưới 6 tuổi và phụ nữ đang mang thai

3.1. Cách sử dụng – liều lượng của thuốc bluepine 5mg

• Cách sử dụng của thuốc bluepine 5mg:

Thuốc để uống. Khuyến cáo sử dụng theo hướng dẫn của bác sĩ điều trị.

Amlodipine có thể uống không phụ thuộc vào bữa ăn.

• Liều lượng của thuốc bluepine 5mg:

Đối với liều thông thường:

Liều khởi đầu là 5 mg/1 lần/ ngày. Liều có thể tăng đến 10mg/1 lần/ 1 ngày. Sau 4 tuần có thể tăng liều nếu tác dụng không hiệu quả.

Trong trường hợp dùng kết hợp với các thuốc lợi tiểu Thiazide, các thuốc ức chế thụ thể Beta hay các thuốc ức chế men chuyển Angiotensin thì không cần thiết phải điều chỉnh liều Amlodipine.

Đối với người cao tuổi

Được khuyến cáo theo liều bình thường. Amlodipine dung nạp khá tốt vì vậy được sử dụng với liều như nhau đối với cả bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi.

Đối với trẻ em

Ở những bệnh nhân từ 6-17 tuổi thì liều lượng chỉ định điều trị cao huyết áp là 2,5mg - 5mg/1 lần/1 ngày. Chưa có nghiên cứu về liều lượng vượt quá 5mg ở trẻ em.

Chưa có nghiên cứu về hiệu quả của Amlodipine trên huyết áp ở những bệnh nhân dưới 6 tuổi.

Đối với bệnh nhân bị suy chức năng gan:

Cũng như các thuốc chẹn kênh calci khác, ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan thời gian bán thải của Amlodipine bị kéo dài vì thế cần phải được thận trọng trước khi sử dụng ở các bệnh nhân này.

Đối với bệnh nhân bị suy thận:

Đối với bệnh nhân bị suy thận có thể sử dụng bluepine ở liều bình thường. Mức độ suy thận không liên quan đến sự thay đổi nồng độ Amlodipine trong huyết tương.

• Làm gì khi sử dụng quá liều thuốc bluepine 5mg?

Dữ liệu hiện tại cho thấy rằng sử dụng liều lượng quá nhiều gây ra giãn mạch ngoại biên và có thể là nhịp tim nhanh. Huyết áp mạnh được mở rộng và ảnh hưởng trong giới hạn đã được báo cáo.

Hấp thụ amrodipine giảm bởi các tình nguyện viên khỏe mạnh khi sử dụng than hoạt tính hoặc đến 2 giờ sau khi uống 10 mg amlodipine trong các tình nguyện viên khỏe mạnh. Ở một số trường hợp, có thể phải rửa dạ dày. Trong các trường hợp hạ huyết áp của amlodipine, cần phải chú ý đến việc theo dõi định kỳ về chức năng tim mạch và hô hấp, theo dõi thường xuyên các kệ chân cao và chu kỳ khối lượng và khối lượng nước tiểu.

Thuốc co mạch có thể được sử dụng để phục hồi trương lực mạch và huyết áp, trừ khi bệnh nhân có chống chỉ định sử dụng chúng. Canxi gluconat có thể được tiêm tĩnh mạch để giảm hiệu quả của thuốc chẹn kênh canxi.

Amlodipine liên kết với protein cao với huyết tương, vì vậy lọc máu không có tác dụng trong trường hợp này.

• Làm gì khi bỏ quên liều thuốc bluepine 5mg?

Hãy uống thuốc ngay sau khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống liều gấp đôi nếu bạn quên 1 liều.

3.2. Cảnh báo/ thận trọng khi sử dụng thuốc bluepine 5mg

Chưa có nghiên cứu về tính an toàn và hiệu quả của amlodipine trong cơn tăng huyết áp.

• Đối với bệnh nhân suy tim

Đối với những bệnh nhân suy tim cần được điều trị một cách thận trọng. Trong một nghiên cứu dài hạn có đối chứng với giả dược ở bệnh nhân suy tim nặng (NYHA độ III và IV), tỷ lệ phù phổi được báo cáo ở nhóm được điều trị bằng amlodipine cao hơn ở nhóm dùng giả dược. Thuốc bluepine nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy tim sung huyết, thuốc blupine thuốc nhóm thuốc chẹn kênh canxi, bao gồm amlodipine vì làm tăng nguy cơ biến chứng và tử vong liên quan đến tim mạch trong tương lai.

• Đối với người bệnh suy giảm chức năng gan

Như với tất cả các thuốc đối kháng canxi, thời gian bán hủy của amlodipine kéo dài và giá trị AUC cao hơn ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và các khuyến cáo về liều lượng chưa được thiết lập. Vì vậy, đối với những bệnh nhân này cần sử dụng thuốc một cách thận trọng

Do đó, khuyến cáo nên bắt đầu sử dụng amlodipine ở cuối khoảng liều thấp hơn và nên sử dụng thận trọng, cả khi điều trị ban đầu và khi tăng liều. Ở những bệnh nhân suy gan nặng có thể phải chuẩn độ liều chậm và theo dõi cẩn thận.

Không có dữ liệu hỗ trợ việc sử dụng amlodipine một mình, trong hoặc trong vòng một tháng sau khi bị nhồi máu cơ tim.

• Bệnh nhân cao tuổi

Việc tăng liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi cần được thực hiện cẩn thận.

• Bệnh nhân suy thận

Amlodipine có thể được sử dụng cho những bệnh nhân này với liều lượng bình thường. Mức độ suy thận không tương quan với sự thay đổi nồng độ amlodipine trong huyết tương. Amlodipine không thẩm tách được.

3.3. Tác dụng phụ của thuốc bluepine

Một số tác dụng không mong muốn có thể xảy ra như: Sưng bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, đau đầu, đau dạ dày, đau bụng, chóng mặt hoặc đầu quay cuồng, buồn ngủ, mệt mỏi liên tục, nóng bừng, nặng ngực hoặc đau ngực thường xuyên, nhịp tim không đều hoặc đập nhanh hơn bình thường, ngất xỉu.

Nếu triệu chứng trở nên nghiêm trọng cần đến ngay cơ sở y tế.

3.4. Tương tác thuốc

Một số nghiên cứu với huyết tương người chỉ ra rằng amlodipine không ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein của digoxin, phenytoin, warfarin hoặc indomethacin.

Nên tránh tiêu thụ bưởi / nước ép bưởi khi đang dùng amlodipine. Uống nước bưởi có thể làm tăng nồng độ amlodipine trong huyết tương, có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của amlodipine. Tương tác này đã được quan sát thấy với các thuốc đối kháng canxi dihydropyridine khác và thể hiện tác dụng theo lớp.

Một số thuốc khác có ảnh hưởng khi dùng chung với amlodipine như:

• Thuốc ức chế CYP3A4

Sử dụng đồng thời amlodipine với các chất chất ức chế protease, thuốc kháng nấm azole, macrolid như erythromycin hoặc clarithromycin, verapamil hoặc diltiazem mạnh hoặc trung bình (chất ức chế CYP3A4) làm tăng nguy cơ phơi nhiễm amlodipine do đó tăng nguy cơ hạ huyết áp. Diễn biến này ở người cao tuổi xảy ra nhanh hơn do đó cần theo dõi cẩn thận để điều chỉnh liều trong quá trình điều trị.

• Chất cảm ứng CYP3A4

Nồng độ amlodipine trong huyết tương có thể biến đổi khi dùng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4. Cho nên cần phải theo dõi huyết áp cả trong và sau khi dùng thuốc đồng thời để điều chỉnh liều lượng cho phù hợp, đặc biệt đối với các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh như rifampicin, hypericum perforatum.

Không khuyến cáo sử dụng amlodipine với bưởi hoặc nước bưởi vì sinh khả dụng có thể tăng lên ở một số bệnh nhân, dẫn đến tăng tác dụng hạ huyết áp.

• Dantrolene (tiêm truyền)

Thực nghiệm trên động vật cho thấy sau khi dùng verapamil và dantrolene tiêm tĩnh mạch hiện tượng trụy tim mạch và rung thất sẽ gây ra tử vọng. Do đó để giảm nguy cơ tăng kali máu không nên dùng đồng thời với các thuốc chẹn kênh canxi như amlodipine ở những người bệnh dễ bị tăng thân nhiệt ác tính và đang trong quá trình điều trị bệnh này.

Tương tác của các thuốc khác khi sử dụng đồng thời với amlodipine

Tác dụng hạ huyết áp của amlodipine làm tăng thêm tác dụng hạ huyết áp của các sản phẩm thuốc khác có đặc tính hạ huyết áp.

• Tacrolimus

Tuy cơ chế dược động học chưa được nghiên cứu đầy đủ nhưng khi sử dụng đồng thời với amlodipine sẽ có nguy cơ làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu. Do đó, khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này cần phải theo dõi nồng độ tacrolimus để hạn chế độc tính của tacrolimus và điều chỉnh liều cho phù hợp.

• Cyclosporine

Tính đến thời điểm hiện tại chưa có nghiên cứu nào được thực hiện với cyclosporin và amlodipine ở bất cứ quần thể nào, ngoại trừ bệnh nhân ghép thận. Ở những bệnh nhân này nồng độ đáy thay đổi tăng của cyclosporin đã được quan sát thấy trung bình từ 0%-40%. Kết quả nghiên cứu khuyến cáo theo dõi nồng độ cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận đang dùng amlodipine và nên điều chỉnh liều cyclosporin khi cần thiết.

• Simvastatin

Sử dụng amlodipine 10 mg nhiều lần với 80 mg simvastatin làm tăng 77% phơi nhiễm với simvastatin so với chỉ dùng simvastatin đơn thuần. Liều giới hạn của simvastain là 20 mg/ngày đối với những người đang điều trị amlodipine.

Cimetidine: Dược động học của amlodipien thay đổi khi dùng đồng thời với cimetidine.

Sildenafil: Thuốc này cùng với amlodipine đều có tác dụng hạ huyết áp nhưng với cơ chế hoàn toàn độc lập.

Nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của amlodipine đối với các tác nhân khác

Atorvastatin: Dùng đồng thời nhiều liều 10 mg amlodipine với 80mg atorvastatin không làm thay đổi đáng kể các thông số dược động học ở trạng thái ổn định của atorvastina.

Digoxin: Ở người khoẻ mạnh bình thường nồng độ digoxin trong huyết thanh hoặc độ thanh thải không thay đổi khi dùng đồng thời với amlodipine.

Warfarin: Ở những người tình nguyện nam khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời amlodipine không làm thay đổi đáng kể ảnh hưởng của warfarin đối với thời gian đáp ứng prothrombin. Thời gian đáp ứng prothrombin của warfarin cũng không thay đổi. Trong các nghiên cứu tương tác trên lâm sàng, amlodipine không ảnh hưởng đến dược động học của atorvastatin, digoxin hoặc warfarin.