Công dụng thuốc Theophylline

Thuốc Theophylline 100 mg thuộc loại thuốc giãn phế quản thường được dùng để ngăn ngừa và điều trị khò khè, hơi mệt, tức ngực trong hen suyễn, viêm phế quản mạn tính, khí phế thũng và một số bệnh phổi khác. Tuy nhiên thuốc cũng có một số tác dụng phụ nguy hiểm mà người bệnh cần phải lưu ý khi sử dụng.

Thuốc Theophylline có tác động trực tiếp làm giãn cơ trơn của phế quản và các mạch máu phổi, từ đó cải thiện sự co thắt ở người bệnh bị tắc nghẽn đường thở mãn tính. Bên cạnh đó Theophylline cũng là một chất kích thích hô hấp trung ương. Các tác dụng khác mà có thể xảy ra ở nồng độ điều trị của Theophylline gồm có ức chế adenosine ngoại bào (chất gây co thắt phế quản), kích thích các catecholamin nội sinh, đối kháng với các prostaglandins PGE2 và PGF2, trực tiếp tác dụng lên sự chuyển động của calci nội bào kết quả là sự giãn cơ trơn và hoạt tính đồng vận beta adrenergic lên đường thở.

Thuốc Theophylline thường được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Làm giảm triệu chứng và tắc nghẽn đường thở còn hồi phục ở bệnh nhân hen phế quản và co thắt phế quản, viêm phế quản mạn, khí phế thũng. Tuy nhiên không khuyến cáo dùng Theophylline làm thuốc điều trị lâu dài cho hen phế quản ở trẻ em dưới 5 tuổi hoặc điều trị hen tiến triển (đợt nặng);
• Cơn ngưng thở ở trẻ thiếu tháng;
• Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD): Có thể dùng Theophylline để thêm hoặc thay thế liệu pháp các thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài (như tiotropium hoặc chủ vận chọn lọc beta 2 hít);
• Điều trị thất trái và suy tim sung huyết.

Thuốc Theophylline thường được dùng theo đường uống vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày. Liều dùng Theophylline tuỳ thuộc vào mục tiêu điều trị và lứa tuổi sử dụng, cụ thể như sau:

Đối với người lớn:

• Đợt cấp hen phế quản: Mặc dù có tác dụng làm đỡ triệu chứng hen nhưng Theophylline không được dùng để điều trị đợt cấp hen;
• Điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính: Theophylline được coi là liệu pháp tiêm tĩnh mạch hàng hai trong khoa cấp cứu khi điều trị bằng thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn ít kết quả;
• Với liều tấn công, nếu người bệnh không dùng Theophylline trước 24 giờ thì liều nạp là 4,6 mg/kg (tương đương 5,8 mg aminophylline) tiêm tĩnh mạch hoặc 5 mg/kg uống. Liều nạp sao cho đạt nồng độ thuốc trong huyết thanh xấp xỉ 10 microgam/ml;
• Liều duy trì (người khoẻ mạnh, không hút thuốc): 0,4 mg/kg/giờ, tối đa 900mg/ngày, trừ khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp cần dùng liều lớn;
• Đối với điều trị các trường hợp bệnh mạn tính nên dùng liều Theophylline thấp hơn. Liều duy trì khoảng 400-600 mg/ngày (tối đa 600mg/ngày).

Đối với trẻ em:

• Khi có các triệu chứng cấp thì liều nạp giống với người lớn. Liều duy trì tuỳ vào độ tuổi từ 0,5-0,8 mg/kg/giờ;
• Đối với điều trị bệnh mãn tính trẻ > 1 tuổi và < 45kg: liều đầu 10-14 mg/kg/ngày (tối đa 300mg/ngày), chia thành nhiều liều, dùng cách nhau 4-6 giờ. Liều duy trì tới 20 mg/kg/ngày (tối đa 600 mg/ngày);
• Trẻ > 45kg sẽ dùng liều như người lớn.

Đối tượng khác:

• Người lớn trên 60 tuổi: liều duy trì 0,3 mg/kg/giờ, tối đa 400mg/ngày trừ khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp cần dùng liều lớn hơn, theo dõi cẩn thận và giảm liều khi cần;
• Bệnh nhân suy gan có thể làm độ thanh thải của thuốc giảm 50% hoặc nhiều hơn, cần phải chú ý theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh để giảm liều thích hợp;
• Bệnh nhân suy thận: không cần chỉnh liều ở người lớn và trẻ em > 3 tháng tuổi. Cần chú ý cẩn thận đến việc giảm liều và theo dõi thường xuyên nồng độ Theophylline trong huyết thanh ở trẻ sơ sinh bị suy giảm chức năng thận.

Các tác dụng bất lợi hoặc độc tính nhìn chung ít xảy ra nếu nồng độ Theophylline trong huyết thanh dưới 20 mcg/ml. Nếu có xảy ra sẽ gây ra các triệu chứng như:

• Buồn nôn, ói mưuar, đau thượng vị, tiêu chảy;
• Nhức đầu, mất ngủ, run giật cơ, động kinh toàn thân kiểu giật rung và co cứng;
• Hồi hộp, tim nhanh, ngoại tâm thu, hạ huyết áp, loạn nhịp thất;
• Thở nhanh;
• Rụng tóc, nổi mẩn.

Tuy nhiên khi quá liều, các tác dụng phụ chắc chắn xảy ra là chán ăn, buồn nôn, ói mửa, kích động, dễ kích thích, mất ngủ, nhức đầu, tim nhanh, ngoại tâm thu, thở nhanh, giật rung, co cứng. Bên cạnh đó, một số chống chỉ định dùng thuốc Theophylline là:

• Quá mẫn với các xanthin hoặc các thành phần của thuốc;
• Bệnh loét dạ dày tá tràng đang hoạt động, co giật, động kinh không kiểm soát;
• Bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin;
• Dạng uống tác dụng kéo dài: chống chỉ định dùng đồng thời với ephedrin ở trẻ em dưới 6 tuổi (hoặc dưới 22kg), trẻ em dưới 6 tháng tuổi.

Các tương tác thuốc sau đây đã được chứng minh là do Theophylline gồm:

• Các chất như barbiturat, than hoạt, ketoconazol, rifampin, khói thuốc lá và sulfinpyrazone làm giảm nồng độ Theophylline trong máu;
• Các chất như allopurinol, chẹn beta, chẹn calci, cimetidin, thuốc tránh thai uống, corticosteroid, Disulfiram, Ephedrine, Interferon và Macrolide làm tăng nồng độ Theophylline.

Một số lưu ý chung khi sử dụng Theophylline là:

• Không tiêm tĩnh mạch Theophylline cho người bệnh đã dùng Theophylline uống vì có thể làm loạn nhịp gây tử vong. Bao giờ cũng phải bắt đầu điều trị hen với thuốc kích thích beta 2 và corticosteroid;
• Không đồng thời dùng Theophylline với những thuốc xanthine khác;
• Người nghiện thuốc lá cần liều lớn hơn vì độ thanh thải Theophylline có thể tăng ở đối tượng này;
• Thận trọng khi dùng Theophylline ở người loét dạ dày, đái tháo đường, tăng nhãn áp, giảm oxygen máu, tăng huyết áp, động kinh;
• Thận trọng khi dùng Theophylline cho người đau thắt ngực hoặc tổn thương cơ tim vì khi cơ tim bị kích thích có thể gây hại;
• Do hấp thu và tích luỹ thất thường và không thể tiên đoán, nên thuốc đạn trực tràng Theophylline có khuynh hướng gây độc nhiều hơn những dạng thuốc khác và do đó thường không được sử dụng.

Trên đây là công dụng, liều dùng thuốc Theophylline. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng, tham khảo ý kiến của bác sĩ/ dược sĩ trước khi dùng để đảm bảo an toàn và phát huy tối đa hiệu quả điều trị.