Công dụng thuốc Bromocriptin

Bromocriptine là chất chủ vận thụ thể D2, kích hoạt các thụ thể dopamin sau Synap và đối kháng một phần thụ thể D1. Thuốc Bromocriptin được chỉ định trong nhiều bệnh lý như u tuyến tiết prolactin, bệnh to đầu chi, Parkinson,...

Bromocriptin (một dẫn chất từ nấm cựa gà) là chất chủ vận thụ thể D2, kích hoạt các thụ thể dopamin sau Synap và đối kháng một phần thụ thể D1. Bromocriptin có khả năng làm giảm nồng độ prolactin bằng cách ức chế tiết prolactin từ thùy trước tuyến yên theo cơ chế tác dụng trực tiếp lên tuyến yên và/hoặc kích thích các thụ thể dopamin ở vùng dưới đồi. Bromocriptin làm giảm nồng độ prolactin trong máu, do đó hồi phục quá trình rụng trứng và chức năng của buồng trứng ở bệnh nhân vô kinh, ức chế tiết sữa sinh lý và bệnh lý ở bệnh nhân có nồng độ gonadotropin và chức năng buồng trứng đầy đủ.

Ngoài ra, Bromocriptin còn làm giảm tốc độ phát triển khối u phụ thuộc prolactin. Thuốc làm tăng tiết nhất thời hormon sinh trưởng ở những người có nồng độ bình thường nhưng giảm nhanh ở người bị bệnh to đầu chi.

Trong điều trị bệnh Parkinson, Bromocriptin có hiệu quả là do kích thích trực tiếp các thụ thể dopamin ở thể vân. Với điều trị đái tháo đường týp 2, cơ chế hoạt động của Bromocriptin vẫn chưa được biết rõ. Tuy nhiên, Bromocriptin được cho là có thể ảnh hưởng đến nhịp sinh học của cơ thể. Bromocriptin (khi được dùng vào buổi sáng và giải phóng vào hệ tuần hoàn nhanh) có thể thiết lập lại các hoạt động sinh học của vùng hạ đồi vốn đã bị thay đổi do béo phì, do đó dẫn đến đảo ngược tình trạng kháng insulin, giảm sản xuất glucose mà không làm tăng nồng độ insulin huyết thanh

Thuốc Bromocriptin được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Những bệnh nhân có rối loạn chức năng kết hợp với tăng prolactin huyết (bao gồm vô kinh), có hoặc không tiết nhiều sữa, vô sinh hay giảm khả năng tuyến sinh dục ở cả nam và nữ; u tuyến tiết prolactin.
• Bệnh nhân bị to đầu chi.
• Bệnh nhân mắc Parkinson.
• Giảm các triệu chứng trước kỳ kinh như sưng, khó chịu ở ngực, tăng cân, đau nửa đầu, thay đổi tâm lý.
• Điều trị vô sinh ở nam giới có ít tinh dịch nhưng không tăng prolactin huyết. Lưu ý không dùng Bromocriptin nếu người bệnh vẫn đáp ứng với các phương pháp điều trị thông thường.
• Phối hợp với các thuốc an thần (Haloperidol) để điều trị hội chứng an thần kinh ác tính.

Thuốc Bromocriptin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp không kiểm soát được và mẫn cảm với những Alcaloid nấm cựa gà.
• Bệnh nhân đang điều trị chứng tăng prolactin máu phải ngừng dùng Bromocriptin khi mang thai. Trường hợp dùng Bromocriptin trở lại để kiểm soát u tuyến to phát triển nhanh cho người tăng huyết áp do mang thai, phải cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ để quyết định dùng thuốc hay không.

Liều Bromocriptin phụ thuộc vào loại bệnh lý và độ nặng của bệnh. Dưới đây là liều tham khảo trong một số trường hợp:

• Tăng prolactin huyết:

Liều Bromocriptin khuyến cáo ban đầu là 1.25-2.5mg/ ngày, có thể tăng mỗi lần 2.5 mg/ ngày, cách 3-7 ngày một lần, cho đến khi đạt hiệu quả điều trị tối ưu. Liều thường dùng là 5-7.5mg/ ngày. Ở một số bệnh nhân vô kinh và/ hoặc tăng tiết sữa, có thể phải dùng liều 30mg/ ngày.

• Hội chứng Parkinson:

Liều khởi đầu là 1.25mg/ lần x 2 lần/ ngày. Trong thời gian chỉnh liều, cần đánh giá kết quả 2 tuần một lần để xác định liều thấp nhất có tác dụng tối ưu. Nếu cần, có thể tăng liều sau mỗi 14-28 ngày, mỗi lần tăng 2.5mg/ ngày tới tối đa là 100mg/ ngày. Liều thường dùng trong điều trị Parkinson là 30-90mg/ ngày, chia làm 3 lần uống, bệnh nhân cao tuổi cần dùng liều thấp hơn.

• Bệnh to đầu chi:

Liều khởi đầu khuyến cáo là 1.25-2.5mg mỗi ngày, dùng trong 3 ngày. Liều có thể tăng mỗi lần 1.25-2.5mg/ ngày, cách 3-7 ngày một lần cho tới khi đạt hiệu quả điều trị mong muốn. Liều Bromocriptin thường dùng là 20-30mg/ ngày ở phần lớn bệnh nhân.

• Giảm triệu chứng trước kỳ kinh:

Dùng liều 2.5-7.5mg/ lần x 2 lần/ ngày từ ngày thứ 14 của chu kỳ cho tới khi có kinh.

• Hội chứng an thần kinh ác tính:

Liều 2.5-5mg/ lần x 2-6 lần/ ngày phối hợp với các thuốc an thần kinh khác.

Bệnh nhân sử dụng thuốc Bromocriptin có thể gặp phải các tác dụng phụ sau:

Tần suất > 10%:

• Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn;
• Hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu;
• Thần kinh cơ xương: Suy nhược;
• Hô hấp: Viêm mũi.

Tần suất 1 đến 10%:

• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, bệnh Raynaud, ngất, co thắt mạch;
• Nội tiết và chuyển hóa: Hạ đường huyết;
• Tiêu hóa: Đau quặn bụng, chướng bụng, chán ăn, tiêu chảy, khó tiêu, xuất huyết tiêu hóa, nôn, rối loạn tiêu hóa;
• Hệ thần kinh: Buồn ngủ;
• Nhãn khoa: Giảm thị lực;
• Hô hấp: Nghẹt mũi, viêm xoang.

Tần suất <1%:

• Tim mạch: Rối loạn nhịp tim, ngất, nhịp nhanh thất;
• Da liễu: Rụng tóc, xanh xao;
• Hệ thần kinh: Ảo tưởng, nặng đầu, mất ngủ, thờ ơ, hôn mê, hoang tưởng, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, ngứa ran tai, ảo giác;
• Thần kinh cơ xương: Chuột rút cơ;
• Hô hấp: Khó thở.

Tần suất không được xác định:

• Tim mạch: Đau thần kinh, hạ huyết áp;
• Da liễu: Da đốm, phát ban trên da;
• Sinh dục: Đi tiểu nhiều, tiểu không tự chủ, bí tiểu;
• Hệ thần kinh: Mất điều hòa, ảo giác về thính giác, lú lẫn, trầm cảm, mệt mỏi, chuyển động cơ thể không tự chủ, căng thẳng, ác mộng, ngủ đột ngột.

Khi sử dụng thuốc Bromocriptin, bệnh nhân cần lưu ý các vấn đề sau:

• Xơ hóa van tim: Các dẫn xuất nấm cựa gà có liên quan đến sự dày lên của van, thường liên quan đến việc sử dụng lâu dài, mãn tính.
• Ảnh hưởng đến tim mạch: Có thể xảy ra hạ huyết áp, bao gồm hạ huyết áp thế đứng và ngất, đặc biệt khi bắt đầu điều trị và tăng liều. Ngoài ra, tăng huyết áp, co giật và đột quỵ đã được báo cáo. Đau đầu dữ dội hoặc thay đổi thị giác có thể xảy ra trước các biến cố trên. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị bệnh tim mạch (nhồi máu cơ tim, loạn nhịp nhĩ, nút hoặc thất).
• Suy nhược thần kinh trung ương: Có thể gây suy nhược thần kinh trung ương, làm giảm khả năng thể chất hoặc tinh thần, gây ra các cơn ngủ đột ngột đặc biệt ở bệnh nhân Parkinson.
• Ảo giác: Ảo giác về thị giác hoặc thính giác có thể xảy ra khi dùng đơn lẻ hoặc đồng thời với Levodopa. Các triệu chứng có thể tồn tại trong vài tuần sau khi ngừng thuốc.
• Rối loạn kiểm soát xung động: Các chất chủ vận dopamine được sử dụng cho bệnh Parkinson hoặc hội chứng chân không yên có liên quan đến hành vi cưỡng chế và/ hoặc mất kiểm soát xung động, biểu hiện dưới dạng xuất hiện hoặc gia tăng các ham muốn cờ bạc, ham muốn tình dục, chi tiêu không kiểm soát hoặc thôi thúc dữ dội khác. Giảm liều hoặc ngừng điều trị sẽ đảo ngược những hành vi này trong một số trường hợp.
• Xơ hóa màng phổi: Các trường hợp tràn dịch màng phổi và màng ngoài tim, cũng như xơ hóa màng phổi và/ hoặc sau phúc mạc đã được báo cáo khi sử dụng liều cao, kéo dài hàng ngày. Ngừng điều trị nếu nghi ngờ xuất hiện các biến cố trên.
• Sa sút trí tuệ: Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân sa sút trí tuệ vì liều cao có thể liên quan đến lú lẫn và rối loạn tâm thần.
• Suy gan: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan.
• Bệnh loét dạ dày tá tràng: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị bệnh loét dạ dày tá tràng vì xuất huyết tiêu hóa nghiêm trọng đã được báo cáo (một số trường hợp tử vong).
• U tuyến tiết prolactin: Chảy dịch não tủy đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân này.
• Rối loạn tâm thần: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân loạn thần. Chất chủ vận dopamine có thể làm trầm trọng thêm rối loạn hoặc giảm hiệu quả của các loại thuốc được sử dụng để điều trị rối loạn tâm thần. Không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân bị rối loạn tâm thần nặng.
• Phụ nữ mang thai: Không khuyến cáo dùng Bromocriptin trong thời gian mang thai. Tuy nhiên ở bệnh nhân u tuyến yên, một số bằng chứng ủng hộ dùng Bromocriptin để phòng ngừa hoặc điều trị khối u phát triển trong thai kỳ.
• Phụ nữ cho con bú: Bromocriptin có tác dụng ức chế tiết sữa. Do đó không được dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Trên đây là thông tin về công dụng, liều dùng và những lưu ý khi sử dụng thuốc Bromocriptin. Bệnh nhân không được tự ý sử dụng thuốc mà cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng.