Công dụng thuốc Imatinib

Imatinib là thuốc điều trị ung thư ở dạng bào chế là viên nén bao phim có thuốc Imatinib 100mg và 400mg. Imatinib được dùng trong điều trị một số loại ung thư như bạch cầu mãn tính dòng tủy, bạch cầu cấp tính thể lympho, ...

Imatinib thuộc nhóm thuốc điều trị ung thư, thuốc ức chế tyrosine kinase, có thành phần chính là Imatinib. Imatinib có tác dụng tiêu diệt tế bào ung thư.

Imatinib được bào chế dưới dạng viên nén bao phim hàm lượng 100mg và 400mg, hoặc dung dịch uống 80mg/ml. Thuốc được chỉ định dùng trong điều một số loại ung thư như:

• Bạch cầu mãn tính dòng tủy ở cả trẻ em và người lớn
• Trị liệu bước 2 ở người bệnh bạch mãn tính dòng tủy
• Bệnh bạch cầu cấp tính thể lympho (khó điều trị hoặc tái phát)
• Khối u ác tính tổ chức liên kết dạ dày - ruột
• Khác: loạn sản tủy, tăng sinh tủy, tăng tế bào mast xâm lấn toàn thân, tăng bạch cầu ưa eosin hoặc ưa eosin mạn tính, hoặc khối u lồi sarcom da tế bào sợi tái phát, di căn hoặc không thể phẫu thuật.

Liều Imatinib ở người lớn thường dùng là 400 - 800mg/ngày, từ 400 - 600mg thì dùng 1 lần/ngày, với liều 800mg chia làm 2 lần/ngày. Cụ thể với từng mục đích điều trị như sau:

• Đối với bạch cầu mãn tính dòng tủy giai đoạn mãn: Dùng liều 400mg/ngày hoặc có thể tăng lên 600mg/ngày nếu người bệnh đáp ứng kém với thuốc sau 3 tháng điều trị. Giai đoạn cấp tính hoặc số lượng tế bào non trong máu quá nhiều có thể dùng liều Imatinib 600mg/ngày và có thể tăng lên 800mg/ngày nếu người bệnh đáp ứng điều trị kém.
• Đối với bạch cầu cấp dòng lympho tái phát hoặc thất bại với phương pháp điều trị khác: Dùng liều 600mg/ngày.
• Đối với u tổ chức liên kết dạ dày - ruột: Sau cắt bỏ khối u, điều trị hỗ trợ dùng liều 400mg/ngày. Cũng dùng liều Imatinib 400mg/ngày trong trường hợp người bệnh không phẫu thuật hoặc khối u ác tính di căn và có thể tăng liều lên 800mg/ngày.
• Đối với bệnh lý tăng tế bào mast xâm lấn toàn thân: Liều ban đầu là 100mg/ngày và có thể tăng lên 400mg/ngày.
• Đối với bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính và sử dụng Imatinib ở bước 2 điều trị: 400 - 600mg/ngày.

Liều dùng Imatinib ở trẻ trên 2 tuổi cụ thể như sau:

• Đối với bạch cầu mãn tính dòng tủy giai đoạn mãn tính, tái phát hoặc dai dẳng: Dùng liều 260mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể/ngày, có thể dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần dùng trong ngày.
• Đối với bạch cầu mãn tính dòng tủy giai đoạn mãn và mới chẩn đoán: 340mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể/ngày, liều dùng tối đa là 600mg/ngày và có thể dùng 1 hoặc chia làm 2 lần dùng trong ngày.

Liều dùng Imatinib ở bệnh nhân suy thận cụ thể như sau:

• Suy thận mức độ nhẹ (độ thanh thải Clcr từ 40 - 59 ml/phút): Dùng liều tối đa là 600mg/ngày.
• Suy thận mức độ vừa (độ thanh thải Clcr từ 20 - 39 ml/phút): Dùng liều tối đa 400mg/ngày.
• Suy thận mức độ nặng (độ thanh thải Clcr dưới 20 ml/phút): Liều dùng có thể dung nạp là 100mg/ngày.

Liều dùng Imatinib ở bệnh nhân suy gan cụ thể như sau:

• Suy gan mức độ nhẹ và vừa: Không cần hiệu chỉnh liều.
• Suy gan mức độ nặng: Giảm liều dùng xuống 25%.
• Nhiễm độc tổn thương gan trong điều trị: Khi bilirubin cao trên giới hạn bình thường 3 lần hoặc transaminase cao trên giới hạn 5 lần cần ngừng dùng Imatinib. Khi bilirubin thấp hơn giới hạn bình thường 1,5 lần và transaminase dưới giới hạn 2,5 lần có thể dùng thuốc lại với liều dùng được điều chỉnh ở người lớn là từ 400mg/ngày xuống còn 300mg/ngày hoặc 600mg/ngày xuống còn 400mg/ngày, hoặc 800mg/ngày xuống còn 600mg/ngày. Điều chỉnh liều Imatinib ở trẻ trên 2 tuổi là từ 260mg/m2/ngày xuống còn 200mg/m2/ngày, hoặc từ 340mg/m2/ngày xuống còn 260mg/m2/ngày.

Tùy vào liều lượng Imatinib, biểu hiện độc tính của thuốc cụ thể như sau:

• 1.200 - 1.600mg (từ 1 - 10 ngày): Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn. Mệt mỏi, nhức đầu, phát ban, phù nề, nổi ban đỏ, sưng tấy, giảm tiểu cầu, co thắt cơ.
• 1.800 - 3.200mg (trong 6 ngày): Rối loạn tiêu hóa, tăng bilirubin, creatine phosphokinase, đau cơ, suy nhược.
• 6.400mg (dùng một liều duy nhất): Quá liều Imatinib có thể gây đau bụng, buồn nôn, nôn, sưng mặt, sốt, giảm bạch cầu trung tính, tăng transaminase.
• 8.000 - 10.000mg (dùng một liều duy nhất): Rối loạn tiêu hóa, nôn.

Trong trường hợp quá liều Imatinib, người bệnh cần được theo dõi và điều trị triệu chứng.

Imatinib có thể gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn với tần suất thường gặp như sau:

• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu, tăng cân, chán ăn, xuất huyết tiêu hóa.
• Hô hấp: Viêm xoang, viêm mũi họng, khó thở, ho, đau vùng hầu họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm phổi.
• Mắt: Nhìn mờ, khô mắt, phù mí mắt, viêm kết mạc, chảy máu kết mạc.
• Cơ, xương, khớp: Đau khớp, đau cơ xương, chuột rút, yếu cơ.
• Toàn thân: Imatinib cũng có thể gây mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, sốt, gai rét, mất ngủ, bồn chồn, trầm cảm. Phù ngoại biên, phù mặt, phù phổi, tràn dịch màng phổi, cổ trướng. Rụng tóc, nổi mẩn, phát ban. Đổ mồ hôi nhiều về đêm, nhiễm trùng không có giảm bạch cầu.
• Máu: Chảy máu, giảm bạch cầu, bạch cầu trung tính, tiểu cầu, thiếu máu, xuất huyết nội sọ. Giảm kali huyết, tăng creatinin huyết tương, tăng ALT hoặc AST.

Imatinib có thể gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn với tần suất ít gặp như sau:

• Da: Viêm da giảm bạch cầu trung tính cấp tính, hội chứng Stevens - Johnson, hội chứng Raynaud, hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hồng ban cố định nhiễm sắc, nổi mày đay.
• Tim mạch: Imatinib cũng có thể gây rối loạn nhịp tim, nhịp nhanh nhĩ, sốc tim, suy tim nặng, phù mạch, đau ngực, sốc phản vệ.
• Máu: Thiếu máu tan máu, tăng amylase, canxi, kali, axit uric máu; giảm magnesi, natri, phosphat.
• Khác: Suy hô hấp, suy thận, chảy máu khối u, hoại tử khối u, phù não, tăng áp lực nội sọ, nhiễm trùng tiết niệu.

Imatinib hiếm khi gây bệnh vi mạch huyết khối, thiếu máu tan máu, hội chứng ly giải khối u.

Nếu thấy có bất kỳ biểu hiện lạ nào sau khi dùng thuốc Imatinib, người bệnh cần liên hệ ngay với bác sĩ hoặc sớm đến cơ sở y tế để được kiểm tra.

• Không dùng Imatinib ở người bị quá mẫn với thành phần của thuốc.
• Không dùng Imatinib ở trẻ dưới 2 tuổi, vì hiệu lực và an toàn ở nhóm đối tượng này còn hạn chế và dễ gặp tác dụng phụ là buồn nôn, nôn, đau cơ.
• Người bị suy gan muốn dùng Imatinib cần được kiểm tra và theo dõi chặt chẽ chức năng gan, vì thuốc được chuyển hóa qua gan.
• Đánh giá và theo dõi người có tiền sử bệnh tim, bệnh nhân cao tuổi khi dùng thuốc Imatinib, vì thuốc làm tăng nguy cơ rối loạn chức năng thất trái hoặc làm bệnh suy tim tiến triển nặng hơn.
• Xét nghiệm và theo dõi số lượng tế bào máu khi điều trị bằng Imatinib, hàng tuần đối với tháng đầu tiên và định kỳ 2 - 3 tháng/lần đối với những tháng tiếp theo.
• Theo dõi nồng độ hormone TSH chặt chẽ ở bệnh nhân đã phẫu thuật tuyến giáp khi dùng thuốc Imatinib.
• Cân đo trọng lượng cơ thể thường xuyên để kịp thời xác định nguyên nhân gây tăng cân nhanh vì Imatinib có thể gây giữ nước nghiêm trọng. Áp dụng các biện pháp điều trị và chăm sóc phù hợp khi người bệnh bị phù nề, phù bề mặt, tràn dịch màng phổi, phù phổi, báng bụng.
• Dù còn hạn chế về dữ liệu nghiên cứu nhưng phụ nữ đang mang thai, nuôi con bú nên tránh dùng Imatinib, vì thuốc có thể gây độc đối với thai nhi. Nếu dùng thuốc, người bệnh cần được cảnh báo các nguy cơ trên thai nhi.
• Imatinib có thể tương tác với một số loại thuốc và làm thay đổi dược động học, chuyển hóa, tác dụng của cả Imatinib và các loại thuốc dùng cùng. Vì vậy, để hạn chế nguy cơ tương tác thuốc, người bệnh cần cung cấp cho bác sĩ thông tin về các loại thuốc đang sử dụng cũng như đã sử dụng trước đó. Trong danh mục này phải bao gồm những thuốc kê đơn hoặc không kê đơn, thực phẩm chức năng hay thảo dược.
• Ngoài ra, cần lưu ý khi dùng thuốc Imatinib không được uống rượu, nước ép bưởi vì làm tăng nồng độ của thuốc. Để hạn chế tình trạng kích ứng đường tiêu hóa, có thể dùng thuốc với thức ăn.

Công dụng của thuốc Imatinib là tiêu diệt các tế bào ung thư, ngăn không cho khối u phát triển ở một số loại ung thư, chủ yếu là bệnh bạch cầu mãn tính dòng tủy, bạch cầu cấp tính thể lympho, ...