Công dụng thuốc Zolpidem

Zolpidem có tác dụng an thần gây ngủ mạnh nhờ tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh ức chế GABA. Thuốc được chỉ định trong điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ không thường xuyên và chứng mất ngủ tạm thời do stress.

Zolpidem là một dẫn chất của imidazopyridin có tác dụng an thần gây ngủ mạnh. Zolpidem giúp tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh ức chế, axit γ-aminobutyric (GABA), thông qua chủ vận chọn lọc tại thụ thể benzodiazepine-1, kết quả là làm tăng phân cực tế bào thần kinh, ức chế điện thế hoạt động và giảm tính hưng phấn của tế bào thần kinh dẫn đến tác dụng an thần gây ngủ. Do tính chọn lọc của thuốc đối với thụ thể BZ1, Zolpidem có ít hoạt tính giải lo âu, giảm đau cơ và chống rối loạn tiêu hóa. Thuốc Zolpidem có tác dụng nhanh và ngắn. Với liều thông thường gây ngủ ở người, Zolpidem có khả năng rút ngắn thời gian bắt đầu ngủ và kéo dài thời gian ngủ, duy trì giấc ngủ sâu.

Thuốc Zolpidem được chỉ định trong điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ không thường xuyên chẳng hạn như khi đi du lịch và điều trị chứng mất ngủ tạm thời do stress.

Chống chỉ định dùng thuốc Zolpidem cho các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với thuốc hoặc bất cứ thành phần nào được liệt kê trong công thức.
• Người mắc chứng ngưng thở khi ngủ.
• Suy hô hấp cấp.
• Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
• Chứng nhược cơ.
• Suy gan, suy thận nặng.
• Loạn thần.
• Người đang mang thai hoặc đang cho con bú

Bệnh nhân người lớn: Liều Zolpidem thay đổi tùy từng bệnh nhân. Nên dùng liều nhỏ nhất có hiệu quả, đặc biệt đối với người cao tuổi, người suy nhược và người có bệnh gan, tránh điều trị kéo dài. Liều thường dùng ở bệnh nhân trưởng thành như sau:

• Viên nén thông thường: Liều khuyến cáo là 10mg trước khi đi ngủ.
• Viên giải phóng kéo dài: Liều khuyến cáo là 12,5mg.
• Trong tất cả các trường hợp, không được dùng Zolpidem vượt quá liều 10 mg mỗi ngày.

Trẻ em: Sự an toàn và hiệu lực của thuốc Zolpidem với trẻ dưới 18 tuổi chưa được xác minh, do đó không có khuyến cáo dùng thuốc Zolpidem cho trẻ em.

Bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược: Liều khởi đầu khuyến cáo là 5mg (viên nén thông thường) hoặc 6,25mg (viên phóng thích kéo dài) trước khi đi ngủ; sau đó có thể điều chỉnh liều nếu cần thiết.

Bệnh nhân suy gan: Liều Zolpidem khởi đầu là 5mg (viên nén thông thường) hoặc 6,25 mg (viên phóng thích kéo dài) trước khi đi ngủ; sau đó có thể điều chỉnh liều nếu cần thiết.

Bệnh nhân suy thận: Nhà sản xuất khuyến cáo không cần điều chỉnh liều nhưng phải giám sát chặt chẽ trong quá trình dùng thuốc. Một số nhà nghiên cứu lại cho rằng cần phải giảm liều vì tốc độ đào thải Zolpidem chậm hơn ở người suy thận không.

Đối tượng khác: Cần giảm liều ở bệnh nhân dùng Zolpidem đồng thời với thuốc ức chế thần kinh trung ương khác do tăng khả năng tác dụng.

Cách dùng:

• Bệnh nhân cần uống thuốc Zolpidem ngay trước khi đi ngủ. Đối với viên giải phóng chậm phải nuốt nguyên viên, không được nhai hoặc chia nhỏ. Thời gian dùng thuốc càng ngắn càng tốt, thường từ vài ngày đến 4 tuần, kể cả thời gian giảm liều. Cần hướng dẫn thời gian điều trị cụ thể cho bệnh nhân trong từng trường hợp. Ví dụ bệnh nhân mất ngủ không thường xuyên do đi du lịch thường dùng thuốc 2 - 5 ngày; mất ngủ tạm thời do stress tinh thần thường điều trị từ 2 - 3 tuần. Trường hợp bệnh nhân dùng thuốc trong thời gian rất ngắn, không cần giảm dần liều trước khi ngưng thuốc.

Bệnh nhân sử dụng thuốc Zolpidem có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn như sau:

• Thường gặp: Buồn ngủ, ngủ lịm, đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, suy nhược, lo âu, khó tập trung, toát mồ hôi, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đầy bụng, khó tiêu, táo bón, đau bụng, chán ăn, đau cơ và đau khớp.
• Ít gặp: Ức chế tâm thần, hồi hộp, lo âu, rối loạn giấc ngủ, dị cảm, đau nửa đầu, đau dây thần kinh, viêm thần kinh, giảm khả năng tình dục, run, khó nói, khó nuốt, rối loạn vị giác, khó thở, chuột rút, đầy hơi, ho, viêm phế quản.
• Hiếm gặp: Ảo giác, mất ngủ, có khuynh hướng tự sát, co giật, đau dây thần kinh tọa, tắc ruột, chảy máu trực tràng, chảy máu cam, sốc phản vệ, dị ứng da, mẫn cảm với ánh sáng, yếu cơ, viêm gân, thoái khớp, co thắt phế quản, tăng enzym gan và hạ huyết áp.

• Thận trọng khi sử dụng thuốc Zolpidem cho bệnh nhân trầm cảm, đặc biệt là người có nguy cơ tự tử.
• Không nên dùng thuốc Zolpidem kéo dài. Tránh ngừng thuốc đột ngột hoặc giảm liều quá nhanh ở bệnh nhân dùng thuốc kéo dài vì có thể xuất hiện các biểu hiện của triệu chứng cai thuốc.
• Khi dùng các thuốc Zolpidem kết hợp với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, có thể xuất hiện tình trạng lo âu, mất tập trung, hiện tượng hay quên.
• Thuốc Zolpidem nên được sử dụng thận trọng ở người bệnh suy giảm chức năng hô hấp do các thuốc an thần gây ngủ đều có khả năng ức chế hô hấp.
• Lạm dụng thuốc: Thận trọng khi sử dụng Zolpidem cho những bệnh nhân có tiền sử phụ thuộc thuốc. Nguy cơ lạm dụng thuốc tăng lên ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc tiền sử gia đình lạm dụng rượu, ma túy hay mắc bệnh tâm thần.
• Suy gan: Các chất chủ vận GABA, bao gồm Zolpidem, có liên quan đến bệnh não gan ở bệnh nhân suy gan vì bệnh nhân suy gan không đào thải Zolpidem nhanh chóng như bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình và khuyến cáo điều chỉnh liều. Tránh sử dụng ở bệnh nhân suy gan nặng vì có thể dẫn đến bệnh não.
• Thận trọng khi dùng thuốc Zolpidem cho bệnh nhân nhược cơ, suy hô hấp hoặc ngưng thở khi ngủ.
• Sử dụng thận trọng thuốc Zolpidem cho bệnh nhân suy nhược vì khả năng xảy ra quá liều, suy giảm khả năng phối hợp và nhầm lẫn.
• Thận trọng khi sử dụng Zolpidem cho bệnh nhân lớn tuổi. Khuyến cáo điều chỉnh liều, theo dõi khả năng nhận thức và/ hoặc khả năng vận động vì nguy cơ nhầm lẫn, té ngã.
• Phụ nữ: Nên điều chỉnh liều lượng cho phụ nữ. Các nghiên cứu dược động học liên quan đến Zolpidem cho thấy sự gia tăng đáng kể nồng độ ở nữ giới so với nam giới ở cùng liều lượng.
• Phụ nữ có thai: Zolpidem đi qua nhau thai. Tình trạng ức chế hô hấp và an thần ở trẻ sơ sinh đã được báo cáo sau khi mẹ sử dụng thuốc vào cuối thai kỳ thứ ba. Do vậy không nên dùng Zolpidem cho phụ nữ mang thai.
• Phụ nữ đang cho con bú: Zolpidem bài tiết vào sữa mẹ một lượng nhỏ và ảnh hưởng của thuốc trên trẻ bú mẹ vẫn chưa rõ. Do vậy để tránh các tác dụng phụ đối với trẻ, người mẹ không nên dùng thuốc Zolpidem hoặc nên ngừng cho con bú khi đã cân nhắc lợi ích của việc điều trị đối với mẹ.

Tương tác thuốc có thể gây ra nhiều hậu quả trên lâm sàng như thay đổi tác dụng trị liệu và gia tăng tác dụng phụ của thuốc. Để tránh xảy ra tương tác thuốc, bệnh nhân nên thông báo cho y bác sĩ tất cả các loại thuốc và thực phẩm chức năng đang sử dụng. Dưới đây là một số tương tác thuốc cần lưu ý khi sử dụng Zolpidem:

• Zolpidem được chuyển hóa chủ yếu bởi men CYP3A4 và một phần nhỏ bởi CYP1A2 và CYP2D6. Do đó các thuốc tác động đến enzym gan có tiềm năng tương tác với Zolpidem. Chẳng hạn như các thuốc kháng nấm nhóm Azol (Ketoconazol, Fluconazol...) ức chế men CYP3A4 và làm tăng nồng độ, tăng tác dụng của Zolpidem.
• Rifampicin: Làm tăng hoạt tính của men CYP3A4, do đó làm giảm nồng độ trong huyết tương và giảm tác dụng của Zolpidem.
• Ritonavir và thuốc cùng nhóm: Ức chế chuyển hóa Zolpidem qua gan, làm tăng nồng độ, dẫn đến tác dụng an thần mạnh và ức chế hô hấp.
• Thuốc ức chế hấp thu serotonin ức chế chuyển hóa làm tăng tác dụng của Zolpidem.
• Flumazepnil có khả năng làm đảo ngược tác dụng an thần gây ngủ của Zolpidem.

Trên đây là các thông tin về công dụng, liều dùng và các lưu ý khi sử dụng thuốc Zolpidem. Nếu cần thêm thông tin về thuốc, bệnh nhân nên liên hệ y bác sĩ để được tư vấn.